EP 0000500 A2 19790207 - Cephalosprin derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.
Title (en)
Cephalosprin derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.
Title (de)
Cephalosporinderivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren pharmazeutische Präparate.
Title (fr)
Dérivés de, cephalosporine leur préparation et leurs compositions pharmaceutiques.
Publication
Application
Priority
LU 77788 A 19770718
Abstract (en)
[origin: ES471812A1] Acylamido-3-cephem-4-carboxylic acid compounds of the formula < IMAGE > (I) < IMAGE > in which the index n represents an integer of from 1 to 4, the index m represents 0 or 1, X represents oxygen, sulphur or an -NH- group, W represents a -CO-, -CO-NHSO2- or -SO2NH-CO- group, or X-W together represent a -CO- or -CO-NHSO2- group, A represents optionally substituted phenylene, thienylene or furylene, Y represents hydrogen, hydroxyl, formyloxy, amino or sulpho optionally present in salt form, and Z represents hydrogen, or Y and Z together represent an oxo group or an =N-O-R DEG group in which R DEG represents hydrogen or optionally substituted lower alkyl, R1 represents hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or a group of the formula -CH2-R2 in which R2 is a free, esterified or etherified hydroxy or mercapto group or a quaternary ammonium group, and R3 represents hydrogen or methoxy, wherein the carboxyl groups are optionally esterified in a form that can be split under physiological conditions, and the salts thereof, are obtained by liberating the functional group(s) in a starting compound of the formula I in which at least one of the functional groups present is protected. The compounds are effective in vitro and in vivo against gram-positive and gram-negative bacteria and cocci.
Abstract (de)
Acylamido-3-cephem-4- carbonsäure- Verbindungen der Formel <IMAGE> worin der Index n eine ganze Zahl von 1 bis 4, der Index m 0 oder 1, X Sauerstoff, Schwefel oder die Gruppe -NH-, W eine Gruppe -CO-, -CO-NHSO2- oder -SO2NH-CO-, oder X-W zusammen eine Gruppe -CO- oder -CO-NHSO2-, A gegebenenfalls substituiertes Phenylen, Thienylen oder Furylen, Y Wasserstoff, Hydroxyl, Formyloxy, Amino oder gegebenenfalls in Salzform vorliegendes Sulfo und Z Wasserstoff, oder Y und Z zusammen eine Oxogruppe oder eine Gruppe =N-O-R<o>, worin R<o> Wasserstoff oder gegebenenfalls substituiertes Niederalkyl darstellt, R1 Wasserstoff, Niederalkyl, Niederalkoxy, Halogen oder eine Gruppe der Formel -CH2- R2, worin R2 eine freie, veresterte oder verätherte Hydroxyoder Mercaptogruppe oder eine quaternäre Ammoniumgruppe darstellt, und R3 Wasserstoff oder Methoxy bedeuten, worin die Carboxylgruppen gegebenenfalls in physiologisch spaltbarer Form verestert sind, und ihre Salze, werden erhalten, indem man in einer der Formel I entsprechenden Ausgangsverbindung, worin mindenstens eine der vorhandenen funktionellen Gruppen geschützt ist, die funktionelle(n) Gruppe(n) freisetzt und Verfahren zu ihrer Herstellung. Die Verbindungen der Formel I sind in vitro und in vivo gegen gram-positive und gram-negative Bakterien un Kokken wirksam. Verbindungen der Formel: <IMAGE> und Verfahren zu ihrer Herstellung.
IPC 1-7
C07D 501/00; A61K 31/545; C07C 103/46; C07D 307/54; C07D 333/24
IPC 8 full level
A61K 31/545 (2006.01); A61K 31/546 (2006.01); A61P 31/04 (2006.01); C07D 307/34 (2006.01); C07D 307/52 (2006.01); C07D 307/54 (2006.01); C07D 499/06 (2006.01); C07D 333/04 (2006.01); C07D 333/24 (2006.01); C07D 501/20 (2006.01); C07D 501/32 (2006.01); C07D 501/34 (2006.01); C07D 501/57 (2006.01); C07D 501/59 (2006.01); C07D 501/00 (2006.01)
CPC (source: EP US)
A61P 31/04 (2018.01 - EP); C07D 307/52 (2013.01 - EP US); C07D 307/54 (2013.01 - EP US); C07D 333/24 (2013.01 - EP US)
Designated contracting state (EPC)
BE CH DE FR GB LU NL SE
DOCDB simple family (publication)
EP 0016900 A1 19801015; EP 0016900 B1 19831116; AT 361621 B 19810325; AT A515678 A 19800815; AU 3806578 A 19800117; AU 522514 B2 19820610; CA 1113453 A 19811201; DE 2861767 D1 19820609; DE 3065568 D1 19831222; DK 319178 A 19790119; EP 0000500 A2 19790207; EP 0000500 A3 19790627; EP 0000500 B1 19820428; ES 471812 A1 19791016; IE 47032 B1 19831130; IE 781431 L 19790118; IL 55152 A0 19780929; IL 55152 A 19820730; IT 7850324 A0 19780717; JP S5452094 A 19790424; NZ 187852 A 19810316; US 4467101 A 19840821; ZA 784050 B 19790829
DOCDB simple family (application)
EP 80100097 A 19780711; AT 515678 A 19780717; AU 3806578 A 19780717; CA 307382 A 19780714; DE 2861767 T 19780711; DE 3065568 T 19780711; DK 319178 A 19780717; EP 78100367 A 19780711; ES 471812 A 19780717; IE 143178 A 19780717; IL 5515278 A 19780717; IT 5032478 A 19780717; JP 8684778 A 19780718; NZ 18785278 A 19780713; US 42053482 A 19820920; ZA 784050 A 19780717