Global Patent Index - EP 0539491 A1

EP 0539491 A1 19930505 - PARATHYROID HORMONE ANALOGUES MODIFIED AT POSITIONS 3, 6 or 9.

Title (en)

PARATHYROID HORMONE ANALOGUES MODIFIED AT POSITIONS 3, 6 or 9.

Title (de)

AN POSITIONEN 3,6 ODER 9 VERÄNDERTE PARATHYROIDHORMONANALOGA.

Title (fr)

ANALOGUES DE PARATHORMONE MODIFIES AUX POSITIONS 3, 6 OU 9.

Publication

EP 0539491 A1 19930505 (EN)

Application

EP 91913697 A 19910715

Priority

US 55376090 A 19900713

Abstract (en)

[origin: WO9200753A1] The present invention relates polypeptide analogs which have agonist or antagonist or tissue selection properties relative to parathyroid hormone (PTH), parathyroid hormone-like protein (PLP) or parathyroid-related protein (PTHrP). The serine amino acid at position 3, the glutamine amino acid at position 6, the histidine amino acid at position 9 or combinations thereof are substituted by other natural or synthetic amino acids. Preferably, a human PTH fragment of about 34 amino acids is sufficient for pharmacological activity. These polypeptides are useful as agonists or antagonists in the treatment of a human being for disease conditions of cancer, osteoporosis, hypercalcemia, or hyperparathyroid disease conditions. The invention also concerns a method of performing certain assays using the modified peptides, and based on the results of the assays falling within preset limits, selecting those modified peptides which shall be useful in the treatment of disease conditions.

Abstract (fr)

Analogues polypeptidiques présentant des propriétés de sélection d'agonistes ou d'antagonistes ou de tissus vis à vis de la parathormone (PTH), une protéine analogue à la parathormone (TAP) ou un e protéine apparentée à la parathyroïde (PaPTH). On remplace l'acide aminé de sérine en position 3, l'acide aminé de glutamine en position 6, l'acide aminé d'histidine en position 9 ou des combinaisons de ceux-ci par d'autres acides aminés naturels ou synthétiques. De préférence un fragment de PTH humaine d'environ 34 acides aminés est suffisant pour une activité pharmacologique. Ces polypeptides sont utiles comme agonistes ou antagonistes dans le traitement d'un patient souffrant d'états pathologiques relatifs au cancer, à l'ostéoporose, l'hypercalcémie, ou des états pathologiques d'hyperparathyroïdie. L'invention concerne également un procédé permettant de réaliser certains dosages utilisant les peptides modifiés, et basé sur les résultats des dosages situés dans des limites prédéterminées, et permettant de sélectionner les peptides modifiés utiles dans le traitement d'états pathologiques.

IPC 1-7

A61K 37/30; C07K 3/04; C07K 7/36; G01N 33/15; G01N 33/566; G01N 33/74

IPC 8 full level

A61K 38/22 (2006.01); A61P 3/00 (2006.01); C07K 14/635 (2006.01); A61K 38/00 (2006.01)

CPC (source: EP)

A61P 3/00 (2017.12); C07K 14/635 (2013.01); A61K 38/00 (2013.01)

Designated contracting state (EPC)

AT BE CH DE DK ES FR GB GR IT LI LU NL SE

DOCDB simple family (publication)

WO 9200753 A1 19920123; AU 667662 B2 19960404; AU 8299091 A 19920204; CA 2087190 A1 19920114; EP 0539491 A1 19930505; EP 0539491 A4 19940323; JP H05509098 A 19931216

DOCDB simple family (application)

US 9104971 W 19910715; AU 8299091 A 19910715; CA 2087190 A 19910715; EP 91913697 A 19910715; JP 51307891 A 19910715