Global Patent Index - EP 1764368 A1

EP 1764368 A1 20070321 - Antimitotic halogenated derivative of Vinca alkaloid

Title (en)

Antimitotic halogenated derivative of Vinca alkaloid

Title (de)

Antimitotisches halogeniertes Derivat eines Vinca- Alkaloids

Title (fr)

Dérivé halogéné antimitotique d'alcaloïde de Vinca

Publication

EP 1764368 A1 20070321 (FR)

Application

EP 06124480 A 19980410

Priority

  • EP 03017052 A 19980410
  • EP 98920607 A 19980410
  • FR 9704398 A 19970410

Abstract (en)

Antimitotic Vinca alkaloid derivatives of formula (I), their salts with acids, and their diastereoisomers and mixtures, and processes for their preparation are new. In formula (I), n = 1 or 2, R1 = H or F; R2 = Cl. Process for the preparation of vinflunine (I; n = 2; R1 = H; R2 = difluoro), by reaction of (II) in a superacid medium (HF + SbF5) at -45 to -35[deg]C, with a halide generator (chloroform, 2,2-dichloropropane, carbon tetrabromide, dibromomethane, or boron tribromide) is also claimed, where R3 = OH; R4 = H, or R3 and R4 together form a double bond.

IPC 8 full level

C07D 519/04 (2006.01); A61K 31/395 (2006.01); A61K 31/439 (2006.01); A61K 31/475 (2006.01); A61P 35/00 (2006.01); C07D 519/00 (2006.01)

CPC (source: EP US)

A61P 35/00 (2018.01 - EP); C07D 519/04 (2013.01 - EP US)

Citation (applicant)

Citation (search report)

  • [DX] FR 2707988 A1 19950127 - PF MEDICAMENT [FR]
  • [A] DATABASE EMBASE [online] ELSEVIER SCIENCE PUBLISHERS, AMSTERDAM, NL; 1995, SMITH G A: "Current status of vinorelbine for breast cancer", XP002418158, Database accession no. EMB-1995249975 & ONCOLOGY 1995 UNITED STATES, vol. 9, no. 8, 1995, pages 767 - 773, ISSN: 0890-9091
  • [PX] JACQUES FAHY ET AL: "Vinca alkaloids in superacidic media: a method for creating a new family of antitumor derivatives.", JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY., vol. 119, no. 36, 10 September 1997 (1997-09-10), DC US, pages 8576 - 8577, XP002072890 & "Supporting Information", 10 September 1997 (1997-09-10), XP002418156, Retrieved from the Internet <URL:http://pubs.acs.org/subscribe/journals/jacsat/suppinfo/119/i36/ja971864w/ja8576.pdf> [retrieved on 20070202]

Designated contracting state (EPC)

AT BE CH CY DE DK ES FI FR GB GR IE IT LI LU MC NL PT SE

DOCDB simple family (publication)

US 6127377 A 20001003; AT E270297 T1 20040715; AT E473987 T1 20100715; AU 7340898 A 19981030; AU 737549 B2 20010823; AU 737549 C 20020328; BR 9807944 A 20000308; BR 9807944 B1 20110208; BR 9816177 B1 20100824; CA 2286560 A1 19981015; CA 2286560 C 20090908; CA 2455416 A1 19981015; CA 2455416 C 20101102; CA 2665949 A1 19981015; CA 2665949 C 20130611; CY 1111476 T1 20120125; CY 2010019 I1 20120125; CY 2010019 I2 20120125; DE 122010000054 I1 20110505; DE 69824840 D1 20040805; DE 69824840 T2 20050721; DE 69841766 D1 20100826; DK 0975640 T3 20041101; DK 1764368 T3 20101018; EP 0975640 A1 20000202; EP 0975640 B1 20040630; EP 1357125 A2 20031029; EP 1357125 A3 20031126; EP 1764368 A1 20070321; EP 1764368 B1 20100714; ES 2222588 T3 20050201; ES 2347878 T3 20101122; FR 10C0045 I1 20101029; FR 10C0045 I2 20110429; FR 2761990 A1 19981016; FR 2761990 B1 19990625; JP 2001518892 A 20011016; JP 2004277418 A 20041007; JP 2009167196 A 20090730; JP 4307292 B2 20090805; JP 4401440 B2 20100120; LU 91769 I2 20110222; PT 1764368 E 20100916; PT 975640 E 20041130; WO 9845301 A1 19981015

DOCDB simple family (application)

US 40267899 A 19991007; AT 06124480 T 19980410; AT 98920607 T 19980410; AU 7340898 A 19980410; BR 9807944 A 19980410; BR 9816177 A 19980410; CA 2286560 A 19980410; CA 2455416 A 19980410; CA 2665949 A 19980410; CY 101100917 T 20101014; CY 2010019 C 20101222; DE 122010000054 C 19980410; DE 69824840 T 19980410; DE 69841766 T 19980410; DK 06124480 T 19980410; DK 98920607 T 19980410; EP 03017052 A 19980410; EP 06124480 A 19980410; EP 98920607 A 19980410; ES 06124480 T 19980410; ES 98920607 T 19980410; FR 10C0045 C 20100927; FR 9704398 A 19970410; FR 9800730 W 19980410; JP 2004059502 A 20040303; JP 2009058098 A 20090311; JP 54247098 A 19980410; LU 91769 C 20101222; PT 06124480 T 19980410; PT 98920607 T 19980410