EP 0417725 A2 19910320 - Bile-acid derivatives, a process for their production and their use as medicines.
Title (en)
Bile-acid derivatives, a process for their production and their use as medicines.
Title (de)
Gallensäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, Verwendung als Arzneimittel.
Title (fr)
Dérivés des acides biliorés, leur procédé de préparation et leur usage comme médicaments.
Publication
Application
Priority
DE 3930696 A 19890914
Abstract (en)
Bile acid derivatives of the formula I W-X-G in which G is a bile acid residue, W is an active substance portion of a medicament and X is a linker between bile acid residue and active substance portion, are outstandingly suitable for introducing active substances into the enterohepatic circulation. The compounds I are absorbed and enter the bloodstream. This makes it possible by utilising the natural reabsorption of the bile acids to improve the absorption of drugs which are absorbed with difficulty, if at all. W can be, for example, a peptide, an antibiotic, an antiviral substance, an anticancer agent, a liver protective, an antihyperlipidaemic, a diuretic, an agent to lower blood pressure, a renin inhibitor, a substance to treat cirrhosis of the liver or a substance for treating diabetes. G is a bile acid residue in the form of the free, natural or chemically modified acids, the esters and amides, the salt forms and forms derivatised on alcohol groups. X is a large number of intermediate members or else a bond.
Abstract (de)
Gallensäurederivate der Formel I W-X-G, in der G ein Gallensäurerest, W ein Wirkstoffteil eines Medikaments und X ein Bindeglied zwischen Gallensäurerest und Wirkstoffteil ist, eignen sich hervorragend zum Einbringen von Wirkstoffen in den enterohepatischen Kreislauf. Die Verbindungen I werden resorbiert und gelangen in die Blutbahn. Dadurch ist es möglich, unter Ausnutzung der natürlichen Rückresorption der Gallensäuren eine verbesserte Resorption von nicht oder schwer resorbierbaren Pharmaka zu erreichen. W kann zum Beispiel ein Peptid, ein Antibiotikum, eine antivirale Substanz, ein Krebsmittel, ein Leberschutzmittel ein Antihyperlipidämikum, ein Diuretikum, ein Blutdrucksenker, ein Renininhibitor, eine Substanz zur Behandlung der Leberzirrhose oder eine Substanz zur Behandlung von Diabetes sein. G bedeutet einen Gallensäurerest in Form der freien natürlichen oder chemisch modifizierten Säuren, der Ester und Amide, der Salzformen sowie an Alkoholgruppen derivatisierte Formen. X ist eine Vielzahl von Zwischengliedern oder auch ein Bindung.
IPC 1-7
IPC 8 full level
A61K 38/00 (2006.01); A61K 31/575 (2006.01); A61K 31/58 (2006.01); A61P 1/16 (2006.01); A61P 3/06 (2006.01); A61P 43/00 (2006.01); C07D 213/26 (2006.01); C07D 213/56 (2006.01); C07D 213/81 (2006.01); C07J 9/00 (2006.01); C07J 17/00 (2006.01); C07J 31/00 (2006.01); C07J 41/00 (2006.01); C07J 43/00 (2006.01); C07J 51/00 (2006.01); C07K 5/06 (2006.01); C07K 5/062 (2006.01)
CPC (source: EP KR US)
A61P 1/16 (2018.01 - EP); A61P 3/06 (2018.01 - EP); A61P 43/00 (2018.01 - EP); C07D 213/26 (2013.01 - EP US); C07D 213/56 (2013.01 - EP US); C07D 213/81 (2013.01 - EP US); C07J 9/00 (2013.01 - KR); C07J 9/005 (2013.01 - EP US); C07J 17/00 (2013.01 - EP US); C07J 31/006 (2013.01 - EP US); C07J 41/0011 (2013.01 - EP US); C07J 41/0027 (2013.01 - EP US); C07J 41/0055 (2013.01 - EP US); C07J 41/0061 (2013.01 - EP US); C07J 41/0088 (2013.01 - EP US); C07J 43/003 (2013.01 - EP US); C07J 51/00 (2013.01 - EP US); C07K 5/06026 (2013.01 - EP US); A61K 38/00 (2013.01 - EP US)
Designated contracting state (EPC)
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