Global Patent Index - EP 0489804 A1

EP 0489804 A1 19920617 - ASYMMETRIC CHEMICAL SYNTHESIS AND INTERMEDIATES FOR MAKING ANTIFUNGAL COMPOUNDS.

Title (en)

ASYMMETRIC CHEMICAL SYNTHESIS AND INTERMEDIATES FOR MAKING ANTIFUNGAL COMPOUNDS.

Title (de)

ASYMMETRISCHE CHEMISCHE SYNTHESE UND ZWISCHENPRODUKTE ZUR HERSTELLUNG VON FUNGIZIDEN.

Title (fr)

SYNTHESE CHIMIQUE ASYMETRIQUE ET INTERMEDIAIRES DESTINES A FABRIQUER DES COMPOSES ANTIFONGIQUES.

Publication

EP 0489804 A1 19920617 (EN)

Application

EP 90913083 A 19900830

Priority

US 40201489 A 19890901

Abstract (en)

[origin: EP0421600A1] Intermediates of the structural formula II, III, IV, VIII, XI, or XII, wherein said compound has an asymmetric center(s) as indicated by the single asterisk (*) and the double asterisk (**) and wherein the compound is substantially free from compound(s) having the same chemical structure but having other absolute stereochemical configurations at the asterisked carbon centers: <CHEM> or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ar represents phenyl, substituted phenyl, 3-thienyl, substituted 3- thienyl, 3-furanyl or substituted 3-furanyl; R represents alkyl or cycloalkyl; R<1> represents H or alkyl; X represents chloro, bromo or iodo; X<1> represents OH, chloro, bromo, iodo or P<1> where P<1> represents alkoxy-substituted phenyloxy, benzyloxy, substituted benzyloxy, acyloxy, alkylthio, phenylthio, substituted phenylthio or -NHP<2> where P<2> is an amino protecting group; and P represents H or a hydroxy protecting group; and processes for making chemically pure, enantiomeric antifungal compounds.

Abstract (fr)

Des intermédiaires dont la formule de constitution est (II), (III), (IV), (VIII), (XI) ou (XII), où ledit composé possède un ou des centre(s) asymétrique(s) tel(s) qu'indiqué(s) par un astérisque (*) ou deux astérisques (**) et où le composé est sensiblement dépourvu de composé(s) ayant la même constitution chimique mais possédant d'autres configurations chimiques absolues au niveau des centres carbonés marqués par un astérisque, ou un sel acceptable en pharmaceutique de ceux-ci, où Ar représente phényle, phényle substitué, 3-thiényle, 3-thiényle substitué, 3-furanyle ou 3-furanyle substitué; R représente alkyle ou cycloalkyle; R1 représente H ou alkyle; X représente chloro, bromo ou iodo; X1 représente OH, chloro, bromo, iodo ou P1 où P1 représente phényloxy substitué par alkoxy, benzyloxy, benzyloxy subsitutué, acyloxy, phénylthio, phénylthio substitué ou -NHP2 où P2 est un groupe protecteur amino; et P représente H ou un groupe protecteur hydroxy, et procédés de fabrication de composés antifongiques énantiomères et chimiquement purs.

IPC 1-7

C07C 33/46; C07C 49/80; C07D 249/08; C07D 303/08; C07D 309/12; C07D 405/12; C07D 407/12

IPC 8 full level

C07C 33/46 (2006.01); C07C 49/80 (2006.01); C07D 249/08 (2006.01); C07D 303/08 (2006.01); C07D 309/12 (2006.01); C07D 407/12 (2006.01); C07D 521/00 (2006.01)

CPC (source: EP)

C07C 33/46 (2013.01); C07C 49/80 (2013.01); C07D 231/12 (2013.01); C07D 233/56 (2013.01); C07D 249/08 (2013.01); C07D 303/08 (2013.01); C07D 309/12 (2013.01); C07D 407/12 (2013.01); Y02P 20/55 (2015.11)

Citation (search report)

See references of WO 9103451A1

Designated contracting state (EPC)

AT BE CH DE DK ES FR GB IT LI LU NL SE

DOCDB simple family (publication)

EP 0421600 A1 19910410; AU 6296590 A 19910408; AU 636163 B2 19930422; CA 2065741 A1 19910302; EP 0489804 A1 19920617; IE 903146 A1 19910313; IL 95540 A0 19910630; KR 927003494 A 19921218; NZ 235102 A 19930526; PT 95156 A 19910522; WO 9103451 A1 19910321; ZA 906932 B 19910626

DOCDB simple family (application)

EP 90309479 A 19900830; AU 6296590 A 19900830; CA 2065741 A 19900830; EP 90913083 A 19900830; IE 314690 A 19900830; IL 9554090 A 19900830; KR 920700445 A 19920228; NZ 23510290 A 19900830; PT 9515690 A 19900830; US 9004843 W 19900830; ZA 906932 A 19900830