Global Patent Index - EP 0000220 A1

EP 0000220 A1 19790110 - Dihydrouracils, process for their preparation and pharmaceuticals containing them.

Title (en)

Dihydrouracils, process for their preparation and pharmaceuticals containing them.

Title (de)

Dihydrouracile, Verfahren zu ihrer Herstellung und sie enthaltende Arzneimittel.

Title (fr)

Dihydrouraciles, procédé pour leur préparation et médicaments les contenant.

Publication

EP 0000220 A1 19790110 (DE)

Application

EP 78200041 A 19780614

Priority

DE 2727469 A 19770618

Abstract (en)

[origin: ES470727A1] Compounds of general formula < IMAGE > are disclosed wherein appropriate substituents for R1, R2 to R5, R6, A, Q, X, and Z are defined for these novel hexahydropyrimidines. Procedures for the preparation of these compounds are also given. Because of the highly effective serotonin antagonistic activity in combination with a strong inhibiting effect on thrombocyte aggregation and good compatibility these compounds are effective in treating migraine. Additionally, the compounds also exhibit an anti-histamine activity, cause an increase in erythrocyte fluidity, a psychotropic activity, a weak bradykinin antagonism and hypotensive effects.

Abstract (de)

Neue Hexahydropyrimidine der Formel (I) worin bedeuten: R¹ Wasserstoff, Alkyl mit bis zu 2 C-Atomen, Phenyl oder Tolyl, R² bis R<5> Wasserstoff oder Alkyl mit bis zu 2 C-Atomen, wobei R² bis R<5> gleich oder verschieden sind, R<6> Wasserstoff, einen anellierten Benzolring oder 1 bis 3 gleiche oder verschiedene Substituenten der Gruppe Alkoxy mit 1 bis 3 C-Atomen, Halogen, Nitro, Hydroxy oder Alkyl mit 1 bis 4 C-Atomen, das unsubstituiert oder mit mindestens einem Halogen-atom substituiert ist, eine Einfachbindung oder die Gruppe C6H5-CH Q eine Einfachbindung oder Alkylen mit n = 2 bis 6 C-Atomen, wobei mindestens 2 C-Atome zwischen den beiden Stickstoffatomen stehen, oder ein solches Alkylen, das mit höchstens (n-2) Hydroxylgruppen substituiert ist, wobei die OH-Gruppe in anderer als geminaler Stellung zum Stickstoff stehen Sauerstoff oder Schweferl und Ztickstoff oder die Grupper -CH einschließlich der Säureadditionssalze der Verbindungen der Formel (I), Verfahren zu deren Herstellung sowie Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen.

IPC 1-7

C07D 403/00; A61K 31/00

IPC 8 full level

A61K 31/495 (2006.01); A61K 31/505 (2006.01); A61P 25/04 (2006.01); A61P 43/00 (2006.01); C07D 239/22 (2006.01); C07D 239/54 (2006.01); C07D 239/56 (2006.01); C07D 295/13 (2006.01); C07D 401/06 (2006.01); C07D 403/00 (2006.01)

CPC (source: EP US)

A61P 25/04 (2018.01 - EP); A61P 43/00 (2018.01 - EP); C07D 239/22 (2013.01 - EP US); C07D 295/13 (2013.01 - EP US)

Citation (search report)

[XD] DE 2242382 A1 19730315 - PFIZER

Designated contracting state (EPC)

BE CH DE FR GB LU NL SE

DOCDB simple family (publication)

EP 0000220 A1 19790110; EP 0000220 B1 19810429; AT 358597 B 19800925; AT A441278 A 19800215; AU 3678878 A 19791206; CA 1085396 A 19800909; DE 2727469 A1 19781221; DE 2860637 D1 19810806; DK 272778 A 19781219; ES 470727 A1 19790116; IE 47103 B1 19831228; IE 781066 L 19781218; IL 54916 A0 19780831; IT 1099556 B 19850918; IT 7824660 A0 19780616; JP S549287 A 19790124; JP S566420 B2 19810210; NO 782108 L 19781219; US 4216216 A 19800805; ZA 783465 B 19790725

DOCDB simple family (application)

EP 78200041 A 19780614; AT 441278 A 19780616; AU 3678878 A 19780601; CA 304474 A 19780531; DE 2727469 A 19770618; DE 2860637 T 19780614; DK 272778 A 19780616; ES 470727 A 19780613; IE 106678 A 19780529; IL 5491678 A 19780615; IT 2466078 A 19780616; JP 7274378 A 19780617; NO 782108 A 19780616; US 91589978 A 19780615; ZA 783465 A 19780616