Title (en)

New 17alpha-Cyanomethylestra-4,9-dien-derivatives, a process for the production of these compounds and pharmaceutical compositions containing them

Title (de)

Neue 17alpha-Cyanomethylestra-4,9-dien-derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen

Title (fr)

Nouveaux dérivés 17alpha-cyanométhylestra-4,9-diène, un procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les renfermant

Publication

EP 0780397 A2 19970625 (DE)

Application

EP 96120293 A 19961218

Priority

• DE 19548449 A 19951222
• DE 19548450 A 19951222

Abstract (en)

3-(Oxo or imino)-17 alpha -cyanomethylestra-4,9-diene 17 beta ethers and esters (I) are new: R1 = Me or Et; R2 = 1-10C alkyl, 1-10C acyl or trialkylsilyl; R3 = O or NOR; R = H; 1-10C acyl, 1-10C alkyl, sulphamoyl, or alkyl- or trialkylsilyl.

Abstract (de)

Die Erfindung betrifft neue 17α-Cyanomethylestra-4,9-dien-derivate der allgemeinen Formel I <IMAGE> worin R1 eine Alkylgruppe mit 1 bis 2 Kohlenstoffatomen, R2 ein Alkyl-, ein Acylrest mit t bis 10 Kohlenstoffatomen oder ein Trialkysilylrest, R3 ein Sauerstoffatom oder eine R-O-N-Gruppierung, wobei R ein Wasserstoffatom, ein Acylrest mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, ein Alkylrest mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, ein Sulfamoylrest, ein Alkyl- oder Trialkylsilylrest darstellen, bedeuten. Die erfindungsgemäßen Verbindungen sind u.a. in Kombinationen mit mindestens einem geeigneten Estrogen zur hormonalen Kontrazeption und in der klimakterischen Hormon-Replacement-Therapie(HRT) sowie zur Behandlung der Endometriose oder gestagenabhängiger Tumore geeignet. Ferner wird ein Verfahren zur Herstellung der neuen Steroide beschrieben, sowie zur Herstellung pharmazeutischer Zusammensetzungen.

IPC 1-7

C07J 41/00; A61K 31/565

IPC 8 full level

A61K 31/565 (2006.01); A61P 13/02 (2006.01); A61P 15/00 (2006.01); A61P 35/00 (2006.01); A61P 43/00 (2006.01); C07J 41/00 (2006.01); C07J 75/00 (2006.01)

CPC (source: EP US)

A61P 5/34 (2017.12 - EP); A61P 13/02 (2017.12 - EP); A61P 15/00 (2017.12 - EP); A61P 35/00 (2017.12 - EP); A61P 43/00 (2017.12 - EP); C07J 41/0016 (2013.01 - EP US); C07J 41/0094 (2013.01 - EP US)

Citation (applicant)

DE 2718872 A1 19771222 - JENAPHARM VEB

Designated contracting state (EPC)

AT BE CH DE DK ES FI FR GB GR IE IT LI LU MC NL PT SE

DOCDB simple family (publication)

EP 0780397 A2 19970625; EP 0780397 A3 19970723; EP 0780397 B1 19980610; AT E167190 T1 19980615; CA 2193610 A1 19970623; CL 2004000676 A1 20050114; DE 59600274 D1 19980716; DK 0780397 T3 19990329; ES 2120267 T3 19981016; GR 3027627 T3 19981130; JP 2834721 B2 19981214; JP H09183793 A 19970715; US 5866559 A 19990202

DOCDB simple family (application)

EP 96120293 A 19961218; AT 96120293 T 19961218; CA 2193610 A 19961220; CL 2004000676 A 20040330; DE 59600274 T 19961218; DK 96120293 T 19961218; ES 96120293 T 19961218; GR 980401805 T 19980812; JP 34122796 A 19961220; US 77180596 A 19961220