Title (en)

SITE-SPECIFIC CONJUGATION OF LINKER DRUGS TO ANTIBODIES AND RESULTING ADCS

Title (de)

ORTSSPEZIFISCHE KONJUGATION VON LINKERWIRKSTOFFEN AN ANTIKÖRPER UND RESULTIERENDE ADCS

Title (fr)

MÉDICAMENTS LIEURS CONJUGUÉS EN UN SITE SPÉCIFIQUE À DES ANTICORPS ET CAM RÉSULTANTS

Publication

EP 3539544 A1 20190918 (EN)

Application

EP 19160619 A 20150522

Priority

• EP 14169493 A 20140522
• EP 15724638 A 20150522
• EP 2015061456 W 20150522

Abstract (en)

The present invention relates to antibody-drug conjugates (ADCs) wherein a linker drug is site-specifically conjugated to an antibody through an engineered cysteine, and their use as a medicament, notably for the treatment of human solid tumours and haematological malignancies, in particular breast cancer, gastric cancer, colorectal cancer, urothelial cancer, ovarian cancer, uterine cancer, lung cancer, mesothelioma, liver cancer, pancreatic cancer, prostate cancer, and leukaemia.

IPC 8 full level

A61K 31/475 (2006.01); C07K 16/30 (2006.01)

CPC (source: EP KR RU US)

A61K 9/19 (2013.01 - KR RU US); A61K 31/475 (2013.01 - EP RU US); A61K 47/68 (2017.08 - RU); A61K 47/6803 (2017.08 - EP KR RU US); A61K 47/68031 (2023.08 - EP RU US); A61K 47/6849 (2017.08 - EP KR US); A61K 47/6851 (2017.08 - EP US); A61K 47/6869 (2017.08 - EP KR US); A61K 47/6889 (2017.08 - EP KR US); A61P 35/00 (2018.01 - EP KR); A61P 35/02 (2018.01 - EP); C07K 16/30 (2013.01 - RU US); C07K 16/40 (2013.01 - RU US); C12Y 304/17021 (2013.01 - EP US); C07K 2317/51 (2013.01 - US); C07K 2317/515 (2013.01 - US); C07K 2317/55 (2013.01 - US); C07K 2317/56 (2013.01 - US); C07K 2317/77 (2013.01 - US)

Citation (applicant)

• WO 2006034488 A2 20060330 - GENENTECH INC [US], et al
• WO 2014124316 A2 20140814 - IRM LLC [US], et al
• WO 2011133039 A2 20111027 - SYNTARGA BV [NL], et al
• WO 2005084390 A2 20050915 - SEATTLE GENETICS INC [US], et al
• WO 9803873 A1 19980129 - CORNELL RES FOUNDATION INC [US]
• WO 02098897 A2 20021212 - CORNELL RES FOUNDATION INC [US]
• WO 2007002222 A2 20070104 - PSMA DEV COMPANY LLC [US], et al
• WO 2011069019 A2 20110609 - HO DAVID [US], et al
• WO 2006031653 A2 20060323 - WYETH CORP [US], et al
• WO 2007106744 A2 20070920 - WYETH CORP [US], et al
• C.R. BEHRENS; B. LIU, MABS, vol. 6, no. 1, 2014, pages 1 - 8
• SUTHERLAND ET AL., BLOOD, vol. 122, no. 8, 2013, pages 1455 - 1463
• KRIEGER ET AL., PROTEINS, vol. 77, no. 9, 2009, pages 114 - 122
• TROTT O; OLSON AJ, J. COMPUT. CHEM., vol. 31, 2010, pages 455 - 461
• KABAT, E.A. ET AL.: "Sequences of Proteins of Immunological Interest", 1991, PUBLIC HEALTH SERVICE, NATIONAL INSTITUTES OF HEALTH
• KABAT, E.A. ET AL.: "Sequences of Proteins of Immunological Interest", 1991, PUBLIC HEALTH SERVICE, NATIONAL INSTITUTES OF HEALTH, pages: 662,680,689
• EDELMAN, G.M. ET AL., PROC. NATL. ACAD. SCI. USA, vol. 63, 1969, pages 78 - 85
• FAN ET AL., BREAST CANCER RES., vol. 14, 2012, pages R116
• BREZSKY ET AL., PNAS, vol. 106, 2009, pages 17864 - 17869
• DORONINA ET AL., BIOCONJUGATE CHEM., vol. 17, 2006, pages 114 - 124
• ZEUTHEN J. ET AL., INT. J. CANCER, vol. 25, no. 1, 1980, pages 19 - 32

Citation (search report)

• [XDY] WO 2006034488 A2 20060330 - GENENTECH INC [US], et al
• [YD] WO 2011133039 A2 20111027 - SYNTARGA BV [NL], et al
• [Y] WO 2007038658 A2 20070405 - MEDAREX INC [US], et al
• [Y] US 2004120958 A1 20040624 - BANDER NEIL H [US], et al
• [Y] JAGATH R JUNUTULA ET AL: "Site-specific conjugation of a cytotoxic drug to an antibody improves the therapeutic index", NATURE BIOTECHNOLOGY, NATURE PUBLISHING GROUP, UNITED STATES, vol. 26, no. 8, 1 August 2008 (2008-08-01), pages 925 - 932, XP002727747, ISSN: 1546-1696, [retrieved on 20080720], DOI: 10.1038/NBT.1480

Designated contracting state (EPC)

AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LI LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR

DOCDB simple family (publication)

WO 2015177360 A1 20151126; AU 2015261768 A1 20161103; AU 2015261768 B2 20200326; AU 2020200175 A1 20200130; AU 2020200175 B2 20210819; BR 112016026744 A2 20171212; CA 2947238 A1 20151126; CL 2016002941 A1 20171222; CN 106456794 A 20170222; CN 106456794 B 20230217; CY 1125232 T1 20230324; DK 3151865 T3 20211025; EP 3151865 A1 20170412; EP 3151865 B1 20210901; EP 3539544 A1 20190918; EP 3868379 A1 20210825; ES 2895623 T3 20220222; HR P20211710 T1 20220204; HU E056023 T2 20220128; JP 2017524653 A 20170831; JP 2019089783 A 20190613; JP 6517240 B2 20190522; JP 6900408 B2 20210707; KR 102419766 B1 20220713; KR 20170005128 A 20170111; LT 3151865 T 20211025; MX 2016015176 A 20170323; MY 183480 A 20210219; PL 3151865 T3 20220103; PT 3151865 T 20211117; RU 2016150377 A 20180625; RU 2016150377 A3 20180625; RU 2018133015 A 20181204; RU 2018133015 A3 20211207; RU 2670157 C2 20181018; SG 10201913977T A 20200330; SG 11201609372U A 20161229; US 10407743 B2 20190910; US 11104968 B2 20210831; US 11136633 B2 20211005; US 2017080103 A1 20170323; US 2019367999 A1 20191205; US 2019368000 A1 20191205; US 2021388115 A1 20211216; ZA 201607109 B 20180530

DOCDB simple family (application)

EP 2015061456 W 20150522; AU 2015261768 A 20150522; AU 2020200175 A 20200109; BR 112016026744 A 20150522; CA 2947238 A 20150522; CL 2016002941 A 20161118; CN 201580026468 A 20150522; CY 211101044 T 20211129; DK 15724638 T 20150522; EP 15724638 A 20150522; EP 19160619 A 20150522; EP 21161774 A 20150522; ES 15724638 T 20150522; HR P20211710 T 20150522; HU E15724638 A 20150522; JP 2016568847 A 20150522; JP 2019003501 A 20190111; KR 20167036019 A 20150522; LT 15061456 T 20150522; MX 2016015176 A 20150522; MY PI2016001883 A 20150522; PL 15724638 T 20150522; PT 15724638 T 20150522; RU 2016150377 A 20150522; RU 2018133015 A 20150522; SG 10201913977T A 20150522; SG 11201609372U A 20150522; US 201515312436 A 20150522; US 201916457186 A 20190628; US 201916457244 A 20190628; US 202117409462 A 20210823; ZA 201607109 A 20161014