Global Patent Index - EP 2248801 A1

EP 2248801 A1 20101110 - Inhibitors of cytosolic phospholipase a2

Title (en)

Inhibitors of cytosolic phospholipase a2

Title (de)

Hemmer der ZytosolenPhospholipase A2

Title (fr)

Inhibiteurs de phospholipase A2 cytosolique

Publication

EP 2248801 A1 20101110 (EN)

Application

EP 10172388 A 20060526

Priority

  • EP 06771540 A 20060526
  • US 68556405 P 20050527

Abstract (en)

This invention provides chemical inhibitors of the activity of various phospholipase enzymes, particularly cytosolic phospholipase A 2 enzymes (cPLA 2 ). Of particular interest is 4-(3-{5-chloro-1-(diphenylmethyl)-2-[2-({[2-(trifluoromethyl)benzy]sulfonyl}amino)ethyl]-1 H -indol-3-yl}propyl) benzoic acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of the invention are indicated, inter alia, in the treatment of inflammation.

IPC 8 full level

C07D 209/14 (2006.01); A61K 31/404 (2006.01); A61P 11/00 (2006.01); A61P 19/00 (2006.01); A61P 25/00 (2006.01)

CPC (source: EP KR US)

A61K 31/404 (2013.01 - KR); A61P 3/00 (2018.01 - EP); A61P 7/02 (2018.01 - EP); A61P 9/10 (2018.01 - EP); A61P 11/00 (2018.01 - EP); A61P 11/06 (2018.01 - EP); A61P 19/00 (2018.01 - EP); A61P 19/02 (2018.01 - EP); A61P 25/00 (2018.01 - EP); A61P 25/16 (2018.01 - EP); A61P 25/28 (2018.01 - EP); A61P 29/00 (2018.01 - EP); A61P 43/00 (2018.01 - EP); C07D 209/14 (2013.01 - EP KR US); C07D 209/18 (2013.01 - EP KR US)

Citation (applicant)

  • US 5322776 A 19940621 - KNOPF JOHN L [US], et al
  • US 5354677 A 19941011 - KNOPF JOHN L [US], et al
  • US 6797708 B2 20040928 - MCKEW JOHN C [US], et al
  • US 4235871 A 19801125 - PAPAHADJOPOULOS DEMETRIOS P [US], et al
  • US 4501728 A 19850226 - GEHO W BLAIR [US], et al
  • US 4837028 A 19890606 - ALLEN THERESA M [CA]
  • US 4737323 A 19880412 - MARTIN FRANCIS J [US], et al
  • WO 0044723 A1 20000803 - AMERICAN CYANAMID CO [US]
  • US 6424105 A 20050223
  • B. SAMUELSON ET AL., SCIENCE, vol. 237, 1987, pages 1171 - 76
  • W. L. SMITH, BIOCHEM. J., vol. 259, 1989, pages 315 - 324
  • S. I. WASSERMAN, HOSPITAL PRACTICE, vol. 15, 1988, pages 49 - 58
  • J. CHANG, BIOCHEM. PHARMACOL., vol. 36, 1987, pages 2429 - 2436
  • E. A. DENNIS, DRUG DEVEL. RES., vol. 10, 1987, pages 205 - 220
  • J. J. SEILHAMER ET AL., J. BIOL. CHEM., vol. 264, 1989, pages 5335 - 5338
  • R. M. KRAMER ET AL., J. BIOL. CHEM., vol. 264, 1989, pages 5768 - 5775
  • A. KANDO ET AL., BIOCHEM. BIOPHYS. RES. COMM., vol. 163, 1989, pages 42 - 48
  • R. BURCH; J. AXELROD, PROC. NATL. ACAD. SCI. U.S.A., vol. 84, 1989, pages 6374 - 6378
  • C. C. LESLIE ET AL., BIOCHEM. BIOPHYS. ACTA., vol. 963, 1988, pages 476 - 492
  • S. P. JACKSON; S. M. SCHOENWAELDER, NATURE REVIEWS, DRUG DISCOVERY, vol. 2, October 2003 (2003-10-01), pages 1 - 15
  • D.L. BHATT; E.J. TOPOL, NATURE REVIEWS, DRUG DISCOVERY, vol. 2, January 2003 (2003-01-01), pages 15 - 28
  • B. NIESWANDT ET AL., J. THROMBOSIS AND HAEMOSTASIS, vol. 3, 2005, pages 1725 - 1736
  • LI, J. P.; NEWLANDER, K. A.; YELLIN, T. O., SYNTHESIS, 1988, pages 73 - 76
  • GILCHRIST, T. L.; ROBERTS, T. G., J. CHEM. SOC. PERKIN. TRANS, vol. 11983, pages 1283 - 1292
  • W. DMOWSKI; K. PIASECKA-MACIEJEWSKA, TETRAHEDRON LETT., vol. 54, 1998, pages 6781 - 6792
  • R.V. SOMU, J. MED. CHEM., vol. 49, 2006, pages 31 - 34
  • RANKE ET AL., CIRCULATION, vol. 87, no. 6, 1993, pages 1873 - 1879
  • PAUL ET AL., LIFE SCIENCES, vol. 68, no. 4, 2000, pages 457 - 465
  • CYRUS ET AL., CIRCULATION, vol. 106, no. 10, 2002, pages 1282 - 1287
  • PRATICO ET AL., PNAS, vol. 98, no. 6, 2001, pages 3358 - 3363
  • BURLEIGH ET AL., CIRCULATION, vol. 105, no. 15, 2002, pages 1816 - 1823
  • CAYATTE ET AL., ATVB, vol. 20, no. 7, 2000, pages 1724 - 1728
  • AIELLO ET AL., ATVB, vol. 22, no. 3, 2002, pages 443 - 449
  • SUBBANAGOUNDER ET AL., CIRC. RES., vol. 85, no. 4, 1999, pages 311 - 318
  • SCHAFER ELINDER, ATVB, vol. 17, no. 10, 1997, pages 2257 - 2263
  • PONG K. ET AL., J. NEUROCHEM., vol. 69, 1997, pages 986 - 994
  • WINTER, C.A. ET AL., PROC SOC EXP BIOL MED, vol. 111, 1962, pages 544 - 547
  • TRENTHAM, D.E. ET AL., J EXP. MED, vol. 146, pages 828 - 833
  • STEIN C ET AL., PHARMACOLOGY BIOCHEMISTRY & BEHAVIOR, vol. 31, 1988, pages 445 - 451
  • MUKHERJEE A ET AL., INFLAMM RES., vol. 45, 1996, pages 531 - 540
  • JULIUS, D. ET AL., NATURE, vol. 413, 2001, pages 203
  • WOOLF, C.J. ET AL., SCIENCE, vol. 288, 2000, pages 1765
  • PIOMELLI D., TRENDS IN PHARMACOLOGICAL SCIENCES, vol. 22, no. 1, January 2001 (2001-01-01), pages 17 - 29
  • KUMAR, R.K., J PHARMACOL EXP THER., vol. 307, 2003, pages 349 - 355
  • WU, A.Y. ET AL., CLIN EXP ALLERGY., vol. 33, 2003, pages 359 - 366
  • BELL, R.L. ET AL., J PHARMACOL EXP THER, vol. 280, 1997, pages 1366 - 1373
  • HENDERSON, W.R., JR. ET AL., J EXP MED., vol. 184, 1996, pages 1483 - 1494
  • ABRAHAM, W.M., RESPIRATION, vol. 56, 1989, pages 48 - 56
  • ABRAHAM, W.M. ET AL., RESPIRATION, vol. 56, 1989, pages 48 - 56
  • ABRAHAM, W.M. ET AL., EUR J PHARMACOL, vol. 217, 1992, pages 119 - 126
  • JONES, T.R. ET AL., CAN J PHYSIOL PHARMACOL., vol. 73, 1995, pages 191 - 201
  • ABRAHAM, W.M. ET AL., J PHARMACOL EXP THER., vol. 247, 1988, pages 1004 - 1011
  • ABRAHAM, W.M., J APPL PHYSIOL., vol. 66, 1989, pages 2351 - 2357

Citation (search report)

  • [A] WO 03048122 A2 20030612 - WYETH CORP [US]
  • [A] CLARK J D ET AL: "Potential therapeutic uses of phospholipase A2 inhibitors", EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS 2004 UNITED KINGDOM, vol. 14, no. 7, 2004, pages 937 - 950, XP002405708, ISSN: 1354-3776

Designated contracting state (EPC)

AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HU IE IS IT LI LT LU LV MC NL PL PT RO SE SI SK TR

DOCDB simple family (publication)

WO 2006128142 A2 20061130; WO 2006128142 A3 20070329; WO 2006128142 A8 20071227; AR 054195 A1 20070606; AT E489364 T1 20101215; AU 2006251946 A1 20061130; AU 2006251946 B2 20110512; BR PI0610049 A2 20100525; CA 2607857 A1 20061130; CA 2607857 C 20140211; CN 101184729 A 20080521; CN 101184729 B 20110216; CN 102040550 A 20110504; CN 102040550 B 20121003; CR 9520 A 20080220; CY 1111151 T1 20150611; DE 602006018451 D1 20110105; DK 1891006 T3 20110124; EP 1891006 A2 20080227; EP 1891006 B1 20101124; EP 2248801 A1 20101110; ES 2354908 T3 20110321; GT 200600228 A 20061226; HK 1113680 A1 20081010; HK 1152710 A1 20120309; HN 2006019513 A 20110302; IL 186912 A0 20080209; IL 186912 A 20120531; JP 2008542303 A 20081127; JP 5116666 B2 20130109; KR 101353982 B1 20140218; KR 20080021618 A 20080307; MX 2007014589 A 20080121; MY 144672 A 20111031; NI 200700287 A 20080527; NO 20075627 L 20080103; NZ 563736 A 20101126; PE 20061426 A1 20070124; PL 1891006 T3 20110531; PT 1891006 E 20110126; RU 2007140910 A 20090710; RU 2433997 C2 20111120; SI 1891006 T1 20110228; SV 2008002551 A 20080723; TW 200718687 A 20070516; UA 91053 C2 20100625; US 2007004719 A1 20070104; US 2010022536 A1 20100128; US 2010029645 A1 20100204; US 7557135 B2 20090707; US 8283373 B2 20121009

DOCDB simple family (application)

US 2006020847 W 20060526; AR P060102198 A 20060526; AT 06771540 T 20060526; AU 2006251946 A 20060526; BR PI0610049 A 20060526; CA 2607857 A 20060526; CN 200680018646 A 20060526; CN 201010535530 A 20060526; CR 9520 A 20071114; CY 101101135 T 20101209; DE 602006018451 T 20060526; DK 06771540 T 20060526; EP 06771540 A 20060526; EP 10172388 A 20060526; ES 06771540 T 20060526; GT 200600228 A 20060525; HK 08109102 A 20080815; HK 11106893 A 20110705; HN 2006019513 A 20060526; IL 18691207 A 20071025; JP 2008513819 A 20060526; KR 20077027672 A 20060526; MX 2007014589 A 20060526; MY PI20062443 A 20060526; NI 200700287 A 20071109; NO 20075627 A 20071106; NZ 56373606 A 20060526; PE 2006000559 A 20060526; PL 06771540 T 20060526; PT 06771540 T 20060526; RU 2007140910 A 20060526; SI 200630865 T 20060526; SV 2006002551 A 20060526; TW 95118534 A 20060525; UA A200713220 A 20060526; US 44219906 A 20060526; US 48802009 A 20090619; US 48818209 A 20090619