Title (en)

PIPERIDINEACETIC ACID DERIVATIVES AS INHIBITORS OF FIBRINOGEN-DEPENDENT BLOOD PLATELET AGGREGATION.

Title (de)

Piperidinessigsäure-Derivate, als Inhibitoren der fibrinogen-abhängigen Blutplättchen-Aggregation.

Title (fr)

DERIVES D'ACIDE PIPERIDINEACETIQUE SERVANT D'INHIBITEURS DE L'AGREGATION PLAQUETTAIRE SANGUINE DEPENDANTE DU FIBRINOGENE.

Publication

EP 0623120 A1 19941109 (EN)

Application

EP 93902223 A 19930115

Priority

• EP 9300100 W 19930115
• GB 9201171 A 19920121
• GB 9206004 A 19920319

Abstract (en)

[origin: WO9314077A1] The invention relates to acetic acid derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable derivatives thereof and salts and solvates thereof, where: X<1> and Y<1>, which may be the same or different, represent CH or N; X<2> represents CH or, when X<1> represents CH, may also represent N; Y<2> represents N or, when Y<1> represents N, may also represent CH; Z represents N or N<+>R<5>; R<1> represents a hydrogen atom or a hydroxyl, C1-4alkyl or 2,2,2-trifluoroethyl group; R<2> represents a hydrogen atom or, when both X<1> and X<2> represent CH, may also represent a fluorine, chlorine or bromine atom or a C1-4alkyl group; R<3> represents a hydrogen atom or, when both Y<1> and Y<2> represent N, may also represent a C1-4alkyl or hydroxymethyl group; R<4> represents a hydrogen atom or, when Z represents N, R<4> may also represent a C1-4alkyl group; R<5> represents a C1-4alkyl or phenylC1-4alkyl group; R<6> represents a naphthyl group; a thiophenyl group; an unsubstituted phenyl group; a phenyl group substituted by C1-4alkyl, C1-4alkoxy, phenylC1-3alkoxy, OH, halogen, where halogen is fluorine, chlorine, bromine or iodine, CF3, unsubstituted phenyl, phenyl substituted by OH, pyridinyl, NR<7>R<8>, NHSO2R<7>, CONR<7>R<8> or CO2R<7>; a C1-4alkyl group substituted by one or more naphthyl, phenyl, OH or CO2R<7>; a C2-4alkenyl group substituted by one or more naphthyl, phenyl, OH or CO2R<7>; or a saturated or unsaturated C5-7cycloalkyl group; and R<7> and R<8>, which may be the same or different represent H or C1-4alkyl or, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a saturated 5 to 7 membered ring. The compounds inhibit fibrinogen dependent blood platelet aggregation.

Abstract (fr)

Dérivés d'acide acétique répondant à la formule (I), leurs dérivés pharmaceutiquement acceptables et leurs sels et solvates. Dans ladite formule, X1 et Y1 sont identiques ou différents et représentent CH ou N; X2 représente CH ou, lorsque X1 représente CH, peut également représenter N; Y2 représente N ou, lorsque Y1 représente N, peut également représenter CH; Z représente N ou N+R5; R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe hydroxyle, alkyle C1-4 ou 2,2,2-trifulorométhyle; R2 représente un atome d'hydrogène ou, lorsque à la fois X1 et X2 représentent CH, peut également représenter un atome de fluor, de chlore ou de brome, ou un groupe alkyle C1-4; R3 représente un atome d'hydrogène ou, lorsque à la fois Y1 et Y2 représentent N, peut également représenter un groupe alkyle C1-4 ou hydroxyméthyle; R4 représente un atome d'hydrogène ou, lorsque Z représente N, R4 peut également représenter un groupe alkyle C1-4; R5 représente un groupe alkyle C1-4 ou phénylalkyle C1-4; R6 représente un groupe naphtyle; un groupe thiophényle; un groupe phényle non substitué; un groupe phényle substitué par alkyle C1-4, alcoxy C1-4, phénylalcoxy C1-3, OH, halogène, où halogène est fluor, chlore, brome ou iode, CF3, phényle non substitué, phényle substitué par OH, pyridinyle, NR7R8, NHSO2R7, CONR7R8 ou CO2R7; un groupe alkyle C1-4 substitué par l'un au moins parmi naphtyle, phényle, OH ou CO2R7; un groupe alcényle C2-4 substitué par l'un au moins parmi naphtyle, phényle, OH ou CO2R7; ou un groupe cycloalkyle C5-7 éventuellement saturé; et R7 et R8 sont identiques ou différents et représentent H ou alkyle C1-4 ou, conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, forment un cycle saturé pentagonal ou heptagonal. Lesdits composés inhibent l'agrégation plaquettaire sanguine dépendante du fibrinogène.

IPC 1-7

C07D 295/14; C07D 401/12; A61K 31/445; A61K 31/495; C07D 211/34; C07D 241/04; C07D 401/14

IPC 8 full level

C07D 211/26 (2006.01); A61K 31/4427 (2006.01); A61K 31/4433 (2006.01); A61K 31/445 (2006.01); A61K 31/4468 (2006.01); A61K 31/495 (2006.01); A61P 7/02 (2006.01); A61P 9/00 (2006.01); A61P 9/08 (2006.01); A61P 9/10 (2006.01); A61P 13/02 (2006.01); A61P 15/00 (2006.01); A61P 27/02 (2006.01); A61P 35/00 (2006.01); A61P 43/00 (2006.01); C07D 211/58 (2006.01); C07D 401/12 (2006.01); C07D 409/04 (2006.01); C07D 409/06 (2006.01)

CPC (source: EP)

A61P 7/02 (2017.12); A61P 9/00 (2017.12); A61P 9/08 (2017.12); A61P 9/10 (2017.12); A61P 13/02 (2017.12); A61P 15/00 (2017.12); A61P 27/02 (2017.12); A61P 35/00 (2017.12); A61P 43/00 (2017.12); C07D 211/58 (2013.01); C07D 409/06 (2013.01)

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WO 9314077 A1 19930722; AU 3351293 A 19930803; CN 1077953 A 19931103; EP 0623120 A1 19941109; IL 104446 A0 19930513; JP H07503459 A 19950413; MX 9300256 A 19930701

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EP 9300100 W 19930115; AU 3351293 A 19930115; CN 93102386 A 19930120; EP 93902223 A 19930115; IL 10444693 A 19930120; JP 51215893 A 19930115; MX 9300256 A 19930120