EP 0629190 A1 19941221 - COMPOUNDS AS CALCIUM CHANNEL ANTAGONISTS.
Title (en)
COMPOUNDS AS CALCIUM CHANNEL ANTAGONISTS.
Title (de)
VERBINDUNGEN ALS CALCIUM KANAL ANTAGONISTE.
Title (fr)
COMPOSES UTILISES COMME ANTAGONISTES DES CANAUX CALCIQUES.
Publication
Application
Priority
- GB 9300173 W 19930127
- GB 9201744 A 19920128
- GB 9201745 A 19920128
- GB 9201746 A 19920128
- GB 9201752 A 19920128
Abstract (en)
[origin: WO9315052A1] Compounds of formula (I) in which W is -CH2-, a bond, O or S; k is 0, or when W represents -CH2- k may also be 2, in which case the dotted lines represent single bonds; R is C1-8alkyl(phenyl)p, C2-8alkenyl(phenyl)p, C2-8alkynyl(phenyl)p, C3-8cycloalkyl or C1-8alkylC3-8cycloalkyl, or R may also represent hydrogen when k is 2; p is 0 to 2; n is 0 to 6; m is 0 to 6; and A is a bond, -CH=CH- or -C=C- oxygen, sulphur or NR<1>; R<1> is hydrogen, C1-8alkyl or phenylC1-4alkyl; and Ar is aryl or heteroaryl, each of which may be optionally substituted; with the provisos that: when W is a bond the side chain is alpha to the ring nitrogen atom; when W is CH2, k is zero, the side chain is at the 3- or 4-position of the piperidine ring and A is a bond, oxygen, sulphur or NR<1> then Ar is aryl substituted by phenoxy or substituted phenoxy or is a tricyclic heteroaryl group as hereinafter defined; and when W is CH2 and k is 2 the side chain -(CH2)nA(CH2)mAr is not alpha to the nitrogen atom, and salts thereof, have activity as calcium channel antagonists. Processes for preparing compounds (I) and compositions containing them are also described.
Abstract (fr)
Cette invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle W représente -CH2-, une liaison, O ou S; k représente 0, ou bien lorsque W représente -CH2- k peut également représenter 2 et dans ce cas les lignes en pointillés représentent des liaisons simples; R représente alkyleC1-8(phényle)p, alcényleC2-8(phényle)p, alcynyleC2-8(phényle)p, cycloalkyleC3-8 ou alkyleC1-8cycloalkyleC3-8, ou bien R peut également représenter hydrogène lorsque k représente 2; p représente un entier compris entre 0 et 2, n représente un entier compris entre 0 et 6; m représente un entier compris entre 0 et 6; et A représente une liaison, -CH=CH- ou -C=C- oxygène, soufre ou NR1; R1 représente hydrogène, alkyleC1-8 ou phényleC1-4alkyle; et Ar représente aryle ou hétéroaryle, chacun pouvant être facultativement substitué; aux conditions que: 1) lorsque W représente une liaison la chaîne latérale représente alpha par rapport à l'atome d'azote du cycle; 2) lorsque W représente CH2 k représente O, la chaîne latérale se situe à la position 3- ou 4- du cycle pipéridine et A représente une liaison, oxygène, soufre ou NR1 alors Ar représente aryle substitué par phénoxy ou phénoxy substitué ou un groupe hétéroaryle tricyclique défini ci-après; 3) lorsque W représente CH2 et k représente 2, la chaîne latérale -(CH2)nA(CH2)mAr ne représente pas alpha par rapport à l'atome d'azote. Ces composés et leurs sels présentent une activité comme antagonistes des canaux calciques. Cette invention concerne également des procédés de préparation desdits composés (1) ainsi que des compositions les renfermant.
IPC 1-7
C07D 211/18; A61K 31/33; C07D 405/12; C07D 211/22; C07D 451/02; C07D 265/30; C07D 279/12
IPC 8 full level
C07D 279/12 (2006.01); A61K 31/443 (2006.01); A61K 31/445 (2006.01); A61K 31/451 (2006.01); A61K 31/535 (2006.01); A61K 31/5375 (2006.01); A61P 3/00 (2006.01); A61P 3/14 (2006.01); A61P 9/08 (2006.01); A61P 9/10 (2006.01); A61P 25/04 (2006.01); A61P 25/08 (2006.01); A61P 25/28 (2006.01); C07D 211/14 (2006.01); C07D 211/18 (2006.01); C07D 211/22 (2006.01); C07D 265/30 (2006.01); C07D 405/12 (2006.01); C07D 451/02 (2006.01)
CPC (source: EP)
A61P 3/00 (2017.12); A61P 3/14 (2017.12); A61P 9/08 (2017.12); A61P 9/10 (2017.12); A61P 25/04 (2017.12); A61P 25/08 (2017.12); A61P 25/28 (2017.12); C07D 211/14 (2013.01); C07D 211/18 (2013.01); C07D 211/22 (2013.01); C07D 265/30 (2013.01); C07D 405/12 (2013.01); C07D 451/02 (2013.01)
Citation (search report)
See references of WO 9315052A1
Designated contracting state (EPC)
BE CH DE FR GB IT LI NL
DOCDB simple family (publication)
WO 9315052 A1 19930805; AU 3364493 A 19930901; EP 0629190 A1 19941221; JP H07503461 A 19950413
DOCDB simple family (application)
GB 9300173 W 19930127; AU 3364493 A 19930127; EP 93902469 A 19930127; JP 51304793 A 19930127