Global Patent Index - EP 0000336 A1

EP 0000336 A1 19790124 - N-benzylpyrimidinyl-amidines, process for their preparation and medicines containing them.

Title (en)

N-benzylpyrimidinyl-amidines, process for their preparation and medicines containing them.

Title (de)

Amidino-benzylpyrimidine, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel.

Title (fr)

N-benzylpyrimidinyl-amidines, procédé pour leur préparation et médicaments les contenant.

Publication

EP 0000336 A1 19790124 (DE)

Application

EP 78100184 A 19780619

Priority

DE 2732029 A 19770715

Abstract (en)

1. Amidino-benzylpyrimidines of the general formula I see diagramm : EP0000336,P9,F1 where R**1 , R**2 , and R**3 , which may be identical or different, are hydrogen, methyl, methoxy or chlorine, R**4 is alkyl of 1 to 6 carbon atoms or benzyl and R**5 and R**6 , which may be identical or different, are hydrogen, lower alkyl of 1 to 4 carbon atoms, trimethoxybenzyl, benzyl or phenyl, cyclohexyl, adamantyl or furfuryl, or one of the radicals R**5 and R**6 is -C6 H4 -SO2 -NH-R**7 , where R**7 is see diagramm : EP0000336,P9,F2 see diagramm : EP0000336,P9,F3 or pyrimidin-2-yl, 4-methyl-pyrimidin-2-yl, 5-methyl-pyrimidin-2-yl, 5-isopropyl-pyrimidin-2-yl, 5-methoxy-pyrimidin-2-yl, 6-methoxy-pyridazin-3-yl, 3-methoxy-pyrazin-2-yl, 5-methyl-isoxazol-3-yl or 2-pyridinyl, or R**5 and R**6 together with the nitrogen to which they are bonded are a saturated heterocyclic ring of 5-7 members, which may contain an oxygen atom or the N-Y group, where Y is methyl, benzyl or phenyl, and their pharmacologically acceptable salts with acids conventionally used for this purpose.

Abstract (de)

5-Benzyl-4-amino-pyrimidin-2-amidine der Formel I <IMAGE> in der R¹, R² und R³, gleich oder verschieden Wasserstoff, Methyl, Methoxy oder Chlor bedeuten, R<4> Alkyl mit 1-6 C-Atomen oder Benzyl bedeutet und R<5> und R<6>, gleich oder verschiedenen Wasserstoff, Alkyl mit 1-4 C-Atomen, gegebenenfalls substituiertes Benzyl oder Phenyl, oder die Gruppierung -C6H4-SO-NH-R<7> bedeutet, wobei R<7> <IMAGE> oder einen heterocyclischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoff-, Sauerstoff- oder Schwefel-Atomen bedeutet und der durch Chlor, Methyl oder Methoxy substituiert sein kann und aus 5-6 Ringgliedern besteht, oder in der R<5> und R<6> gemeinsam mit dem Stickstoff, mit dem sie verbunden sind, einen gesättigten heterocyclischen Ring mit 5-7 Gliedern bilden, der gegebenenfalls ein Sauerstoffatom oder die ?N-Y- Gruppe enthalten kann, wobei Y für Methyl, Benzyl oder Phenyl steht, sowie deren physiologisch verträglichen Säureadditionssalze, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese enthaltende therapeutische Mittel und ihre Verwendung bei Infektionskrankheiten.

IPC 1-7

C07D 239/48; A61K 31/505; C07D 401/12; C07D 403/12; C07D 413/12

IPC 8 full level

A61K 31/505 (2006.01); C07D 239/48 (2006.01); C07D 239/49 (2006.01); C07D 401/12 (2006.01); C07D 403/12 (2006.01); C07D 405/12 (2006.01); C07D 413/12 (2006.01)

CPC (source: EP)

C07D 239/49 (2013.01)

Citation (search report)

[A] CHEMICAL ABSTRACTS, Vol. 79 (1973), Nr. 19, Seite 362, Spalte 2, P115.615 c & JP-A-48 049 791 (TOKUYAMA KANJI & NISHINO TAKENORI)

Designated contracting state (EPC)

BE CH DE FR GB LU NL SE

DOCDB simple family (publication)

EP 0000336 A1 19790124; EP 0000336 B1 19810415; AR 227759 A1 19821215; AT 360999 B 19810210; AT A513078 A 19800715; AU 3790378 A 19800117; AU 520820 B2 19820304; CA 1129410 A 19820810; DE 2732029 A1 19790201; DE 2860614 D1 19810507; DK 143273 B 19810803; DK 143273 C 19811130; DK 315878 A 19790116; FI 782221 A 19790116; HU 179408 B 19821028; IE 47022 B1 19831130; IE 781354 L 19790115; IL 55063 A0 19780929; IT 1096976 B 19850826; IT 7825382 A0 19780705; JP S5419986 A 19790215; NO 782455 L 19790116; ZA 784012 B 19790829

DOCDB simple family (application)

EP 78100184 A 19780619; AR 27291278 A 19780711; AT 513078 A 19780714; AU 3790378 A 19780710; CA 307427 A 19780714; DE 2732029 A 19770715; DE 2860614 T 19780619; DK 315878 A 19780714; FI 782221 A 19780711; HU BA003676 A 19780713; IE 135478 A 19780705; IL 5506378 A 19780703; IT 2538278 A 19780705; JP 8462878 A 19780713; NO 782455 A 19780714; ZA 784012 A 19780714