EP 0509005 A1 19921021 - DIPHENYLSULPHOXIMINE MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS.
Title (en)
DIPHENYLSULPHOXIMINE MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS.
Title (de)
DIPHENYLSULFOXIME ALS MUSCARINREZEPTORANTAGONISTEN.
Title (fr)
ANTAGONISTES DE RECEPTEURS MUSCARINIQUES A BASE DE DIPHENYLSULPHOXIMINE.
Publication
Application
Priority
GB 9000303 A 19900106
Abstract (en)
[origin: WO9110648A1] Compounds of formula (I), wherein R and R<1> are H or C1-C4 alkyl; and X is a group of formulae (II) or (III), wherein either R<2> is H or C1-C4 alkyl and R<3> is C1-C4 alkyl, or R<2> and R<3> represent -(CH2)r- wherein r is from 2 to 5; R<4> is C1-C4 alkyl; X<1> is a direct link, O or S; R<5> is mono or disubstituted phenyl wherein the substituents are H, halo, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, -(CH2)sOH, -(CH2)sNR<8>R<9>, -CONR<10>R<11>, -SO2NH2 or -OCO(C1-C4 alkyl), or adjacent substituents may form a fused ring; or R<5> is thienyl, pyridinyl or pyrazinyl; R<8> and R<9> are H or C1-C4 alkyl, or R<8> is hydrogen and R<9> is -SO2(C1-C4 alkyl), -CONR<10>R<11>, -CO(C1-C4 alkyl) or -SO2NH2; R<10> and R<11> are hydrogen or C1-C4 alkyl; m is 1, 2 or 3; n is 0, 1 or 2; p is 0 or 1; and s is 0, 1 or 2, (with certain provisos); are gastrointestinal and bladder selective muscarinic receptor antagonists of utility for example in irritable bowel syndrome.
Abstract (fr)
On décrit des composés de la formule (I), où R et R1 sont H ou C1-C4 alkyle; et X et un groupe de formule (II) où (III), soit R2 est H ou C1-C4 alkyle et R3 est C1-C4 alkyle, soit R2 et R3 représente -(CH2)r- où r est de 2 à 5; R4 est C1-C4 alkyle; X1 est une liaison directe, O ou S; R5 est phényle mono ou disubstitué, où les substituants sont H, halo, C1-C4 alkyle, C1-C4 alkoxy, -(CH2)sOH, -(CH2)sNR8R9, -CONR10R11, -SO2NH2 ou OCO(C1-C4 alkyle), ou des substituants adjacents peuvent former un anneau fusionné; ou R5 est thiényle, pyridinyle or pyrazinyle; R8 et R9 sont H ou C1-C4 alkyle, ou R8 est hydrogène et R9 est -SO2(C1-C4 alkyle), -CONR10R11, -CO(C1-C4 alkyle) ou -SO2NH2; R10 et R11 sont hydrogène ou C1-C4 alkyle; m est 1, 2 ou 3; n est 0, 1 ou 2; p est 0 ou 1; et s est 0, 1 ou 2, (sous certaines conditions); lesdits composés sont des antagonistes de récepteurs muscariniques sélectifs du tractus gastrointestinal et de la vessie utiles par exemple dans le traitement du syndrome du côlon irritable.
IPC 1-7
A61K 31/095; A61K 31/40; A61K 31/445; C07C 381/10; C07D 207/09; C07D 207/14; C07D 211/28; C07D 211/56; C07D 405/06
IPC 8 full level
A61K 31/18 (2006.01); A61K 31/22 (2006.01); A61K 31/40 (2006.01); A61K 31/443 (2006.01); A61K 31/445 (2006.01); A61P 1/00 (2006.01); A61P 1/08 (2006.01); A61P 1/14 (2006.01); C07C 381/10 (2006.01); C07D 207/09 (2006.01); C07D 207/14 (2006.01); C07D 211/28 (2006.01); C07D 211/56 (2006.01); C07D 405/06 (2006.01)
CPC (source: EP)
A61P 1/00 (2017.12); A61P 1/08 (2017.12); A61P 1/14 (2017.12); C07C 381/10 (2013.01); C07D 207/09 (2013.01); C07D 207/14 (2013.01); C07D 211/28 (2013.01); C07D 211/56 (2013.01); C07D 405/06 (2013.01)
Citation (search report)
See references of WO 9110648A1
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DOCDB simple family (publication)
WO 9110648 A1 19910725; CA 2072127 A1 19910707; EP 0509005 A1 19921021; FI 922763 A0 19920615; GB 9000303 D0 19900307; IE 910018 A1 19910717; JP H05503094 A 19930527; PT 96418 A 19911015
DOCDB simple family (application)
EP 9002126 W 19901211; CA 2072127 A 19901211; EP 91901475 A 19901211; FI 922763 A 19920615; GB 9000303 A 19900106; IE 1891 A 19910104; JP 50181890 A 19901211; PT 9641891 A 19910104