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Jouve S.A., EPO - Publication - KB, TaggedPDF v1.27
EP-0332064-A2-19890913
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EP-0332064-A2-19890913
Die vorliegende Erfindung betrifft Benzocycloheptenderivate der Formel in derX₁ ein Wasserstoffatom, X₂ ein Wasserstoffatom und X₃ ein Wasserstoffatom, eine Hydroxy- oder Alkoxygruppe oderX₁ und X₃ zusammen eine weitere Kohlenstoff-Kohlenstoff-�Bindung und X₂ ein Wasserstoffatom oderX₁ und X₂ zusammen mit dem dazwischenliegenden Kohlen�stoffatom eine Carbonylgruppe und X₃ ein Wasserstoffatom,A₁ eine gegebenenfalls durch eine Alkylgruppe substitu�ierte geradkettige Alkylengruppe, in welcher eine im Rest A₁ enthaltene mit dem Benzocycloheptenring verknüpfte Ethylengruppe durch eine Ethenylen- oder Ethinylengruppe ersetzt sein kann,A₂ eine gegebenenfalls durch eine Alkylgruppe substitu�ierte geradkettige Alkylengruppe, in welcher, falls n die Zahl 0 darstellt, eine in dem Rest A₂ enthaltene Ethylen� --> gruppe, welche mit dem Rest R₄ verknüpft ist, durch eine Ethenylengruppe ersetzt sein kann,R₁ ein Wasserstoff- oder Halogenatom, eine Trifluormethyl-, Nitro-, Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino-, Alkyl-, Hydroxy-, Alkoxy- oder Phenylalkoxygruppe,R₂ ein Wasserstoffatom oder Halogenatom, eine Hydroxy-, Alkoxy-, Phenylalkoxy- oder Alkylgruppe, oderR₁ und R₂ zusammen eine Alkylendioxygruppe,R₃ ein Wasserstoffatom, eine Alkylgruppe oder eine Alkenyl�gruppe undR₄ eine Gruppe der Formel n die Zahl 0 oder 1,R₅ ein Wasserstoff- oder Halogenatom, eine Alkyl-, Nitro-, Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino-, Alkanoylamino-, Alkoxy�carbonylamino-, Alkylsulfonylamino-, Bis(alkylsulfonyl) amino-, N-Alkyl-alkylsulfonylamino-, Cyano-, Alkylmercapto-, Alkylsulfinyl- oder Alkylsulfonylgruppe oder eine gegebenen�falls durch eine Alkyl-, Phenylalkyl, 2-Hydroxyäthyl-, 3-Hy�droxy-n-propyl, 2-Hydroxy-n-propyl, Alkylsulfonyl-, Cyano�alkyl-, Alkoxycarbonyl, Hydroxycarbonylalkyl, Alkoxycar�bonylalkyl-, Trifluormethyl, Difluormethyl- oder Trifluor�methylsulfonylgruppe substituierte Hydroxygruppe, --> R₆ ein Wasserstoff- oder Halogenatom, eine Alkyl-, Hydro�xy-, Alkoxy-, Cyano- oder Trifluormethylgruppe oderR₅ und R₆ zusammen eine Alkylendioxygruppe undR₇ ein Wasserstoff- oder Halogenatom, eine Alkyl- oder Alkoxygruppe bedeuten, deren Enantiomeren, deren Diastereo�meren und deren Säureadditionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren, welche wertvolle pharmakologische Eigen�schaften aufweisen, insbesondere herzfrequenzsenkende, blut�drucksenkende, Ca⁺⁺-antagonistische und/oder antithrombo�tische Wirkung sowie eine antiischämische Wirkung am Herzen und eine den 0₂-Bedarf des Herzens vermindernde Wirkung.Die neuen Verbindungen können nach an sich bekannten Ver�fahren hergestellt werden.
Die vorliegende Erfindung betrifft Benzocycloheptenderivate der Formel in derX₁ ein Wasserstoffatom, X₂ ein Wasserstoffatom und X₃ ein Wasserstoffatom, eine Hydroxy- oder Alkoxygruppe oderX₁ und X₃ zusammen eine weitere Kohlenstoff-Kohlenstoff-�Bindung und X₂ ein Wasserstoffatom oderX₁ und X₂ zusammen mit dem dazwischenliegenden Kohlen�stoffatom eine Carbonylgruppe und X₃ ein Wasserstoffatom,A₁ eine gegebenenfalls durch eine Alkylgruppe substitu�ierte geradkettige Alkylengruppe, in welcher eine im Rest A₁ enthaltene mit dem Benzocycloheptenring verknüpfte Ethylengruppe durch eine Ethenylen- oder Ethinylengruppe ersetzt sein kann,A₂ eine gegebenenfalls durch eine Alkylgruppe substitu�ierte geradkettige Alkylengruppe, in welcher, falls n die Zahl 0 darstellt, eine in dem Rest A₂ enthaltene Ethylen� --> gruppe, welche mit dem Rest R₄ verknüpft ist, durch eine Ethenylengruppe ersetzt sein kann,R₁ ein Wasserstoff- oder Halogenatom, eine Trifluormethyl-, Nitro-, Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino-, Alkyl-, Hydroxy-, Alkoxy- oder Phenylalkoxygruppe,R₂ ein Wasserstoffatom oder Halogenatom, eine Hydroxy-, Alkoxy-, Phenylalkoxy- oder Alkylgruppe, oderR₁ und R₂ zusammen eine Alkylendioxygruppe,R₃ ein Wasserstoffatom, eine Alkylgruppe oder eine Alkenyl�gruppe undR₄ eine Gruppe der Formel n die Zahl 0 oder 1,R₅ ein Wasserstoff- oder Halogenatom, eine Alkyl-, Nitro-, Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino-, Alkanoylamino-, Alkoxy�carbonylamino-, Alkylsulfonylamino-, Bis(alkylsulfonyl) amino-, N-Alkyl-alkylsulfonylamino-, Cyano-, Alkylmercapto-, Alkylsulfinyl- oder Alkylsulfonylgruppe oder eine gegebenen�falls durch eine Alkyl-, Phenylalkyl, 2-Hydroxyäthyl-, 3-Hy�droxy-n-propyl, 2-Hydroxy-n-propyl, Alkylsulfonyl-, Cyano�alkyl-, Alkoxycarbonyl, Hydroxycarbonylalkyl, Alkoxycar�bonylalkyl-, Trifluormethyl, Difluormethyl- oder Trifluor�methylsulfonylgruppe substituierte Hydroxygruppe, --> R₆ ein Wasserstoff- oder Halogenatom, eine Alkyl-, Hydro�xy-, Alkoxy-, Cyano- oder Trifluormethylgruppe oderR₅ und R₆ zusammen eine Alkylendioxygruppe undR₇ ein Wasserstoff- oder Halogenatom, eine Alkyl- oder Alkoxygruppe bedeuten, deren Enantiomeren, deren Diastereo�meren und deren Säureadditionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren, welche wertvolle pharmakologische Eigen�schaften aufweisen, insbesondere herzfrequenzsenkende, blut�drucksenkende, Ca⁺⁺-antagonistische und/oder antithrombo�tische Wirkung sowie eine antiischämische Wirkung am Herzen und eine den 0₂-Bedarf des Herzens vermindernde Wirkung.Die neuen Verbindungen können nach an sich bekannten Ver�fahren hergestellt werden.
de
European Patent Office
EP0332064
EP 0332064
C07C 93/14
C07C143/68
C07C103/30
C07C121/78
C07D317/64
A61K 31/135
A61K 31/16
A61K 31/335
Benzocycloheptene derivatives, pharmaceutical preparations containing these compounds and process for their preparation
Neue Benzocycloheptenderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu deren Herstellung - European Patent Office - EP 0332064 A2
Neue Benzocycloheptenderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu deren Herstellung - European Patent Office - EP 0332064 A2
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1.4
1
B
44
EP
0332064
A2
1989-09-13
89103721
1989-03-03
DE
3807813
1988-03-10
C07C 93/14
C07C143/68
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C07C121/78
C07D317/64
A61K 31/135
A61K 31/16
A61K 31/335
Dr. Karl Thomae GmbH
Psiorz, Manfred, Dr. Dipl.-Chem.
Reiffen, Manfred, Dr. Dipl.-Chem.
Heider, Joachim, Dr. Dipl.-Chem.
Bomhard, Andreas, Dr. Dipl.-Chem.
Dämmgen, Jürgen, Dr.
Lillie, Christian, Dr.
Kobinger, Walter, Dr.
Trach, Volker, Dr.
Neue Benzocycloheptenderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu deren Herstellung
Neue Benzocycloheptenderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu deren Herstellung
Benzocycloheptene derivatives, pharmaceutical preparations containing these compounds and process for their preparation
Dérivés du benzocycloheptène, médicament contenant ces composés et procédé de leur préparation
Die vorliegende Erfindung betrifft Benzocycloheptenderivate der Formel in derX₁ ein Wasserstoffatom, X₂ ein Wasserstoffatom und X₃ ein Wasserstoffatom, eine Hydroxy- oder Alkoxygruppe oderX₁ und X₃ zusammen eine weitere Kohlenstoff-Kohlenstoff-�Bindung und X₂ ein Wasserstoffatom oderX₁ und X₂ zusammen mit dem dazwischenliegenden Kohlen�stoffatom eine Carbonylgruppe und X₃ ein Wasserstoffatom,A₁ eine gegebenenfalls durch eine Alkylgruppe substitu�ierte geradkettige Alkylengruppe, in welcher eine im Rest A₁ enthaltene mit dem Benzocycloheptenring verknüpfte Ethylengruppe durch eine Ethenylen- oder Ethinylengruppe ersetzt sein kann,A₂ eine gegebenenfalls durch eine Alkylgruppe substitu�ierte geradkettige Alkylengruppe, in welcher, falls n die Zahl 0 darstellt, eine in dem Rest A₂ enthaltene Ethylen� --> gruppe, welche mit dem Rest R₄ verknüpft ist, durch eine Ethenylengruppe ersetzt sein kann,R₁ ein Wasserstoff- oder Halogenatom, eine Trifluormethyl-, Nitro-, Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino-, Alkyl-, Hydroxy-, Alkoxy- oder Phenylalkoxygruppe,R₂ ein Wasserstoffatom oder Halogenatom, eine Hydroxy-, Alkoxy-, Phenylalkoxy- oder Alkylgruppe, oderR₁ und R₂ zusammen eine Alkylendioxygruppe,R₃ ein Wasserstoffatom, eine Alkylgruppe oder eine Alkenyl�gruppe undR₄ eine Gruppe der Formel n die Zahl 0 oder 1,R₅ ein Wasserstoff- oder Halogenatom, eine Alkyl-, Nitro-, Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino-, Alkanoylamino-, Alkoxy�carbonylamino-, Alkylsulfonylamino-, Bis(alkylsulfonyl) amino-, N-Alkyl-alkylsulfonylamino-, Cyano-, Alkylmercapto-, Alkylsulfinyl- oder Alkylsulfonylgruppe oder eine gegebenen�falls durch eine Alkyl-, Phenylalkyl, 2-Hydroxyäthyl-, 3-Hy�droxy-n-propyl, 2-Hydroxy-n-propyl, Alkylsulfonyl-, Cyano�alkyl-, Alkoxycarbonyl, Hydroxycarbonylalkyl, Alkoxycar�bonylalkyl-, Trifluormethyl, Difluormethyl- oder Trifluor�methylsulfonylgruppe substituierte Hydroxygruppe, --> R₆ ein Wasserstoff- oder Halogenatom, eine Alkyl-, Hydro�xy-, Alkoxy-, Cyano- oder Trifluormethylgruppe oderR₅ und R₆ zusammen eine Alkylendioxygruppe undR₇ ein Wasserstoff- oder Halogenatom, eine Alkyl- oder Alkoxygruppe bedeuten, deren Enantiomeren, deren Diastereo�meren und deren Säureadditionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren, welche wertvolle pharmakologische Eigen�schaften aufweisen, insbesondere herzfrequenzsenkende, blut�drucksenkende, Ca⁺⁺-antagonistische und/oder antithrombo�tische Wirkung sowie eine antiischämische Wirkung am Herzen und eine den 0₂-Bedarf des Herzens vermindernde Wirkung.Die neuen Verbindungen können nach an sich bekannten Ver�fahren hergestellt werden.
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