Global Patent Index - EP 1739082 A1

EP 1739082 A1 20070103 - HIV protease inhibitors, compositions containing the same, their pharmaceutical uses and materials for their synthesis

Title (en)

HIV protease inhibitors, compositions containing the same, their pharmaceutical uses and materials for their synthesis

Title (de)

HIV protease Inhibitoren, diese enthaltende Zusammensetzungen, ihre pharmazeutische Anwendung sowie die Zwieschenverbindungen für deren Herstellung

Title (fr)

HIV protease inhibiteurs, compositions les contenant, leur utilisation pharmaceutique et produits intermediaires por leur preparation

Publication

EP 1739082 A1 20070103 (EN)

Application

EP 06020180 A 20020611

Priority

  • EP 02744295 A 20020611
  • US 29746001 P 20010611
  • US 29772901 P 20010612

Abstract (en)

Compounds of formula (I) where the formula variables are as defined herein, are disclosed that advantageously inhibit or block the biological activity of the HIV protease. Theses compounds, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds, are useful for treating patients or hosts infected with the HIV virus. Intermediates and synthetic methods for preparing such compounds are also described.

IPC 8 full level

C07D 277/04 (2006.01); C07D 277/06 (2006.01); A61K 31/40 (2006.01); A61K 31/401 (2006.01); A61K 31/4025 (2006.01); A61K 31/421 (2006.01); A61K 31/422 (2006.01); A61K 31/425 (2006.01); A61K 31/426 (2006.01); A61K 31/427 (2006.01); A61K 31/428 (2006.01); A61K 31/435 (2006.01); A61K 31/439 (2006.01); A61K 31/4439 (2006.01); A61K 31/454 (2006.01); A61K 31/4709 (2006.01); A61K 31/472 (2006.01); A61K 31/501 (2006.01); A61K 31/5377 (2006.01); A61K 31/541 (2006.01); A61K 38/04 (2006.01); A61K 45/00 (2006.01); A61P 31/00 (2006.01); A61P 31/12 (2006.01); A61P 31/18 (2006.01); A61P 37/02 (2006.01); A61P 43/00 (2006.01); C07D 207/09 (2006.01); C07D 207/16 (2006.01); C07D 207/24 (2006.01); C07D 209/52 (2006.01); C07D 213/38 (2006.01); C07D 217/26 (2006.01); C07D 231/12 (2006.01); C07D 263/04 (2006.01); C07D 263/06 (2006.01); C07D 277/00 (2006.01); C07D 277/20 (2006.01); C07D 277/28 (2006.01); C07D 277/32 (2006.01); C07D 277/38 (2006.01); C07D 277/60 (2006.01); C07D 295/13 (2006.01); C07D 307/52 (2006.01); C07D 403/12 (2006.01); C07D 405/12 (2006.01); C07D 409/12 (2006.01); C07D 413/12 (2006.01); C07D 417/12 (2006.01); C07D 417/14 (2006.01); C07D 471/08 (2006.01); C07K 5/04 (2006.01)

CPC (source: EP KR US)

A61K 31/426 (2013.01 - EP US); A61K 31/427 (2013.01 - EP US); A61P 31/00 (2017.12 - EP); A61P 31/12 (2017.12 - EP); A61P 31/18 (2017.12 - EP); A61P 37/02 (2017.12 - EP); A61P 43/00 (2017.12 - EP); C07D 207/09 (2013.01 - EP US); C07D 207/16 (2013.01 - EP US); C07D 213/38 (2013.01 - EP US); C07D 217/26 (2013.01 - EP US); C07D 231/12 (2013.01 - EP US); C07D 277/06 (2013.01 - EP KR US); C07D 277/60 (2013.01 - EP US); C07D 295/13 (2013.01 - EP US); C07D 307/52 (2013.01 - EP US); C07D 405/12 (2013.01 - EP US); C07D 409/12 (2013.01 - EP US); C07D 413/12 (2013.01 - EP US); C07D 417/12 (2013.01 - EP US); C07D 417/14 (2013.01 - EP US); C07D 471/08 (2013.01 - EP US)

Citation (applicant)

  • US 5962640 A 19991005 - KATO RYOHEI [JP], et al
  • US 5932550 A 19990803 - KATO RYOHEI [JP], et al
  • AU 705193 B2 19990520 - JAPAN ENERGY CORP [JP]
  • CA 2179935 A1 19961231 - JAPAN ENERGY CORP [JP]
  • EP 0751145 A2 19970102 - JAPAN ENERGY CORP [JP]
  • YOSHIMURA, PROCT. NATL. ACAD. SCI. USA, vol. 96, 1999, pages 8675 - 8680
  • T. MIMOTO, J. MED. CHEM., vol. 42, 1999, pages 1789 - 1802
  • T. GREENE; P. WUTS: "PROTECTING GROUPS IN CHEMICAL SYNTHESIS", 1999, JOHN WILEY & SONS
  • J. JACQUES: "ENANTIOMERS, RACEMATES, AND RESOLUTIONS", 1981, JOHN WILEY AND SONS
  • "DESIGN OF PRODRUGS", 1985, ELSEVIER PUBLISHERS B. V.
  • WIPF, J. ORG. CHEM., vol. 59, 1994, pages 4875 - 86
  • LUDEMAN, S.M., J. MED. CHEM., vol. 18, 1975, pages 1252 - 3
  • TETRAHEDRON ASSYM., vol. 8, 1997, pages 23 67 - 74
  • ARCH. PHARM., vol. 320, 1987, pages 647 - 54
  • CARLSEN, H. J., J. HETEROCYCLE CHEM., vol. 34, 1997, pages 797 - 806
  • O'BRIEN, P. M., J. MED CHEM., vol. 37, 1994, pages 1810 - 1822
  • WEINHEIM, G., ARCH. PHARM., vol. 320, 1987, pages 647 - 654
  • DEMANGE, L.; MÉNEZ, A.; DUGAVE, C., TET. LETT., vol. 39, 1998, pages 1169
  • KARANEWSKY, D., J. MED. CHEM., vol. 33, 1990, pages 1459
  • PAUWELS, R ET AL.: "Rapid and automated tetrazolium-based colorimetric assay for the detection of anti- HIV compounds", J VIROL. METHODS., vol. 20, 1988, pages 309 - 321
  • WEISLOW, O.S. ET AL.: "New soluble-formazan assay for HIV-1 cytopathic effects: application to high-flux screening of synthetic and natural products for AIDS-antiviral activity", J. NATL. CANCER INST., vol. 81, 1989, pages 577 - 586
  • PETROPOULOS C.J. ET AL.: "A novel phenotypic drug susceptibility assay for human immunodeficiency virus type 1", ANTIMICROB AGENTS CHEMOTHER, vol. 44, no. 4, 2000, pages 920 - 928
  • MATAYOSHI: "Novel Fluorogenic Substrates for Assaying Retroviral Proteases by Resonance Energy Transfer", SCIENCE, vol. 247, 1990, pages 954

Citation (search report)

  • [DX] EP 0751145 A2 19970102 - JAPAN ENERGY CORP [JP]
  • [X] US 6222043 B1 20010424 - KATO RYOHEI [JP], et al
  • [DX] MIMOTO T ET AL: "Structure-Activity Relationship of Small-Sized HIV Protease Inhibitors Containing Allophenylnorstatine", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, AMERICAN CHEMICAL SOCIETY. WASHINGTON, US, vol. 42, no. 10, 24 April 1999 (1999-04-24), pages 1789 - 1802, XP002192452, ISSN: 0022-2623
  • [X] PATENT ABSTRACTS OF JAPAN vol. 1998, no. 12 31 October 1998 (1998-10-31)

Designated contracting state (EPC)

AT BE CH CY DE DK ES FI FR GB GR IE IT LI LU MC NL PT SE TR

Designated extension state (EPC)

AL LT LV MK RO SI

DOCDB simple family (publication)

WO 02100845 A1 20021219; WO 02100845 A8 20030320; AP 1770 A 20070822; AP 2003002915 A0 20031231; AP 2003002916 A0 20031231; AR 036046 A1 20040804; AR 036093 A1 20040811; AU 2002316235 A2 20021223; AU 2002345644 A2 20021223; AU 2002345644 B2 20060810; AU 2002345644 C1 20021223; BR 0210344 A 20040713; BR 0210358 A 20040622; CA 2450265 A1 20021219; CA 2450269 A1 20021219; CN 100338044 C 20070919; CN 1599729 A 20050323; CN 1622942 A 20050601; EA 008169 B1 20070427; EA 200400023 A1 20040624; EA 200400026 A1 20040429; EP 1409466 A2 20040421; EP 1448539 A1 20040825; EP 1739082 A1 20070103; GE P20063890 B 20060810; HN 2002000136 A 20030731; HR P20031014 A2 20051031; HR P20031015 A2 20051031; IL 159022 A0 20040512; IL 159076 A0 20040512; IS 7049 A 20031121; IS 7050 A 20031121; JP 2004534061 A 20041111; JP 2005508867 A 20050407; KR 20040023616 A 20040318; KR 20040035601 A 20040429; MA 27347 A1 20050601; MA 27348 A1 20050601; MX PA03011336 A 20041206; MX PA03011397 A 20050307; NO 20035488 D0 20031210; NO 20035489 D0 20031210; NZ 530023 A 20051028; NZ 530024 A 20051028; OA 12696 A 20060622; OA 12697 A 20060621; PA 8547501 A1 20030214; PA 8547601 A1 20031230; PE 20040241 A1 20040426; PE 20040479 A1 20040920; PL 366622 A1 20050207; TN SN03130 A1 20051223; TW 200538447 A 20051201; US 2003153507 A1 20030814; US 2003225071 A1 20031204; US 2005250707 A1 20051110; US 2007021354 A1 20070125; US 6953858 B2 20051011; US 7179918 B2 20070220; WO 02100844 A2 20021219; WO 02100844 A3 20030306

DOCDB simple family (application)

US 0218548 W 20020611; AP 2003002915 A 20020611; AP 2003002916 A 20020611; AR P020102189 A 20020611; AR P020102190 A 20020611; AU 2002316235 A 20020611; AU 2002345644 A 20020611; BR 0210344 A 20020611; BR 0210358 A 20020611; CA 2450265 A 20020611; CA 2450269 A 20020611; CN 02813251 A 20020611; CN 02813345 A 20020611; EA 200400023 A 20020611; EA 200400026 A 20020611; EP 02744295 A 20020611; EP 02746518 A 20020611; EP 06020180 A 20020611; GE AP2002005419 A 20020611; HN 2002000136 A 20020610; HR P20031014 A 20031208; HR P20031015 A 20031208; IL 15902202 A 20020611; IL 15907602 A 20020611; IS 7049 A 20031121; IS 7050 A 20031121; JP 2003503612 A 20020611; JP 2003503613 A 20020611; KR 20037016114 A 20031209; KR 20037016171 A 20031210; MA 27423 A 20031204; MA 27424 A 20031204; MX PA03011336 A 20020611; MX PA03011397 A 20020611; NO 20035488 A 20031210; NO 20035489 A 20031210; NZ 53002302 A 20020611; NZ 53002402 A 20020611; OA 1200300322 A 20020611; OA 1200300323 A 20020611; PA 8547501 A 20020611; PA 8547601 A 20020611; PE 2002000512 A 20020614; PE 2002000513 A 20020614; PL 36662202 A 20020611; TN SN03130 A 20020611; TW 94121179 A 20020611; US 0218717 W 20020611; US 15556805 A 20050620; US 16695702 A 20020611; US 16697902 A 20020611; US 45094306 A 20060609