EP 0029115 A1 19810527 - N(b)-quaternary 10-bromo-ajmaline and 10-bromo-isoajmaline derivatives, process and intermediates for preparing the derivatives and medicaments containing the derivatives.
Title (en)
N(b)-quaternary 10-bromo-ajmaline and 10-bromo-isoajmaline derivatives, process and intermediates for preparing the derivatives and medicaments containing the derivatives.
Title (de)
N(b)-quartäre Derivate von 10-Bromajmalin und 10-Bromisoajmalin, Verfahren und Zwischenprodukte zur Herstellung der Derivate und die Derivate enthaltende Arzneimittel.
Title (fr)
Dérivés N(b)-quaternaires de 10-bromo-ajmaline et de 10-bromo-isoajmaline, procédé et intermédiaires pour la préparation des dérivés et médicaments contenant ces dérivés.
Publication
Application
Priority
DE 2941529 A 19791013
Abstract (en)
[origin: ES8106523A1] New quaternary derivatives of 10-bromoajmaline and 10-bromoisoajmaline are disclosed which exhibit antiarrhythmic and adrenolytic properties and which have the formula I < IMAGE > (I) wherein R represents a carbon-attached organic group containing 1 to 10 carbon atoms and A- represents an acid anion as well as pharmaceutical formulations thereof and processes and intermediates for their preparation.
Abstract (de)
Nb-quartäre Derivate von 10-Bromajmalin und 10-Bromisoajmalin der allgemeinen Formel <IMAGE> in der R ein bis zu 10 Kohlenstoffatome und gegebenenfalls Halogen oder Sauerstoff oder Stickstoff oder Sauerstoff und Stickstoff enthaltender Rest und A das Anion einer anorganischen oder organischen Säure ist, zeichnen sich durch vorteilhafte pharmakologische, insbesondere herzrhythmisierende Wirkungen aus. Sie werden durch Umsetzung von 10-Bromajmalin bzw. 10-Bromisoajmalin mit einem geeigneten Alkylierungsmittel erhalten. Gewünschtenfalls werden die dabei zunächst erhaltenen quartären Salze mittels Alkalien in die entsprechenden ringoffenen Aldehydbasen umgewandelt und diese dann mit einer Säure HA in die quartären Derivate überführt.
IPC 1-7
IPC 8 full level
C07D 461/00 (2006.01); A61K 31/435 (2006.01); A61K 31/437 (2006.01); A61K 31/4375 (2006.01); A61K 31/475 (2006.01); A61P 9/06 (2006.01); C07D 471/22 (2006.01); C07D 209/00 (2006.01); C07D 221/00 (2006.01)
CPC (source: EP US)
A61P 9/06 (2017.12 - EP); C07D 471/22 (2013.01 - EP US)
Citation (search report)
- DE 2025286 A1 19710218
- DE 1196207 B 19650708 - THOMAE GMBH DR K
- DE 1154120 C
- CHEMICAL ABSTRACTS, Band 79, Nr. 9, 3. September 1973 Columbus, Ohio, USA V. AHMAD et al. "Ajmaline series" Seite 394, Spalte 1, Abstract Nr. 53652b & Pak. J. Sci. Ind. Res., Band 15, Nr. 4-5, 1972, Seiten 249 bis 251.
Designated contracting state (EPC)
AT BE CH DE FR GB IT LU NL SE
DOCDB simple family (publication)
EP 0029115 A1 19810527; EP 0029115 B1 19840912; AT E9349 T1 19840915; AU 538949 B2 19840906; AU 6320580 A 19810416; CA 1147329 A 19830531; DD 153552 A5 19820113; DE 2941529 A1 19810423; DE 3069166 D1 19841018; DK 430580 A 19810414; ES 495650 A0 19810701; ES 8106523 A1 19810701; FI 68624 B 19850628; FI 68624 C 19851010; FI 803086 A 19810414; GR 70710 B 19830107; HU 184840 B 19841029; IE 50203 B1 19860305; IE 802077 L 19800413; IL 61253 A0 19801231; IL 61253 A 19831031; JP S5681585 A 19810703; JP S6241598 B2 19870903; NO 156325 B 19870525; NO 156325 C 19870902; NO 803041 L 19810414; NZ 195220 A 19831216; PH 15938 A 19830429; PT 71894 A 19801101; PT 71894 B 19810831; SU 963470 A3 19820930; US 4554274 A 19851119; ZA 806167 B 19810930
DOCDB simple family (application)
EP 80106150 A 19801010; AT 80106150 T 19801010; AU 6320580 A 19801013; CA 362115 A 19801010; DD 22443580 A 19801009; DE 2941529 A 19791013; DE 3069166 T 19801010; DK 430580 A 19801010; ES 495650 A 19801006; FI 803086 A 19800930; GR 800163126 A 19801011; HU 247180 A 19801010; IE 207780 A 19801007; IL 6125380 A 19801010; JP 14215780 A 19801013; NO 803041 A 19801010; NZ 19522080 A 19801010; PH 24716 A 19801013; PT 7189480 A 19801009; SU 2983702 A 19801002; US 61575784 A 19840531; ZA 806167 A 19801006