Title (en)

QUINOLINE-4-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS NK-3 AND NK-2 RECEPTOR ANTAGONISTS

Title (de)

CHINOLIN-4-CARBOXAMIDDERIVATE ALS NK-3 UND NK-2 REZEPTOR ANTAGONISTEN

Title (fr)

DERIVES DE QUINOLINE-4-CARBOXAMIDE UTILISES COMME ANTAGONISTES DES RECEPTEURS NK-3 ET NK-2

Publication

EP 1131295 A1 20010912 (EN)

Application

EP 99961001 A 19991119

Priority

• EP 9909115 W 19991119
• GB 9825552 A 19981120
• GB 9825553 A 19981120

Abstract (en)

[origin: WO0031037A1] A compound, or a solvate or a salt thereof, of formula (I): wherein, Ar is an optionally substituted aryl or a C5-7 cycloalkdienyl group, or an optionally substituted C5-7 cycloalkyl group, or an optionally substituted single or fused ring aromatic heterocyclic group; R is hydrogen, linear or branched C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C3-7 cycloalkylalkyl, R1 represents hydrogen or up to three optional substituents selected from the list consisting of: C1-6 alkyl, C1-6 alkenyl, aryl, C1-6 alkoxy, hydroxy, halogen, nitro, cyano, carboxy, carboxamido, sulphonamido, C1-6 alkoxycarbonyl, trifluoromethyl, acyloxy, amino or mono- and di-C1-6 alkylamino; R2 represents a moiety -(CH2)n-NY1Y2 wherein n is an integrer in the range of from 1 to 9, Y1 and Y2 are independently selected from C1-6- alkyl; C1-6 alkyl substituted with hydroxy, alkoxy, C1-6 alkylamino or bis (C1-6 alkyl)amino; C3-6 cycloalkyl; C4-6 azacycloalkyl; C1-6-alkenyl; aryl or aryl-C1-6-alkyl or Y1 and Y2 together with the nitrogen atom to which they are attached represent an optionally substituted N-linked single or fused ring heterocyclic group; R3 is branched or linear C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C4-7 cycloalkylalkyl, optionally substituted aryl, or an optionally substituted single or fused ring aromatic heterocyclic group; and R4 represents hydrogen or C1-6 alkyl, R5 represents hydrogen or halogen; a process for preparing such compounds, a pharmaceutical composition comprising such compounds and the use of such compounds and composition in medicine.

IPC 1-7

C07D 215/52; A61K 31/47; C07D 401/06; C07D 471/10; C07D 401/12; C07D 401/14; C07D 487/04; C07D 491/10; C07D 487/10; C07D 413/10; C07D 417/12

IPC 8 full level

A61K 31/4709 (2006.01); A61K 31/496 (2006.01); A61K 31/4985 (2006.01); A61K 31/506 (2006.01); A61K 31/5377 (2006.01); A61P 1/00 (2006.01); A61P 1/04 (2006.01); A61P 1/14 (2006.01); A61P 9/00 (2006.01); A61P 9/10 (2006.01); A61P 11/00 (2006.01); A61P 11/02 (2006.01); A61P 11/06 (2006.01); A61P 11/14 (2006.01); A61P 13/00 (2006.01); A61P 13/12 (2006.01); A61P 17/00 (2006.01); A61P 17/04 (2006.01); A61P 17/06 (2006.01); A61P 19/02 (2006.01); A61P 19/04 (2006.01); A61P 25/00 (2006.01); A61P 25/02 (2006.01); A61P 25/04 (2006.01); A61P 25/06 (2006.01); A61P 25/08 (2006.01); A61P 25/14 (2006.01); A61P 25/16 (2006.01); A61P 25/18 (2006.01); A61P 25/22 (2006.01); A61P 25/24 (2006.01); A61P 25/28 (2006.01); A61P 27/02 (2006.01); A61P 29/00 (2006.01); A61P 37/02 (2006.01); A61P 37/04 (2006.01); A61P 37/06 (2006.01); A61P 37/08 (2006.01); A61P 43/00 (2006.01); C07D 215/52 (2006.01); C07D 401/06 (2006.01); C07D 401/12 (2006.01); C07D 401/14 (2006.01); C07D 413/10 (2006.01); C07D 417/12 (2006.01); C07D 471/04 (2006.01); C07D 471/10 (2006.01); C07D 487/04 (2006.01); C07D 487/10 (2006.01); C07D 491/10 (2006.01); C07D 491/113 (2006.01); C07D 498/10 (2006.01)

CPC (source: EP KR)

A61P 1/00 (2018.01 - EP); A61P 1/04 (2018.01 - EP); A61P 1/14 (2018.01 - EP); A61P 9/00 (2018.01 - EP); A61P 9/10 (2018.01 - EP); A61P 11/00 (2018.01 - EP); A61P 11/02 (2018.01 - EP); A61P 11/06 (2018.01 - EP); A61P 11/14 (2018.01 - EP); A61P 13/00 (2018.01 - EP); A61P 13/12 (2018.01 - EP); A61P 17/00 (2018.01 - EP); A61P 17/04 (2018.01 - EP); A61P 17/06 (2018.01 - EP); A61P 19/02 (2018.01 - EP); A61P 19/04 (2018.01 - EP); A61P 25/00 (2018.01 - EP); A61P 25/02 (2018.01 - EP); A61P 25/04 (2018.01 - EP); A61P 25/06 (2018.01 - EP); A61P 25/08 (2018.01 - EP); A61P 25/14 (2018.01 - EP); A61P 25/16 (2018.01 - EP); A61P 25/18 (2018.01 - EP); A61P 25/22 (2018.01 - EP); A61P 25/24 (2018.01 - EP); A61P 25/28 (2018.01 - EP); A61P 27/02 (2018.01 - EP); A61P 29/00 (2018.01 - EP); A61P 37/02 (2018.01 - EP); A61P 37/04 (2018.01 - EP); A61P 37/06 (2018.01 - EP); A61P 37/08 (2018.01 - EP); A61P 43/00 (2018.01 - EP); C07D 215/52 (2013.01 - EP KR); C07D 401/06 (2013.01 - EP KR); C07D 401/12 (2013.01 - EP KR); C07D 401/14 (2013.01 - EP KR); C07D 413/10 (2013.01 - EP KR); C07D 417/12 (2013.01 - EP KR); C07D 471/10 (2013.01 - EP KR); C07D 487/04 (2013.01 - EP KR); C07D 487/10 (2013.01 - EP KR); C07D 491/10 (2013.01 - EP)

Designated contracting state (EPC)

AT BE CH CY DE DK ES FI FR GB GR IE IT LI LU MC NL PT SE

DOCDB simple family (publication)

WO 0031037 A1 20000602; AR 021354 A1 20020717; AR 021355 A1 20020717; AU 1777000 A 20000613; AU 768708 B2 20040108; BR 9915475 A 20011218; CA 2351865 A1 20000602; CN 1406225 A 20030326; CO 5150149 A1 20020429; EP 1131295 A1 20010912; HK 1041257 A1 20020705; HU P0104959 A2 20020429; HU P0104959 A3 20030128; IL 143137 A0 20020421; JP 2002530377 A 20020917; KR 20010075726 A 20010809; MX PA01005095 A 20020424; NO 20012473 D0 20010518; NO 20012473 L 20010718; NZ 511777 A 20031219; PL 347721 A1 20020422; TR 200101412 T2 20011022

DOCDB simple family (application)

EP 9909115 W 19991119; AR P990105926 A 19991119; AR P990105927 A 19991119; AU 1777000 A 19991119; BR 9915475 A 19991119; CA 2351865 A 19991119; CN 99815753 A 19991119; CO 99072805 A 19991119; EP 99961001 A 19991119; HK 02101024 A 20020208; HU P0104959 A 19991119; IL 14313799 A 19991119; JP 2000583865 A 19991119; KR 20017006343 A 20010519; MX PA01005095 A 19991119; NO 20012473 A 20010518; NZ 51177799 A 19991119; PL 34772199 A 19991119; TR 200101412 T 19991119