Global Patent Index - EP 0457773 A1

EP 0457773 A1 19911127 - N?6 -SUBSTITUTED 9-METHYLADENINES: A NEW CLASS OF ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS.

Title (en)

N?6 -SUBSTITUTED 9-METHYLADENINES: A NEW CLASS OF ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS.

Title (de)

N-6-SUBSTITUIERTE 9-METHYLADENINE: EINE NEUE KLASSE VON ADENOSINREZEPTOR-ANTAGONISTEN.

Title (fr)

9-METHYLADENINES SUBSTITUEES EN POSITION N?6 : UNE NOUVELLE CLASSE D'ANTAGONISTES DES RECEPTEURS D'ADENOSINE.

Publication

EP 0457773 A1 19911127 (EN)

Application

EP 90902050 A 19900116

Priority

US 30434689 A 19890131

Abstract (en)

[origin: WO9009178A1] A series of N<6>-substituted adenines are disclosed to be antagonists of A2-adenosine receptor-mediated stimulation of adenylate cyclase in A2-adenosine receptors and antagonists of A1-adenosine receptor-mediated inhibition of adenylate cyclase. These compounds are useful in reversal of adenosine-mediated lipolysis, reversal of aenosine-mediated deleterious cardiovascular effects (conduction defects, hypotension), reversal of adenosine-mediated vascular actions in kidney, bronchodilation, antiarrhythmic action, reversal of adeno-mediated relaxation of smooth muscle, anti-narcoleptic action, CNS stimulation, and blockade of adenosine mediated inhibition of neurotransmitter release.

Abstract (fr)

Une série d'adénines substituées en position N6 servent d'antagonistes de la stimulation de la cyclase d'adénylate des récepteurs d'A2-adénosine dans les récepteurs d'A2-adénosine et d'antagonistes de l'inhibition de la cyclase d'adénylate par des récepteurs d'A1-adénosine. Ces composés sont utiles pour renverser la lipolyse par l'intermédiaire l'adénosine, les effets cardiovasculaires délétères provoqués par l'adénosine (défauts de conduction, hypotension), les actions vasculaires provoquées par l'adénosine dans les reins, la bronchodilatation, l'action antiarythmique, la relaxation par l'adénosine des muscles lisses, l'action antinarcoleptique, la stimulation de CNS, et le blocage de l'inhibition par l'adénosine de la libération de neuro-émetteurs.

IPC 1-7

A61K 31/52; C07D 473/18; C07D 473/34

IPC 8 full level

C07D 473/18 (2006.01); C07D 473/34 (2006.01)

CPC (source: EP KR)

C07D 473/18 (2013.01 - EP); C07D 473/34 (2013.01 - EP KR)

Designated contracting state (EPC)

AT BE CH DE DK ES FR GB IT LI LU NL SE

DOCDB simple family (publication)

WO 9009178 A1 19900823; AU 4941490 A 19900905; AU 626983 B2 19920813; EP 0457773 A1 19911127; EP 0457773 A4 19930310; KR 910700253 A 19910314

DOCDB simple family (application)

US 9000210 W 19900116; AU 4941490 A 19900116; EP 90902050 A 19900116; KR 900702209 A 19901005