Global Patent Index - EP 0500621 A1

EP 0500621 A1 19920902 - CYCLOALKYL-SUBSTITUTED GLUTARAMIDE DIURETIC AGENTS.

Title (en)

CYCLOALKYL-SUBSTITUTED GLUTARAMIDE DIURETIC AGENTS.

Title (de)

CYCLOALKYLSUBSTITUIERTES GLUTARAMID ALS DIURETISCHES MITTEL.

Title (fr)

AGENTS DIURETIQUE DE GLUTARAMIDE A SUBSTITUTION CYCLOALKYLE.

Publication

EP 0500621 A1 19920902 (EN)

Application

EP 90916253 A 19901109

Priority

GB 8926063 A 19891117

Abstract (en)

[origin: WO9107378A1] Compounds of formula (I), wherein A completes a 4 to 7 membered carbocyclic ring which may be saturated or mono-unsaturated and which may optionally be fused to a further saturated or unsaturated 5 or 6 membered carbocyclic ring; B is (CH2)m wherein m is an integer of from 1 to 3; each of R and R<4> is independently H, C1-C6 alkyl, benzyl or an alternative biolabile ester-forming group; R<1> is H or C1-C4 alkyl; R<2> is C1-C6 alkyl substituted by C1-C4 alkoxy, aryl or aryloxy and R<5> is defined to include a range of alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, and substituted alkyl groups including in particular methoxyethyl, 2-methoxyethoxymethyl, N<2>-substituted-S-lysylaminomethyl, R-alanylaminomethyl and (2-amino-2-methyl-propanoyl) aminomethyl; are atriopeptidase inhibitors of utility in the treatment of hypertension, heart failure, renal insufficiency and other disorders.

Abstract (fr)

Composés de la formule (I), dans laquelle A complète un anneau carbocyclique contenant 4 à 7 éléments, lequel peut être saturé ou à monoinsaturation, et peut être facultativement fusionné à un autre anneau carbocyclique saturé ou insaturé contenant 5 ou 6 éléments; B représente (CH2)m, où m représente un nombre entier compris entre 1 et 3; chacun des éléments R et R4 représentent indépendamment H, alkyle contenant 1 à 6 atomes de carbone, benzyle ou un groupe de formation d'ester biolabile alternatif; R1 représente H ou alkyle contenant 1 à 4 atomes de carbone; R2 représente alkyle contenant 1 à 6 atomes de carbone remplacés par alcoxy contenant 1 à 4 atomes de carbone, aryle ou aryloxy, et R5 est défini pour comprendre une plage de groupes alkyle, alcényle, alkynyle, cycloalkyle, cycloalcényle, et alkyle substitué, comprenant notamment méthoxyéthyle, 2-méthoxyéthoxyméthyle, S-lysylaminométhyle à substitution N2, R-alanylaminométhyle et (2-amino-2-méthyle-propanoyle) aminométhyle. Ces composés constituent des inhibiteurs d'atriopeptidase utiles dans le traitement de l'hypertension, de l'insuffisance cardiaque, de l'insuffisance rénale et d'autres troubles.

IPC 1-7

C07C 235/40; C07C 237/24; C07C 271/22; C07C 311/06

IPC 8 full level

A61K 31/195 (2006.01); A61K 31/215 (2006.01); A61K 31/40 (2006.01); A61K 31/445 (2006.01); A61K 31/495 (2006.01); A61K 31/535 (2006.01); A61K 31/5375 (2006.01); A61P 7/10 (2006.01); A61P 9/00 (2006.01); A61P 9/12 (2006.01); A61P 43/00 (2006.01); C07C 233/63 (2006.01); C07C 235/40 (2006.01); C07C 237/24 (2006.01); C07C 271/22 (2006.01); C07C 311/06 (2006.01); C07D 295/10 (2006.01); C07D 295/14 (2006.01)

CPC (source: EP)

A61P 7/10 (2017.12); A61P 9/00 (2017.12); A61P 9/12 (2017.12); A61P 43/00 (2017.12); C07C 235/40 (2013.01); C07C 237/24 (2013.01); C07C 271/22 (2013.01); C07C 311/06 (2013.01); C07C 2601/04 (2017.04); C07C 2601/08 (2017.04); C07C 2601/14 (2017.04)

Citation (search report)

See references of WO 9107378A1

Designated contracting state (EPC)

AT BE CH DE DK ES FR GB GR IT LI LU NL SE

DOCDB simple family (publication)

WO 9107378 A1 19910530; CA 2067197 A1 19910518; EP 0500621 A1 19920902; FI 921949 A0 19920430; FI 921949 A 19920430; GB 8926063 D0 19900110; IE 904122 A1 19910522; JP H04505625 A 19921001; JP H0645583 B2 19940615; PT 95900 A 19910913

DOCDB simple family (application)

EP 9001887 W 19901109; CA 2067197 A 19901109; EP 90916253 A 19901109; FI 921949 A 19920430; GB 8926063 A 19891117; IE 412290 A 19901115; JP 51515790 A 19901109; PT 9590090 A 19901115