[0001] Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf eine flüssige Zusammensetzung (e-Liquid)
zur Verwendung in elektronischen Zigaretten sowie die Verwendung von einem Modulator
und zumindest einem TRP-Agonisten/Aktivator ("TRP" bedeutet in englischer Sprache
"Transient Receptor Potential" und kann als "vorübergehendes Rezeptor-Potential" übersetzt
werden) in einer flüssigen, nicht nikotinhaltigen Zusammensetzung, die den Tabakrauch
bzw das Inhalationsempfinden einer herkömmlichen Tabakzigarette simuliert.
[0002] Das Rauchen von Tabakzigaretten ist mittlerweile in nahezu allen öffentlichen Räumen
verboten. Dies schließt sowohl Arbeitsplätze, Bars, Restaurants und viele weitere
Räumlichkeiten ein. Außerdem ist es das Ziel vieler Tabak- und e-Zigarettennutzer,
zwar die Nikotinkonzentration und damit den vermeintlichen Nikotin-Bedarf sukzessive
zu senken, um den Körper nicht unnötig vielen Giftstoffen auszusetzen, nicht jedoch
auf das Verhaltensritual und die Zuführung des Genussmittels Zigarette selbst zu verzichten.
Deshalb greifen viele Raucher mittlerweile zu der elektronischen bzw. e-Zigarette.
[0003] Es sind unterschiedliche e-Zigaretten bereits bekannt. Deren Funktionsweise besteht
darin, dass eine flüssige Zusammensetzung, auch als "Liquid" bezeichnet, welche meistens
aromatisiert ist und auch Nikotin enthält, in dieser elektronischen Zigarette mittels
einer Verdampfungseinheit verdampft wird und dadurch die Funktion einer herkömmlichen
Zigarette simuliert wird.
[0004] Unter den oben genannten immer mehr verschärften Voraussetzungen bezüglich des Rauchens
fühlt sich ein Tabakraucher/e-Zigaretten-Dampfer während seines Aufenthaltes in Rauchverbotsarealen
sichtlich unwohl. Der turnusmäßige Abfall des Nikotinspiegels im Körper eines Rauchers/Dampfers
begünstigt dieses Unwohlsein, jedoch ist dies nicht der einzige oder wichtigste Faktor,
der das Verlangen nach einer Tabak- oder e-Zigarette steuert. Vielmehr ist das durch
Nutzungsverbote erzwungene Unterdrücken des gewohnten Rituals an einer Tabak- oder
e-Zigarette zu ziehen, den Rauch/Dampf zu inhalieren und genüsslich wieder auszustoßen
die Hauptursache für dieses Unwohlsein und dem stärker werdenden Verlangen nach dieser
Ritualbefriedigung. Ein besonderer Teil hierbei ist der beim Inhalieren empfundene
"Flash" oder auch "Kick" im Mund-Rachen und Lungenbereich. Dieses Empfinden, das durch
die Reizung bestimmter Rezeptoren hervorgerufen wird, ist für den Raucher/Dampfer
wichtig, um sein Verlangen zu stillen.
[0005] Bisher besteht die Möglichkeit, anstelle von nikotinhaltigen Liquids für e-Zigaretten
nikotinfreie Liquids für e-Zigaretten zu nutzen, um diesem Verlangen nach "gesundem
Rauchen" entgegenzukommen und dem Verlangen der Ritualbefriedigung entgegenzuwirken,
da e-Zigaretten die Ausübung des beschriebenen Rituals durch ihre Handhabung begünstigen.
Nachteilig ist hier jedoch, dass die Chemosensorik (hier insbesondere das als "Flash"
bezeichnete Inhalationsgefühl wie vorher beschrieben) im Speziellen durch das Fehlen
des Nikotins vollkommen ausbleibt. Auch das Hinzufügen von Aromastoffen zu dem Liquid
kann diesen Flash nicht hervorrufen. Als Beispiel für das Hinzufügen von Aromastoffen
und/oder Nikotin wird auf das chinesische Patent mit der Nummer
CN 101926506 B und die Europäische Patentanmeldung
EP 2 563 265 A2 verwiesen.
[0006] Insofern besteht der Nachteil bei Liquids, denen Nikotin beigesetzt ist, darin, dass
zwar die Befriedigung der Sucht erreicht wird, aber dennoch Giftstoffe dem Körper
zugeführt werden. Diesem Nachteil wurde begegnet, indem Liquide zur Verfügung gestellt
wurden, die - meist durch zusätzliches Hinzufügen von Aromastoffen - versuchen, ein
"echtes Raucherlebnis" herbeizuführen, das dem des Rauchens von herkömmlichen Zigaretten
oder des Dampfens mit nikotinhaltigem Liquid entspricht, die aber wesentlich weniger
oder gar kein Nikotin enthalten. Allerdings haben diese Liquids den Nachteil, dass
die durch das Nikotin angesprochene Chemosensorik, d.h. der durch das Nikotin hervorgerufene
"Flash", völlig ausbleibt.
[0007] Deshalb ist es die Aufgabe der vorliegenden Erfindung, eine flüssige Zusammensetzung
für eine elektronische Zigarette, also ein Liquid, bereitzustellen, das diese Nachteile
überwindet. Es wird erfindungsgemäß ein Liquid bereitgestellt, das keinerlei Giftstoffe
wie beispielsweise Nikotin enthält, das aber dennoch den oben beschriebenen "Flash"
beim Nutzer erzeugt, d.h. die chemosensorischen Rezeptoren in der Art anspricht, wie
es das vom Raucher gewohnte Nikotin tut.
[0008] Zur Lösung der vorstehenden Aufgabe stellt die vorliegende Erfindung eine flüssige
Zusammensetzung für eine elektronische Zigarette bereit umfassend:
- einen TRP-Modulator und
- zumindest einen TRP-Agonisten/Aktivator, wobei
durch das Zusammenwirken von Modulator und dem zumindest einen Agonisten/Aktivator
eine chemosensorischen Nachahmung von inhaliertem Zigarettenrauch erfolgt, und
- wobei die flüssige Zusammensetzung kein Nikotin enthält.
[0009] In der flüssigen Zusammensetzung aktiviert der zumindest eine TRP-Agonist/Aktivator
vorzugsweise zumindest einen aus den TRP-Rezeptoren TRPA1, TRPV1, TRPV3 und TRPM8.
[0010] In der erfindungsgemäßen flüssigen Zusammensetzung sind mehrere TRP-Agonisten/Aktivatoren
so miteinander kombiniert, dass unterschiedliche TRP-Kanäle aktiviert werden.
[0011] In der erfindungsgemäßen flüssigen Zusammensetzung dienen bevorzugt Extrakte umfassend
schwarzen Pfeffer, Meerrettich, Knoblauch, Paprika, Zimt, Minze und Essigund Zitronensäure
als TRP- Agonist/Aktivator.
[0012] Es ist ferner bevorzugt, dass in der erfindungsgemäßen flüssigen Zusammensetzung
Wirkstoffe mit zumindest 6-Paradol und Analoge als TRP-Agonist/Aktivator dienen. Vorzugsweise
umfassen dabei 6-Paradol und Analoge zumindest 1'-Acetoxychavicolacetat und Analoge,
Isothiocyanate und Analoge, Kampfer und Analoge, Paradieskörner, Thymol und Analoge
und Ethanol.
[0013] In der erfindungsgemäßen flüssigen Zusammensetzung basiert der zumindest eine TRP-Agonist/Aktivator
vorzugsweise auf den Bestandteilen von TRP-Kanal Subtypen.
[0014] In der erfindungsgemäßen flüssigen Zusammensetzung dienen vorzugsweise Ethanol, Glycol
oder Glycerin als Modulator.
[0015] In einer bevorzugten Ausführungsform umfasst die erfindungsgemäße flüssige Zusammensetzung
für eine elektronische Zigarette:
Propyleneglycol: 40% bis 50%
Glycerine: 36% bis 44%
Lebensmittelaromen: 9% bis 11%
Ethanol: 4,3% bis 5,3%,
Piper nigrum: 0,12% bis 0,13%
Melegueta Aframomum: 0,03% bis 0,04%
Benzoe: 0,012% bis 0,014%
Allicin: 0,0049% bis 0,0051%
Isothiocyanat: 0,006% bis 0,008%
Zingiberis rhizoma: 0,0038% bis 0,0047%
Capsaicin: 0,0037% bis 0,0046%
Zanthoxylum piperitum: 0,0056% bis 0,0069%
Kurkumin: 0,0031% bis 0,0039%.
[0016] In einer besonders bevorzugten Ausführungsform besteht die erfindungsgemäße flüssige
Zusammensetzung für eine elektronische Zigarette aus:
Propyleneglycol: 45%
Glycerine: 40%
Lebensmittelaromen: 10%
Ethanol: 4,8%
Piper nigrum: 0,122%
Melegueta Aframomum: 0,035%
Benzoe: 0,013%
Allicin: 0,0050%
Isothiocyanat: 0,007%
Zingiberis rhizoma: 0,0042%
Capsaicin: 0,0041%
Zanthoxylum piperitum: 0,0062%
Kurkumin: 0,0035%.
[0017] Ferner betrifft die vorliegende Erfindung eine Verwendung von einem Modulator und
zumindest einem TRP-Agonisten/Aktivatoren in einer flüssigen Zusammensetzung für elektronische
Zigaretten, die kein Nikotin enthält, um Zigarettenrauch zu inhalieren.
[0018] Die der vorliegenden Erfindung zugrunde liegende Aufgabe wird zudem durch die flüssige
Zusammensetzung gemäß der angefügten Ansprüche gelöst.
[0019] Allgemein umfasst die flüssige Zusammensetzung für eine elektronische Zigarette umfasst
einen TRP-Modulator und zumindest einen TRP-Agonisten/Aktivator, wobei durch das Zusammenwirken
von Modulator und dem zumindest einen Agonisten/Aktivator eine chemosensorische Nachahmung
von inhaliertem Zigarettenrauch erfolgt, und wobei das flüssige Zusammensetzung kein
Nikotin enthält. Ferner wird ein Modulator und zumindest ein TRP-Agonist/Aktivator
in einer flüssigen Zusammensetzung für elektronische Zigaretten verwendet, die kein
Nikotin enthält, um Zigarettenrauch zu inhalieren.
[0020] Vorteilhafterweise aktiviert der zumindest eine TRP-Agonist/Aktivator zumindest einen
aus den TRP-Rezeptoren TRPA1, TRPV1, TRPV3 und TRPM8. Des Weiteren ist es vorteilhaft,
dass mehrere TRP-Agonisten/Aktivatoren so miteinander kombiniert werden, dass unterschiedliche
TRP-Kanäle aktiviert werden. Als weitere vorteilhafte Ausgestaltung werden als TRP-
Agonist/Aktivator Extrakte umfassend schwarzen Pfeffer, Meerrettich, Knoblauch, Paprika,
Zimt, Minze und Essig- und Zitronensäure dienen verwendet. Des Weiteren dienen als
TRP-Agonist/Aktivator Wirkstoffe mit zumindest 6-Paradol und Analoge, wobei bevorzugt
6-Paradol und Analoge zumindest 1'-Acetoxychavicolacetat und Analoge, Isothiocyanate
und Analoge, Kampfer und Analoge, Paradieskörner, Thymol und Analoge und Ethanol umfassen.
Vorteilhafterweise basiert der zumindest eine TRP-Agonist/Aktivator auf den Bestandteilen
von TRP-Kanal Subtypen. Bevorzugt dienen Ethanol, Glycol oder Glycerin als Modulator.
[0021] In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform umfasst die flüssige Zusammensetzung
Propyleneglycol: 40% bis 50%, Glycerine: 36% bis 44%, Lebensmittelaromen: 9% bis 11%,
Ethanol: 4,3% bis 5,3%, wobei die Zusammensetzung ferner umfasst:
Piper nigrum: 0,12% bis 0,13%
Melegueta Aframomum: 0,03% bis 0,04%
Benzoe: 0,012% bis 0,014%
Allicin: 0,0049% bis 0,0051%
Isothiocyanat: 0,006% bis 0,008%
Zingiberis rhizoma: 0,0038% bis 0,0047%
Capsaicin: 0,0037% bis 0,0046%
Zanthoxylum piperitum: 0,0056% bis 0,0069%
Kurkumin: 0,0031% bis 0,0039%.
[0022] In einer weiteren bevorzugten spezifischen Ausführungsform enthält die flüssige Zusammensetzung:
Propyleneglycol: 45%
Glycerine: 40%
Lebensmittelaromen: 10%
Ethanol: 4,8%
wobei die Zusammensetzung ferner enthält:
Piper nigrum: 0,122%
Melegueta Aframomum: 0,035%
Benzoe: 0,013%
Allicin: 0,0050%
Isothiocyanat: 0,007%
Zingiberis rhizoma: 0,0042%
Capsaicin: 0,0041%
Zanthoxylum piperitum: 0,0062%
Kurkumin: 0,0035%.
Herstellung der Zusammensetzung:
[0023] Die chemischen Komponenten sind miteinander vermischt. Die Grundbestandteile des
Liquids (Propylenglycol, Glycerin, Ethanol und Aromastoffe) werden direkt vom Chemikalienhersteller,
bzw. vom Aromen-Lieferanten bezogen. Die Bestandteile der zu patentierenden flüssigen
Zusammensetzung (BioNic) hingegen können größtenteils nicht herkömmlich bezogen werden,
zumindest nicht in der Form, wie wie sie in der vorliegenden Erfindung verwendet werden.
Zum Beispiel kann man Paradieskörner (Aframomum melegueta) im Gewürzhandel erwerben.
Allerdings können die so erworbenen Paradieskörner nicht in der herkömmlichen Form
in das Liquid eingebracht werden, sondern es muss zunächst aus diesem Rohstoff der
entsprechende Wirkstoff extrahiert werden. Dies geschieht zumeist, indem man den Wirkstoff
mittels Ethanol per Soxhlet-Extraktion aus dem Rohstoff extrahiert. Damit wird der
Wirkstoff direkt in das Ethanol gebunden, welches dann in das Liquid eingebracht wird.
Dem Fachmann ist bekannt, wie die Wirkstoffe behandelt werden, um in der flüssigen
Zusammensetzung verwendet werden zu können..
[0024] Nikotin ist nachgewiesenermaßen ein Nervengift, das zusammen mit anderen Wirkstoffen
der herkömmlichen Zigarette auf sensorische und autonome afferente Nervenenden wirkt
und sensorische Informationen aus dem Mund, Rachen und Atemwegen über den Vagus, Trigeminus
und andere Hirnnerven an das Gehirn sendet. Das Gehirn handelt entsprechend und induziert
vegetative Reflexe und Effekte in das zentrale Nervensystem, die auf die subjektive
Erfahrung des Rauchens, darunter "Hals kratzen" und zur Entlastung des Verlangens
gespeicherte Verhaltensrituale, zurückgreifen. Das Zigarettenrauchen verursacht EEG-Veränderungen
und aktiviert damit verbundene, subjektive Verhaltensrituale über sensorische Reflexe,
noch bevor das im Rauch befindliche Nikotin absorbiert wird und Nervenreaktionen diesen
Wirkstoff an das Gehirn melden können.
[0025] Um ein Rauchgefühl wie bei einer herkömmlichen Zigarette zu simulieren, allerdings
ohne Giftstoffe wie Nikotin zu verwenden, wurden pflanzliche Analogstoffe gesucht,
die diese oder ähnliche chemosensorischen Wirkungen hervorrufen und den Einsatz von
Nikotin als Nervengift nicht länger notwendig machen. Die sensorischen Sinne umfassen
Geschmack, Geruchssinn und "chemikalische Sensibilität" (auch bekannt als den "üblichen
chemischen Sinn", oder Trigeminus Chemosensorik). Die Chemosensorik bezieht sich auf
Wirkungen, z. B. auf Nervenenden vermittelnde Empfindungen von Schmerz oder Temperatur.
Inkludiert sind hier beispielsweise die Empfindung "scharf, heiß oder kühl", die durch
die Einnahme spezifischer Substanzen, wie Peperoni (Capsaicin), schwarzer Pfeffer
(Piperin), Menthol, Knoblauch (Allicin), Meerrettich und Wasabi (Allylisothiocyanate),
Kampfer, Wintergrün, Zimt (Zimtaldehyd), Kohlensäure z.B. bei Getränken (Kohlendioxid)
und einige Luftschadstoffe verursacht wird. Solche Empfindungen im Mundraum und in
den Nasen-Hohlräumen werden über den Trigeminus-Nerv vermittelt und sind Elemente
des somatosensorischen Systems. In den Hals- und Atemwegen, sowie der Lunge werden
über den Vagus-Nerv chemische Signale an das Gehirn übertragen, die direkt die Hirnaktivität
im somatosensorischen Kortex und anderen Regionen beeinflussen können. Dies sind u.a.
auch appetitive Schaltungen in Form von Heißhunger auf bestimmte Nahrungsmittel, aber
auch Verlangen nach Tabakrauch, ohne dabei die Absorption der Wirkstoffe in der Blutbahn
oder das Gehirn zu berücksichtigen.
[0026] Bei der vorliegenden Erfindung wird der Umstand ausgenützt, dass die appetitive Schaltung
durch chemosensorische Stimulation befriedigt wird, ohne dem Körper den eigentlichen
Wirkstoff wie Nikotin zuzuführen. Durch die chemosensorische Stimulation geht das
Gehirn davon aus, dass mit der gewohnten Inhalation auch das gewohnt stimulierende
Nikotin zugeführt wurde. Zusätzlich und nicht minder stark ist die positive Beeinflussung
durch die Nachahmung taktiler, kinästhetischer und organoleptischer Aspekte des Rauchens,
indem beispielsweise eine optisch sichtbare Verdampfung des Liquids erfolgt und somit
suggeriert wird, dass es sich um dasselbe gewohnte Ritual wie beim Rauchen einer Zigarette
handelt, obwohl es sich lediglich um eine Verdampfung weitaus harmloserer Bestandteile
ohne Giftstoffe handelt.
[0027] Die TRP (Transient Receptor Potential)-Ionenkanäle stellen eine Klasse von Rezeptoren
auf sensorischen Nerven dar, die die Fähigkeit besitzen, diese durch Auslösung zu
aktivieren. TRP Kanäle übermitteln die Empfindungen von scharf, heiß oder kalt, sowie
Bestandteile in der eingeatmeten Luft an das zentrale Nervensystem. Die durch die
TRP-Kanäle vorgenommene Aktivierung der sensorischen Nervenenden induzieren neben
der chemosensorischen Stimulation auch lokale Effekte, zum Beispiel Husten, Niesen,
Regulierung der Körpertemperatur oder sonstige subjektive Empfindungen. Für die Aktivierung
von TRP-Kanälen bedarf es zudem nur sehr geringer Bestandteile des entsprechenden
TRP relevanten Wirkstoffs, so dass grundsätzlich eine selbst theoretisch schädigende
Konzentration vermieden werden kann. Den TRP Kanal Aktivatoren reichen minimalste
volatile Bestandteile in der eingeatmeten Luft, um eine Zigarettenrauch ähnelnde chemosensorische
Stimulation hervorzurufen ohne eine bioaktive Wirkstoffkonzentration in den Körper
aufnehmen zu müssen. Im Folgenden ist eine beispielhafte Liquidzusammensetzung bei
einer Produkteinheit von 10000 mg angegeben: 4500 mg Propyleneglycol, 4000 mg Glycerine,
1000 mg Lebensmittelaromen, 487 mg Ethanol, ferner mit folgenden in der Gesamtheit
für eine chemosensorische Reaktion zuständigen Bestandteilen: 1,25 mg Piper nigrum,
3,75 mg Melegueta Aframomum, 1,25 mg Benzoe, 0,5 mg Allicin, 0,7 mg Isothiocyanat,
0,425 mg Zingiberis rhizoma, 4,15 mg Capsaicin, 0,625 mg Zanthoxylum piperitum, 0,35
mg Kurkumin. Allgemeiner ist die Zusammensetzung folgende: Propyleneglycol: 40% bis
50%, Glycerine: 36% bis 44% , Lebensmittelaromen: 9% bis 11%, Ethanol: 4,3% bis 5,3%,
ferner mit folgenden in der Gesamtheit für eine chemosensorische Reaktion zuständigen
Bestandteilen: Piper nigrum: 0,12% bis 0,13%, Melegueta Aframomum: 0,03% bis 0,04%,
Benzoe: 0,012% bis 0,014%, Allicin: 0,0049 % bis 0,0051%, Isothiocyanat: 0,006% bis
0,008%, Zingiberis rhizoma: 0,0038% bis 0,0047%, Capsaicin: 0,0037% bis 0,0046%, Zanthoxylum
piperitum: 0,0056% bis 0,0069%, Kurkumin: 0,0031% bis 0,0039%.
[0028] In einem für die elektrische Zigarette entwickelten Liquid können mehrere dieser
TRP Kanalaktivatoren zum Einsatz kommen, die unter bestimmten Voraussetzungen in Kombination
die sensorischen Eigenschaften noch verstärken können. Der TRP V1 beispielsweise ist
ein temperatursensorischer Kanal, dessen Aktivierungschwelle beispielsweise durch
den Einsatz von Ethanol als TRP-Modulator noch gesenkt werden kann. Dadurch lässt
sich das sensorische Wärmeempfinden durch TRP V1-Agonisten, wie zum Beispiel Extrakte
aus Chilli, Szechuan Pfeffer oder Senf durch den Einsatz noch geringerer Konzentrationen
erreichen.
[0029] Durch das synergetische Zusammenwirken von TRP-Agonisten und Modulatoren bietet sich
eine einzigartige Basis für die chemosensorische Nachahmung von inhaliertem Zigarettenrauch,
ohne dass der Einsatz von durch Verbrennung entstandenen, oftmals kanzerogenen Stoffen
notwendig ist. Durch den Einsatz von TRP Aktivatoren wird die Nachahmung von subjektiven
und physiologischen chemosensorischen Erfahrungen, wie beispielsweise das Inhalieren
von Zigarettenrauch, ermöglicht. Bekannte TRP-Aktivatoren sind beispielsweise Extrakte
aus schwarzem Pfeffer, Meerrettich, Knoblauch, Paprika, Zimt, Minze und weiteren bekannten
TRP-Kanäle aktivierenden Stoffen, sowie Essig- und Zitronensäure. Durch Nutzung eines
komplexen Gemisches dieser Wirkstoffe kann die Aktivierungsfähigkeit sowohl breit
gefächert als auch potenziert werden. Zudem unterstützt der Einsatz geringer Konzentrationen
dieser Aktivatoren im Liquid die Fähigkeit der Rezeptoren für eine schnelle Desensibilisierung,
so dass nach nur kurzer Zeit (im Rahmen eines Inhalationsintervalls einer elektrischen
Zigarette) die chemosensorische Stimulation erneut und in voller Empfindungsgröße
erfolgen kann.
[0030] Als zur Nachahmung der chemosensorischen Auswirkungen von Tabakrauch zu nutzende
TRP-Aktivatoren bieten sich erfindungsgemäß insbesondere die Wirkstoffe an, die 6-Paradol
und Analoge enthalten. Dazu zählen beispielsweise: 1'-Acetoxychavicolacetat und Analoge,
Isothiocyanate und Analoge, Kampfer und Analoge, Paradieskörner, Thymol und Analoge,
sowie Ethanol. Unter weiteren werden diese Aktivatoren in den Liquid-Mixturen verwendet.
Die erfindungsgemäße flüssige Zusammensetzung ermöglicht es, jeden einzelnen TRP-Kanal
(TRP A1, TRP V1, TRP V3 und TRP M8) zu aktivieren. Die Aktivierung eines jeden einzelnen
TRP-Kanals mit den jeweiligen Aktivatoren ist hierbei maßgeblich, um ein entsprechendes
tabakrauchähnliches Inhalationsempfinden zu erzielen. Die Aktivierung nur eines einzelnen
Kanals ist somit typischer Weise nicht ausreichend. So beruht beispielsweise die gewünschte
Einbeziehung auch des TRP M8 Rezeptors in die Funktionsbasis auf dessen Fähigkeit
durch Stimulanz/Aktivierung den durch das Inhalationsempfinden hervorgerufenen Hustenreiz
zu unterdrücken. Somit ist zur Erreichung des gewünschten Ergebnisses oft eine komplexe
Zusammensetzung unterschiedlicher Aktivatoren zusammen mit einer geeigneten Auswahl
an Modulatoren notwendig. Erfindungsgemäß wurde überraschend gefunden, dass bei kombiniertem
Einsatz von 6-Paradol bzw. Analogen davon als Aktivator zusammen mit Glycerin als
Modulator besonders gute Erfolge bei der Aktivierung eines jeden einzelnen TRP-Kanals
erzielt werden. Dies gilt insbesondere und bevorzugt, wenn das Glycerin ein Viertel
oder mehr, und vorzugsweise zwei Drittel oder weniger der flüssigen Zusammensetzung
ausmacht (bezogen auf das Gewicht, hier ausgedrückt in "%", also in Gewichtsprozent).
Besonders bevorzugte Gewichtsanteile des Glycerins sind dabei 30% oder mehr, weiter
bevorzugt 33% oder mehr, noch weiter bevorzugt 36% oder mehr und insbesondere bevorzugt
39% oder mehr. Obergrenzen des Gewichtsanteils des Glycerins liegen bei bevorzugt
55% oder weniger, mehr bevorzugt 50% oder weniger, noch mehr bevorzugt 45% oder weniger
und insbesondere bevorzugt 41% oder weniger. Die besten Ergebnisse werden mit einem
bevorzugten Gewichtsanteil des Glycerins von 40% erzielt. In der erfindungsgemäßen
flüssigen Zusammensetzung beträgt der Gewichtsanteil des Glycerins ausgedrückt in
Gewichtsprozent demnach bevorzugt 30% bis 55%, mehr bevorzugt 33% bis 50%, noch mehr
bevorzugt 36% bis 45%, und insbesondere bevorzugt 39% bis 41%.
[0031] Besonderer Wert wurde erfindungsgemäß gleichzeitig darauf gelegt, dass die Zusammensetzung
ein sehr geringes allergenes Potential besitzt. Allenfalls das hier in einigen beispielhaften
Ausführungsformen zu einem Gewichtsanteil von 0,0049%-0,0051% verwendete, aus Senfkörnern
gewonnene, Allicin steht im Verdacht allergene Reaktionen auszulösen. Die weiteren
erfindungsgemäß eingesetzten Bestandteile, insbesondere Glycerin und 6-Paradol bzw.
Analoge davon lösen demgegenüber regelmäßig keine allergene Reaktionen aus.
[0032] Grundsätzlich basieren TRP Aktivatoren auf den Bestandteilen der TRP-Kanal Subtypen.
Durch die Verwendung von Wirkstoffmixturen entsteht die Möglichkeit, diverse TRP-Kanäle
in variablen Intensitäten durch ebenfalls variabel lange Zeitbögen zu aktivieren oder
deaktivieren. Diese Steuerung betrifft nicht nur die Intensität und Zeitbögen, sondern
auch den lokalen Raum, indem das chemosensorische Empfinden stattfindet, wie zum Beispiel:
Mundhöhle, Rachen, Lungenraum. Diesbezügliche Tests haben aufgezeigt, dass durch die
Aktivierung eines Subkanals das eigentliche chemosensorische Empfinden verstärkt wird
ohne den eigentlichen Wirkstoff dafür in der Konzentration anheben zu müssen.
[0033] Die nachfolgend dargestellten Wirkstoffe haben die Eigenschaft, sogenannte TRP Kanäle
im menschlichen Körper chemosensorisch zu aktivieren, da beim Menschen TRP-Kanäle
eine wichtige Rolle bei der Wahrnehmung von Geschmack (süß, sauer, umami), Pheromonen,
Temperatur (warm, heiß, kalt), Schmerz u. a. spielen.
[0034] Als Basisbestandteil mit teilweise modulatorischen Fähigkeiten der Liquid-Mixturen
kann neben Glycol und Glycerin auch Ethanol, gegebenenfalls zusätzlich einen oder
auch mehrere flüchtige Agonisten der TRPA1, TRPV1, TRPV3 und/oder TRPM8 Kanäle, sowie
erforderlichenfalls flüchtige, niedermolekulare Carbonsäure und Aromastoffe herangezogen
werden.
[0035] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung
ist ein Extrakt aus der Chilischote, welches durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor
TRPV1 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.
[0036] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung
ist ein Extrakt des schwarzen Pfeffers, welches durch inhalative Aufnahme den TRP
Rezeptor TRPV1 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.
[0037] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung
ist ein Extrakt aus Zingiberaceae (Ingwergewächsen), welches durch inhalative Aufnahme
den TRP Rezeptor TRP-1 und TRP-2 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.
[0038] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung
ist ein Extrakt aus Isothiocyanaten, welches durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor
TRPA1 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.
[0039] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung
ist ein Extrakt aus Nelken, welches durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRPA1
aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.
[0040] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung
ist ein Extrakt aus Kampfer, welches durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRPV1
+ TRPV2 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.
[0041] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung
ist ein Extrakt aus Aframomum Melegueta (Paradieskörner), welches durch inhalative
Aufnahme den TRP Rezeptor TRPA1 + TRPV1 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion
hervorruft.
[0042] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung
ist ein Extrakt aus Zanthoxylum piperitum (Szechuanpfeffer), welches durch inhalative
Aufnahme den TRP Rezeptor TRPA1 + TRPV1 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion
hervorruft.
[0043] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung
ist ein Extrakt aus Thymian, welches durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRPV3
aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.
[0044] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung
ist ein Extrakt aus der Pfefferminze, welches durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor
TRPM8 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.
[0045] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung
ist ein Extrakt aus der Vanille, welches durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor
TRPV3 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.
[0046] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung
ist ein Extrakt aus Eukalypten, welches durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor
TRPM8 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.
[0047] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung
sind Aromenauszüge, die durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRPM8 aktivieren
und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.
[0048] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung
ist Coffein, das durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRPA1 aktiviert und eine
chemosensorische Reaktion hervorruft.
[0049] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung
sind niedermolekularische organische Säuren, die durch inhalative Aufnahme einen TRP
Rezeptor aktivieren und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.
[0050] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung
ist Ethanol, das durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRPV1 aktiviert und eine
chemosensorische Reaktion hervorruft.
[0051] Diese unterschiedlich konzentrierten Bestandteile diverser Liquid-Mixturen können
nahezu beliebig miteinander kombiniert werden, um in einer einzelnen Mixtur unterschiedliche
TRP-Kanäle zu aktivieren und chemosensorisch zu stimulieren.
[0052] Die oben genannten unterschiedlichen Bestandteile für Liquid-Mixturen sowie die entsprechende
Kombination daraus, welche so ausgewählt wird, dass der gewünschte TRP-Kanal bzw.
eine mehrere verschiedene TRP-Kanäle aktiviert werden, löst die Aufgabe der vorliegenden
Erfindung. Durch die erfindungsgemäßen Liquid-Mixturen wird ein "echtes" Rauchgefühl
vermittelt, d.h. der bereits beschriebene "Flash" erfolgt, ohne dass dabei Giftstoffe
wie Nikotin zum Einsatz kommen. Wie bereits erwähnt, reichen geringste Bestandteile
der Extrakte in dem Liquid aus, um den erwünschten Effekt zu erzielen.
[0053] In einem Versuch wurden hundertfünfzig freiwillige Probanden gebeten, verschiedene
flüssige Zusammensetzungen für eine elektronische Zigarette zur Raucherzeugung einzusetzen
und das dabei erlebte Inhalationsempfinden auf einer Skala von 1 bis 6 zu bewerten.
Dabei wurde mit "1" ein besonders gutes tabakrauchähnliches Empfinden benotet, und
mit "6" ein besonders schlechtes tabakrauchähnliches Empfinden. Die Zusammensetzungen
wurden ausgehend von folgender Zusammensetzung hergestellt:
Propylenglycol: 45%
Glycerin: 40%
Lebensmittelaromen: 10%
Ethanol: 4,8%
wobei die Zusammensetzung ferner enthält:
Piper nigrum: 0,122%
Melegueta Aframomum: 0,035%
Benzoe: 0,013%
Allicin: 0,0050%
Isothiocyanat: 0,007%
Zingiberis rhizoma: 0,0042%
Capsaicin: 0,0041%
Zanthoxylum piperitum: 0,0062%
Kurkumin: 0,0035%.
[0054] Zusammensetzungen mit anderen Gewichtsanteilen an Glycerin wurden durch entsprechendes
Erniedrigen oder Erhöhen des Anteils hergestellt, wobei der Propylenglycolgehalt entsprechend
angepasst wurde, um Zusammensetzungen mit gleichen Gesamtgewichten herzustellen. Die
Benotungen der hergestellten elf Zusammensatzungen (Zusammensetzungen 1a bis 11a)
durch die Probanden wurden gemittelt und sind in nach folgender Tabelle 1 zusammengefasst:
Tabelle 1
Zusammensetzung Nr. |
Glyceringehalt (Gew.%) |
Durchschnittliche Benotung |
1a |
0 |
4,1 |
2a |
10 |
3,8 |
3a |
20 |
3,5 |
4a |
30 |
2,5 |
5a |
40 |
1,4 |
6a |
50 |
2,4 |
7a |
60 |
2,9 |
8a |
70 |
3,7 |
9a |
80 |
4,0 |
10a |
90 |
4,3 |
11a |
100 |
4,7 |
[0055] In einem weiteren Versuch wurden die Probanden gebeten, Zusammensetzungen wie in
obiger Tabelle 1 zur Raucherzeugung einzusetzen und das Inhalationsempfinden wiederum
gemäß obiger Notenskala zu beurteilen. Der Unterschied bestand jedoch darin, dass
statt Melegueta Aframomum die gleiche Menge Borneol als TRP-Agonist/Aktivator in den
Zusammensetzungen (Zusammensetzungen 1 b bis 11 b) enthalten war. Die entsprechenden
Benotungen durch die Probanden wurden wiederum gemittelt und sind in nach folgender
Tabelle 2 zusammengefasst:
Tabelle 2
Zusammensetzung Nr. |
Glyceringehalt (Gew.%) |
Durchschnittliche Benotung |
1b |
0 |
5,3 |
2b |
10 |
4,9 |
3b |
20 |
4,5 |
4b |
30 |
3,4 |
5b |
40 |
2,6 |
6b |
50 |
3,5 |
7b |
60 |
4,9 |
8b |
70 |
4,8 |
9b |
80 |
5,1 |
10b |
90 |
5,3 |
11b |
100 |
5,7 |
[0056] Es zeigt sich, dass die erfindungsgemäße Kombination von TRP-Agonisten/Aktivator
ausgewählt aus 6-Paradol und Analogen (hier Melegueta Aframomum) und Glycerin als
TRP-Modulator bei allen vergleichbaren Zusammensetzungen zu einer um in der Regel
mindestens eine Note besseren Beurteilung des Inhalationsempfindens als tabakrauchähnlich
führte. Ferner zeigt sich deutlich, dass die erfindungsgemäß bevorzugten Glyceringehalte
zu einer weiteren Steigerung des positiven Inhalationsempfindens führten.
1. Flüssige Zusammensetzung für eine elektronische Zigarette, umfassend:
- Glycerin als einen TRP-Modulator und
- zumindest einen TRP-Agonisten/Aktivator ausgewählt aus 6-Paradol und Analogen, wobei
durch das Zusammenwirken von Modulator und dem zumindest einen Agonisten/Aktivator
eine chemosensorischen Nachahmung von inhaliertem Zigarettenrauch erfolgt, und
- wobei die flüssige Zusammensetzung kein Nikotin enthält.
2. Flüssige Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der zumindest eine TRP-Agonist/Aktivator
zumindest einen aus den TRP-Rezeptoren TRPA1, TRPV1, TRPV3 und TRPM8 aktiviert.
3. Flüssige Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, wobei ein oder mehrere weitere TRP-Agonisten/Aktivatoren
enthalten sind, die so miteinander kombiniert sind, dass unterschiedliche TRP-Kanäle
aktiviert werden.
4. Flüssige Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei als weiterer TRP-Agonist/Aktivator
ein oder mehrere Extrakte umfassend schwarzen Pfeffer, Meerrettich, Knoblauch, Paprika,
Zimt, Minze und Essig- und Zitronensäure dienen.
5. Flüssige Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei 6-Paradol und Analoge zumindest 1'-Acetoxychavicolacetat
und Analoge, Isothiocyanate und Analoge, Kampfer und Analoge, Paradieskörner, Thymol
und Analoge und Ethanol umfassen.
6. Flüssige Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei Ethanol oder
Glycol als weiterer Modulator dienen.
7. Flüssige Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei der Gewichtsanteil
des Glycerins ausgedrückt in Gewichtsprozent 30% bis 55%, bevorzugt 33% bis 50%, mehr
bevorzugt 36% bis 45%, und insbesondere bevorzugt 39% bis 41% beträgt.
8. Flüssige Zusammensetzung für eine elektronische Zigarette nach einem der vorhergehenden
Ansprüche, umfassend:
Propyleneglycol: 40% bis 50%
Glycerine: 36% bis 44%
Lebensmittelaromen: 9% bis 11%
Ethanol: 4,3% bis 5,3%,
Piper nigrum: 0,12% bis 0,13%
Melegueta Aframomum: 0,03% bis 0,04%
Benzoe: 0,012% bis 0,014%
Allicin: 0,0049% bis 0,0051%
Isothiocyanat: 0,006% bis 0,008%
Zingiberis rhizoma: 0,0038% bis 0,0047%
Capsaicin: 0,0037% bis 0,0046%
Zanthoxylum piperitum: 0,0056% bis 0,0069%
Kurkumin: 0,0031% bis 0,0039%.
9. Flüssige Zusammensetzung für eine elektronische Zigarette nach Anspruch 8, bestehend
aus:
Propyleneglycol: 45%
Glycerine: 40%
Lebensmittelaromen: 10%
Ethanol: 4,8%
Piper nigrum: 0,122%
Melegueta Aframomum: 0,035%
Benzoe: 0,013%
Allicin: 0,0050%
Isothiocyanat: 0,007%
Zingiberis rhizoma: 0,0042%
Capsaicin: 0,0041%
Zanthoxylum piperitum: 0,0062%
Kurkumin: 0,0035%.
10. Verwendung einer flüssigen Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche,
um Zigarettenrauch zu inhalieren.