EP 0582643 A1 19940216 - PYRIDAZINONE ACETIC ACIDS.
Title (en)
PYRIDAZINONE ACETIC ACIDS.
Title (de)
Pyridazinon-Essigsäuren als Aldose Reduktase Inhibitoren.
Title (fr)
ACIDES ACETIQUES DE PYRIDAZINONE.
Publication
Application
Priority
US 67691991 A 19910328
Abstract (en)
[origin: WO9217446A2] Compounds having aldose reductase inhibitory activity of formula (I) wherein X CH2, CH2CH2, -CHCH3, (a); Y=O or S; R<1> is an optionally substituted phenyl, benzothiazol-2-yl, benzoxazol-2-yl, benzofuran-2-yl, benzothiophen-2-yl, thiazolopyridin-2-yl, oxazolopyridin-2-yl, 3-phenyl 1,2,4-oxadiazol-5-yl, and 5-phenyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl wherein said substituted groups are substituted with one or more and preferably two substituents that are independently selected from fluorine, chlorine, bromine, methyl, and trifluoromethyl; R<2> and R<3> are independently selected from hydrogen, fluorine, chlorine, bromine, (C1-C4) alkyl, methyl (C1-C4) alkylthio, (C1-C4) alkoxy and trifluoromethyl or R<2> and R<3> taken together with the carbons to which they are attached form a group W, wherein W is (b) or (c) wherein p is 1 or 2 and U<1> and U<2> are independently CH2, O or S with the proviso that both U<1> and U<2> are not O or S; R<4> is hydrogen or a prodrug group; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
Abstract (fr)
Composés présentant une activité d'inhibition de l'aldose-réductase et répondant à la formule (I), dans laquelle X représente CH2, CH2CH2, -CHCH3 ou (a); Y=O ou S; R1 représente un groupe phényle, benzothiazol-2-yle, benzoxazol-2-yle, benzofuran-2-yle, benzothiophèn-2-yle, thiazopyridin-2-yle, oxazolopyridin-2-yle, 3-phényl-1,2,4-oxadiazol-5-yle, et 5-phényl-1,2,4-oxadiazol-3-yle éventuellement substitué, lesdits groupes substitués étant substitués par au moins un et de préférence deux substituants sélectionnés indépendamment les uns des autres parmi fluor, chlore, brome, méthyle et trifluorométhyle; R2 et R3 sont sélectionnés, indépendamment l'un de l'autre, parmi hydrogène, fluor, chlore, brome, alkyle (C1-4), méthylalkylthio (C1-4), alcoxy (C1-4) et trifluorométhyle, ou forment conjointement avec les atomes de carbone auxquels ils sont liés un groupe W, où W représente (b) ou (c), où p est 1 ou 2 et U1 et U2 représentent indépendamment CH2, O ou S à condition que U1 et U2 ne représentent pas tous les deux O ou S; R4 représente hygrogène ou un groupe précurseur de médicament; ou leur sel pharmaceutiquement acceptable.
IPC 1-7
IPC 8 full level
A61K 31/50 (2006.01); A61K 31/502 (2006.01); A61P 3/08 (2006.01); A61P 3/10 (2006.01); A61P 19/06 (2006.01); C07D 237/14 (2006.01); C07D 237/26 (2006.01); C07D 237/32 (2006.01); C07D 405/06 (2006.01); C07D 405/12 (2006.01); C07D 409/06 (2006.01); C07D 409/12 (2006.01); C07D 413/06 (2006.01); C07D 413/12 (2006.01); C07D 417/06 (2006.01); C07D 417/14 (2006.01); C07D 491/044 (2006.01); C07D 495/04 (2006.01)
CPC (source: EP)
A61P 3/08 (2017.12); A61P 3/10 (2017.12); A61P 19/06 (2017.12); C07D 237/14 (2013.01); C07D 237/26 (2013.01); C07D 237/32 (2013.01); C07D 413/06 (2013.01); C07D 417/06 (2013.01)
Citation (search report)
See references of WO 9217446A2
Designated contracting state (EPC)
AT BE CH DE DK ES FR GB GR IT LI LU NL SE
DOCDB simple family (publication)
WO 9217446 A2 19921015; WO 9217446 A3 19921126; AU 1779692 A 19921102; AU 658887 B2 19950504; BR 9205810 A 19940628; CA 2107104 A1 19920929; CN 1065269 A 19921014; CZ 387092 A3 19940216; DE 9290035 U1 19931118; EP 0582643 A1 19940216; FI 934222 A0 19930927; FI 934222 A 19930927; HU 9302728 D0 19931228; HU T67836 A 19950529; IE 920979 A1 19921007; IL 101325 A0 19921115; JP H06500793 A 19940127; MX 9201414 A 19921001; NZ 242152 A 19940726; PT 100301 A 19930630; TW 207998 B 19930621; YU 30392 A 19941115; ZA 922238 B 19930927
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