Title (en)

Novel insulin derivatives, their preparation and use, and a pharmaceutical composition thereof.

Title (de)

Neue Insulinderivate, Verfahren zu deren Herstellung, ihre Verwendung und eine sie enthaltende pharmazeutische Zubereitung.

Title (fr)

Nouveaux dérivés de l'insuline, leur préparation, leur usage et une composition pharmaceutique les contenant.

Publication

EP 0427162 A1 19910515 (DE)

Application

EP 90121101 A 19901103

Priority

DE 3936876 A 19891106

Abstract (en)

Insulin derivatives of the formula III <IMAGE> in which   a) R<30> + R<31> together = OH or   b) R<30> = residue of a neutral, genetically encodable L-amino acid and R<31> = OH or a physiologically acceptable organic group which is basic in nature and has up to 50 C atoms, in whose structure 0 to 3 alpha -amino acids are involved and whose optionally present terminal carboxyl group can be free, in the form of an ester, of an amide or of a lactone, or reduced to CH2OH, and   c) R<A-1> = residue of a genetically encodable L-amino acid or a physiologically acceptable organic group with up to 50 C atoms, with the exception of the cases in which simultaneously R<30> = Ala, R<31> = OH, R<A-1> = Lys or Arg, and the A chain and B chain are the sequences of bovine insulin, and the physiologically tolerated salts thereof. <??>The compounds are suitable for the treatment of diabetes mellitus, have a delayed action profile and are very well tolerated.

Abstract (de)

Neue Insulinderivate der Formel III <IMAGE> in welcher a) R³° + R³¹ zusammen = OH oder, b) R³° = Rest einer neutralen, genetisch kodierbaren L-Aminosäure und R³¹ = OH oder eine physiologisch unbedenkliche organische Gruppe basischen Charakters mit bis zu 50 C-Atomen, an deren Aufbau 0 bis 3 α-Aminosäuren beteiligt sind und deren gegebenenfalls vorhandene endständige Carboxylfunktion frei, als Esterfunktion, als Amidfunktion, als Lacton oder zu CH2OH reduziert vorliegen kann, und c) R<A-1> = Rest einer genetisch kodierbaren L-Aminosäure oder eine physiologisch unbedenkliche organische Gruppe mit bis zu 50 C-Atomen, mit Ausnahme der Fälle, in welchen gleichzeitig R³° = Ala, R³¹ = OH, R<A-1> = Lys oder Arg sowie die A- und B-Kette die Sequenzen des Rinderinsulins sind, sowie deren physiologisch verträglichen Salze. Die Verbindungen sind zur Behandlung von Diabetes mellitus geeignet, besitzen ein verzgertes Wirkungsprofil und sind sehr gut verträglich.

IPC 1-7

A61K 37/26; C07K 7/40

IPC 8 full level

C12P 21/06 (2006.01); A61K 38/28 (2006.01); A61P 3/08 (2006.01); A61P 3/10 (2006.01); C07K 1/06 (2006.01); C07K 14/575 (2006.01); C07K 14/62 (2006.01); C12P 21/02 (2006.01)

CPC (source: EP KR US)

A61P 3/08 (2017.12 - EP); A61P 3/10 (2017.12 - EP); C07K 14/62 (2013.01 - EP US); C12N 15/11 (2013.01 - KR)

Citation (search report)

• [A] EP 0140084 A1 19850508 - HOECHST AG [DE]
• [X] PROCEEDINGS OF THE FIFTH AMERICAN PEPTIDE SYMPOSIUM, ed. Goodman et al., 1977, Seiten 136-140, Wiley, New York, US; H.-J. FRIESEN et al.: "Structure-function relationships of insulins modified in the A1-region"
• [X] BIOCHEM. JOURNAL, Band 186, 1980, Seiten 945-952, London, GB; P. RÖSEN et al.: "Binding of insulin to bovine liver plasma membrane"

Designated contracting state (EPC)

AT BE CH DE DK ES FR GB GR IT LI LU NL SE

DOCDB simple family (publication)

EP 0427162 A1 19910515; EP 0427162 B1 19960508; AT E137765 T1 19960515; AU 6577290 A 19910509; CA 2029289 A1 19910507; DE 3936876 A1 19910523; DE 59010316 D1 19960613; DK 0427162 T3 19960916; ES 2087879 T3 19960801; FI 905439 A0 19901102; GR 3020095 T3 19960831; HU 205773 B 19920629; HU 907026 D0 19910528; HU T55804 A 19910628; IE 903978 A1 19910508; IL 96239 A0 19910816; JP 3131215 B2 20010131; JP H03169895 A 19910723; KR 910009930 A 19910628; NO 904808 D0 19901105; NO 904808 L 19910507; PT 95788 A 19910913; US 5149716 A 19920922; ZA 908842 B 19910828

DOCDB simple family (application)

EP 90121101 A 19901103; AT 90121101 T 19901103; AU 6577290 A 19901105; CA 2029289 A 19901105; DE 3936876 A 19891106; DE 59010316 T 19901103; DK 90121101 T 19901103; ES 90121101 T 19901103; FI 905439 A 19901102; GR 960401457 T 19960530; HU 702690 A 19901105; IE 397890 A 19901105; IL 9623990 A 19901105; JP 29737690 A 19901105; KR 900017864 A 19901106; NO 904808 A 19901105; PT 9578890 A 19901105; US 60383590 A 19901026; ZA 908842 A 19901105