EP 0468998 A1 19920205 - PEPTIDES HAVING NOVEL POLAR N-TERMINAL GROUPS.
Title (en)
PEPTIDES HAVING NOVEL POLAR N-TERMINAL GROUPS.
Title (de)
PEPTIDE MIT NEUEN POLAREN N-TERMINALEN GRUPPEN.
Title (fr)
PEPTIDES AVEC DES GROUPES N-TERMINAUX POLAIRES.
Publication
Application
Priority
US 33975089 A 19890418
Abstract (en)
[origin: WO9012804A2] The present invention provides novel peptides having a non-cleavable transition state insert corresponding to the 10,11-position of the renin substrate (angiotensinogen) and having a novel polar group of formula (L1) (wherein X1 is H2N-, H2NC(CH3)2-, HO2C-, (H2N)(HO2C)CH-, or (HO)2P(O)O-) at the N-terminus of the peptide. These peptides are useful as renin inhibitors and as inhibitors of retroviral proteases. Renin inhibitors are useful for the diagnosis and control of renin-dependent hypertension, congestive heart failure, renin-dependent hyperaldosterism, other renin-dependent cardiovascular disorders and ocular disorders. Inhibitors of retroviral proteases, such as the HIV-I protease, are useful for treating diseases caused by retroviruses, such as human acquired immunodeficiency disease syndrome (AIDS).
Abstract (fr)
Peptides à insert à état transitoire non clivable correspondant à la position 10,11 du substrat rénine (angiotensinogène) et comportant un groupe polaire nouveau, correspondant à la formule (L1), où X1 est H2N-, H2NC(CH3)2-, HO2C-, (H2N)(HO2C)CH- ou (HO)2P(O)O-, à la terminaison N du peptide. Ces peptides sont utiles en tant qu'inhibiteurs de rénine et en tant qu'inhibiteurs de protéases rétrovirales. Les inhibiteurs de rénine sont utiles pour diagnostiquer et surveiller l'hypertension due à la rénine, les insuffisances cardiaques, l'hyperaldostéronisme dû à la rénine, et d'autres troubles cardiovasculaires et troubles de la vue dus à la rénine. Les inhibiteurs des protéases rétrovirales, comme la protéase HIV-I, sont utiles pour traiter des maladies provoquées par des rétrovirus, comme le SIDA.
IPC 1-7
IPC 8 full level
A61K 38/55 (2006.01); A61P 9/00 (2006.01); A61P 9/12 (2006.01); A61P 31/12 (2006.01); C07K 5/02 (2006.01); C07K 5/06 (2006.01); C07K 5/08 (2006.01); C07K 14/81 (2006.01)
CPC (source: EP KR)
A61P 9/00 (2017.12 - EP); A61P 9/12 (2017.12 - EP); A61P 31/12 (2017.12 - EP); C07K 5/02 (2013.01 - KR); C07K 5/0227 (2013.01 - EP)
Citation (search report)
See references of WO 9012804A2
Designated contracting state (EPC)
AT BE CH DE DK ES FR GB IT LI LU NL SE
DOCDB simple family (publication)
WO 9012804 A2 19901101; WO 9012804 A3 19901129; AU 5407190 A 19901116; EP 0468998 A1 19920205; JP H04504716 A 19920820; KR 920700221 A 19920219
DOCDB simple family (application)
US 9001764 W 19900405; AU 5407190 A 19900405; EP 90905979 A 19900405; JP 50572490 A 19900405; KR 900702636 A 19901218