Global Patent Index - EP 0621781 A1

EP 0621781 A1 19941102 - USE OF 3-ARYLINDOLE AND 3-ARYLINDAZOLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PSYCHOSES.

Title (en)

USE OF 3-ARYLINDOLE AND 3-ARYLINDAZOLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PSYCHOSES.

Title (de)

VERWENDUNG VON 3-ARYLINDOL- UND 3-ARYLINDAZOLDERIVATEN ZUR BEHANDLUNG VON PSYCHOSEN.

Title (fr)

UTILISATION DE DERIVES DE 3-ARYLINDOLE ET DE 3-ARYLINDAZOLE DANS LE TRAITEMENT DE PSYCHOSES.

Publication

EP 0621781 A1 19941102 (EN)

Application

EP 93903188 A 19930122

Priority

  • DK 8492 A 19920123
  • DK 9300021 W 19930122

Abstract (en)

[origin: WO9314758A1] 3-Arylindole or 3-arylindazole derivatives having general formula (I) wherein Ar is optionally substituted phenyl or a hetero aromatic group; R<1>-R<4> are hydrogen, halogen, alkyl, alkoxy, hydroxy, alkylthio, alkylsulfonyl, alkyl- or dialkylamino, cyano, trifluoromethyl, or trifluoromethylthio; X is N, CR<6>, R<6> being H, halogen, trifluoromethyl or alkyl, or CH2; Y is N, CH or C; R<5> is H, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, or cycloalkylalkyl, or R<5> is a substituent of formula (1a) or (1b), wherein n is 2 - 6; W is O or S; U is N or CH; Z is -(CH2)m-, -CH=CH-, phenylene, -COCH2-, or -CSCH2-; V is O, S, CH2 or NR<7> wherein R<7> is H, alkyl, alkenyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl; U<1> is O, S, CH2 or NR<8>; and V<1> is NR<9>R<10>, OR<11>, SR<12> or CR<13>R<14>R<15>, where each of R<8>-R<15> are as defined for R<7>; inhibit the firing of spontaneously active dopamine neurones in the ventral tegmental area of the brain and are thus useful for the treatment of psychoses in humans.

Abstract (fr)

Dérivés de 3-arylindole ou de 3-arylindazole répondant à la formule générale (I) dans laquelle Ar représente un groupe phényle éventuellement substitué ou un groupe hétéro aromatique; R1-R4 représentent hydrogène, halogène, alkyle, alcoxy, hydroxy, alkylthio, alkylsulfonyle, alkyl- ou dialkylamino, cyano, trifluorométhyle ou trifluorométhylthio; X représente N, CR6, R6 représentant halogène, trifluorométhyle ou alkyle, ou CH2; Y représente N, CH ou C; R5 représente H, alkyle, alcényle, cycloalkyle, ou cycloalkylalkyl, ou R5 représente un substituant de la formule 1a ou 1b dans lesquelles n vaut 2 - 6; W représente O ou S; U représente N ou CH; Z représente -(CH2)m-, -CH=CH-, phénylène, -COCH2- ou -CSCH2-; V représente O, S, CH2 ou NR7, R7 représentant H, alkyle, alcényle, cycloalkyle ou cycloalkylalkyle; U1 représente O, S, CH2 ou NR8; et V1 représente NR9R10, OR11, SR12 ou CR13R14R15, R8-R15 représentant chacun les mêmes éléments que R7. Ces dérivés inhibent l'activation de neurones de dopamine à activité spontanée dans la région de la calotte ventrale du cerveau, et permettent ainsi de traiter des psychoses chez les humains.

IPC 1-7

A61K 31/445; A61K 31/505

IPC 8 full level

C07D 231/56 (2006.01); A61K 31/40 (2006.01); A61K 31/403 (2006.01); A61K 31/404 (2006.01); A61K 31/41 (2006.01); A61K 31/415 (2006.01); A61K 31/44 (2006.01); A61K 31/4427 (2006.01); A61K 31/443 (2006.01); A61K 31/445 (2006.01); A61P 25/18 (2006.01); A61P 25/20 (2006.01); C07D 209/10 (2006.01); C07D 401/04 (2006.01); C07D 401/14 (2006.01); C07D 405/04 (2006.01)

CPC (source: EP)

A61K 31/44 (2013.01); A61K 31/445 (2013.01); A61P 25/18 (2017.12); A61P 25/20 (2017.12)

Citation (search report)

See references of WO 9314758A1

Designated contracting state (EPC)

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WO 9314758 A1 19930805; AU 3449493 A 19930901; AU 670063 B2 19960704; CA 2128699 A1 19930805; CZ 176494 A3 19950412; DK 8492 D0 19920123; EP 0621781 A1 19941102; JP H07503240 A 19950406; NO 942686 D0 19940718; NO 942686 L 19940718; RU 94035658 A 19960620; SK 86394 A3 19950412; ZA 93491 B 19930823

DOCDB simple family (application)

DK 9300021 W 19930122; AU 3449493 A 19930122; CA 2128699 A 19930122; CZ 176494 A 19930122; DK 8492 A 19920123; EP 93903188 A 19930122; JP 51286593 A 19930122; NO 942686 A 19940718; RU 94035658 A 19940722; SK 86394 A 19930122; ZA 93491 A 19930122