Title (en)

ANTIMALARIAL COMPOUNDS.

Title (de)

ANTIMALARIAVERBINDUNGEN.

Title (fr)

COMPOSES ANTIPALUDIQUES.

Publication

EP 0222839 A1 19870527 (EN)

Application

EP 86903140 A 19860516

Priority

• AU PH061385 A 19850517
• AU PH081985 A 19850530

Abstract (en)

[origin: WO8606718A1] Compounds of general formula (I) have antimalarial activity, wherein X represents a halogen or halogen-substituted alkyl group; Y represents CH or N; and R<1> and R<2>, which may be the same or different, represent hydrogen, aminoalkyl, mono- or di-alkylaminoalkyl, mono- or di-(substituted alkyl)aminoalkyl, mono- or di-(cycloalkyl)aminoalkyl, mono- or di-(aryl)aminoalkyl, mono- or di-(substituted aryl)aminoalkyl, or alkyl substituted by a nitrogen-containing heterocyclic or mono- or di-alkyl-substituted heterocyclic group; provided that R<1> and R<2> are not both hydrogen; and that R<2> is not diethylaminomethyl when X is chloro, Y is CH and R<1> is hydrogen; or when X is bromo, Y is N and R<1> is hydrogen. Processes for the preparation of these compounds are also disclosed.

Abstract (fr)

Des composés ayant une activité antipaludique ont la formule générale (1), dans laquelle X répresente un groupe halogène ou un groupe alcoyle substitué à l'halogène; Y représente CH ou N; et R1 et R2, qui peuvent être identiques ou différents, représentent hydrogène, aminoalcoyle, mono- ou dialkylaminoalcoyle, mono- ou diaminoalcoyle (substitué à l'alcoyle), mono- ou di(cycloalcoyle)aminoalcoyle, mono- ou diaminoalcoyle (substitué à l'aryle), ou alcoyle substitué avec un groupe hétérocyclique contenant de l'azote ou avec un groupe hétérocyclique substitué au mono- ou dialcoyle, à condition que R1 et R2 ne soient pas tous les deux de l'hydrogène; et que R2 ne soit pas du diéthylaminométhyle lorsque X est du chlore, Y est CH et R1 est de l'hydrogène; ou lorsque X est du brome, Y est N et R1 est de l'hydrogène. L'invention concerne également des procédés de préparation de ces composés.

IPC 1-7

C07D 215/46; C07D 471/04; A61K 31/44; A61K 31/47

IPC 8 full level

C07D 215/44 (2006.01); C07D 471/04 (2006.01)

CPC (source: EP)

C07D 215/44 (2013.01); C07D 471/04 (2013.01)

Designated contracting state (EPC)

AT BE CH DE FR GB IT LI LU NL SE

DOCDB simple family (publication)

WO 8606718 A1 19861120; EP 0222839 A1 19870527; EP 0222839 A4 19881109

DOCDB simple family (application)

AU 8600142 W 19860516; EP 86903140 A 19860516