Title (en)

QUINOXALINE DERIVATES WITH AFFINITY FOR QUISQUALATE-RECEPTORS.

Title (de)

CHINOXALIN-DERIVATE, MIT AFFINITÄT AN DIE QUISQUALAT-REZEPTOREN.

Title (fr)

DERIVES DE QUINOXALINE AYANT UNE AFFINITE POUR LES RECEPTEURS DE QUISQUALATE.

Publication

EP 0565683 A1 19931020 (DE)

Application

EP 92922676 A 19921025

Priority

• DE 4135871 A 19911026
• DE 4224200 A 19920717

Abstract (en)

[origin: WO9308173A1] Quinoxaline derivates have the formula (I), in which R<1> is C1-12-alkyl substituted by R<2>, C2-12-alkenyl substituted by R<2>, C2-12-alkinyl substituted by R<2>, C3-7-cycloalkyl substituted by R<2>, -(CH2)n-C6-12-aryl substituted by R<2> in the aryl or alkyl residue or -(CH2)n-hetaryl substituted by R<2> in the hetaryl or alkyl residue; R<4> is hydrogen, C1-12-alkyl substituted by R<2>, C2-12-alkenyl substituted by R<2>, C2-12-alkinyl substituted by R<2>, (CH2)n-C6-12-aryl substituted by R<2> in the aryl or alkyl residue, or -(CH2)n-hetaryl substituted by R<2> in the hetaryl or alkyl residue; R<5>, R<6>, R<7> and R<8> are the same or different and represent hydrogen, halogen, nitro, NR<9>R<10>, NHCOR<11>, SO2R<12>, C3-7-cycloalkyloxy, COR<13>, cyano, CF3, C1-6-alkyl, C1-4-alkoxy or imidazole possibly substituted by cyano, C1-4-alkyl or -COO-C1-6-alkyl or R<5> and R<6> or R<7> and R<8> represent a condensated benzene ring, and R<2> stands for -CO-R<3>, or -PO-XY and is present once or twice in the same or a different form. Also disclosed are the preparation of these derivates and their use in medicaments.

Abstract (fr)

Des dérivés de quinoxaline répondent à la formule (I), dans laquelle R1 désigne alkyle C1-12 substitué par R2, alcényle C2-12 substitué par R2, alcinyle C2-12 substitué par R2, cycloalkyle C3-7 substitué par R2, -(CH2)n-C6-12-aryle substitué par R2 dans le résidu aryle ou alkyle, ou -(CH2)n-hétaryle substitué par R2 dans le résidu hétaryle ou alkyle; R4 désigne hydrogène, alkyle C1-12 substitué par R2, alcényle C2-12 substitué par R2, alcényle C2-12 substitué par R2, (CH2)n-C6-12-aryle substitué par R2 dans le résidu aryle ou alkyle, ou -(CH2)n-hétaryle, substitué par R2 dans le résidu hétaryle ou alkyle; R5, R6, R7 et R8 sont identiques ou différents et désignent hydrogène, halogène, nitro, NR9R10, NHCOR11, SO2R12, cycloalkyloxy C3-7, COR13, cyano, CF3, alkyle C1-6, alkoxy C1-4 ou imidazole éventuellement substitué par cyano, alkyle C1-4 ou -COO-C1-6-alkyle; ou bien R5 et R6 ou R7 et R8 désignent un cycle benzénique condensé, et R2 désigne -CO-R3, ou -PO-XY et est présent une ou deux fois sous des formes identiques ou différentes. L'invention concerne également la préparation de ces composés et leur utilisation dans des médicaments.

IPC 1-7

C07D 241/44; C07F 9/6509; A61K 31/495

IPC 8 full level

A61K 31/495 (2006.01); A61K 31/498 (2006.01); A61P 1/08 (2006.01); A61P 3/08 (2006.01); A61P 9/00 (2006.01); A61P 21/02 (2006.01); A61P 25/00 (2006.01); A61P 25/04 (2006.01); A61P 25/08 (2006.01); A61P 25/16 (2006.01); A61P 25/18 (2006.01); A61P 25/28 (2006.01); C07D 241/44 (2006.01); C07F 9/6509 (2006.01)

CPC (source: EP KR)

A61K 31/495 (2013.01 - KR); A61P 1/08 (2017.12 - EP); A61P 3/08 (2017.12 - EP); A61P 9/00 (2017.12 - EP); A61P 9/10 (2017.12 - EP); A61P 21/02 (2017.12 - EP); A61P 25/00 (2017.12 - EP); A61P 25/04 (2017.12 - EP); A61P 25/08 (2017.12 - EP); A61P 25/16 (2017.12 - EP); A61P 25/18 (2017.12 - EP); A61P 25/28 (2017.12 - EP); C07D 241/44 (2013.01 - EP KR); C07F 9/650994 (2013.01 - EP)

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See references of WO 9308173A1

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