Flüssige Zusammensetzung für eine elektronische Zigarette

Beschreibung

[0001] Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf eine flüssige Zusammensetzung (e-Liquid) zur Verwendung in elektronischen Zigaretten sowie die Verwendung von einem Modulator und zumindest einem TRP-Agonisten/Aktivator ("TRP" bedeutet in englischer Sprache "Transient Receptor Potential" und kann als "vorübergehendes Rezeptor-Potential" übersetzt werden) in einer flüssigen, nicht nikotinhaltigen Zusammensetzung, die den Tabakrauch bzw. das Inhalationsempfinden einer herkömmlichen Tabakzigarette simuliert.

[0002] Das Rauchen von Tabakzigaretten ist mittlerweile in nahezu allen öffentlichen Räumen verboten. Dies schließt sowohl Arbeitsplätze, Bars, Restaurants und viele weitere Räumlichkeiten ein. Außerdem ist es das Ziel vieler Tabak- und e-Zigarettennutzer, zwar die Nikotinkonzentration und damit den vermeintlichen Nikotin-Bedarf sukzessive zu senken, um den Körper nicht unnötig vielen Giftstoffen auszusetzen, nicht jedoch auf das Verhaltensritual und die Zuführung des Genussmittels Zigarette selbst zu verzichten. Deshalb greifen viele Raucher mittlerweile zu der elektronischen bzw. e-Zigarette.

[0003] Es sind unterschiedliche e-Zigaretten bereits bekannt. Deren Funktionsweise besteht darin, dass eine flüssige Zusammensetzung, auch als "Liquid" bezeichnet, welche meistens aromatisiert ist und auch Nikotin enthält, in dieser elektronischen Zigarette mittels einer Verdampfungseinheit verdampft wird und dadurch die Funktion einer herkömmlichen Zigarette simuliert wird.

[0004] US 2013/152956 A1 beschreibt eine Vorrichtung zum Simulieren des chemischen Empfindens des Rauchens. Die Vorrichtung umfasst eine äußere Schicht, ein poröses Medium und ein chemästhetisches Mittel. Das poröse Medium ist innerhalb der äußeren Schicht angeordnet. Das chemästhetische Mittel befindet sich innerhalb des porösen Mediums und aktiviert einen TRP-Kanal.

[0005] CN 102266125 A beschreibt eine elektronische Zigarette der traditionellen chinesischen Medizin zur Raucherentwöhnung. Die elektronische Zigarette umfasst eine Batteriestange, einen Zerstäuber und eine Rauchdüse. Der Zerstäuber weist ein in die Rauchdüse eingeführtes Vorderende auf und ist mit der Batterie verbunden. Die ringförmige Rauchdüse weist eine hohle Säule und ein Belüftungsloch auf. Die hohle Säule dient als Medikamentenkammer, die unter Säule ist mit einer Hülse auf einem Zerstäuber angebracht. Die Medikamentenkammer ist mit Luft und Medikament befüllt. Der Zerstäuber weist einen leitfähigen Metallkörper auf, der mit einer Elektrode versehen ist, die über eine Hülse mit einem isolierenden Silicagel-Rohr verbunden ist. Die verbindende Elektrode und das Silicagel-Rohr sind mit einem Heizelement und einem Verbindungskörper versehen.

[0006] US 5,893,371 beschreibt ein Nicht-Nikotinverfahren und -gerät zur Verringerung des Bedarfs an Tabakrauch und zur Verwendung eines oder mehrerer Bestandteile aus schwarzem Pfeffer oder rotem Pfeffer, die durch Inhalation von einem Dampfzufuhrsystem oder einem Aerosolabgabesystem in den Atemtrakt des Benutzers eingebracht werden. Der eine oder die mehreren Bestandteile von schwarzem und / oder rotem Pfeffer umfassen ätherische Öle von schwarzem und / oder rotem Pfeffer sowie pfefferreizende Substanzen, einschließlich Capsaicin, Piperin und Phellandren.

[0007] CN 102960852 beschreibt Dampflösungen für elektronische Zigaretten mit den folgenden Komponenten in Gewichtsprozent: 30-45% Propylenglykol, 20-35% Glycerin, 5-15% entionisiertes Wasser, 5-15% Alkohol, 15-45% TCM-Flüssigkeit, 2-5 Prozent Tabakgeschmack, 2-6 Prozent Tabakextrakt und 0,1-2 Prozent Formierungsmittel. Die TCM-Flüssigkeit besteht aus Bulbus Fritillariae Cirrhosae, Minzblättchen, Wollmispelblättchen, Dendranthema Indicum, Veilchen, süß duftendem Osmanthus und grünem Tee.

[0008] Unter den oben genannten immer mehr verschärften Voraussetzungen bezüglich des Rauchens fühlt sich ein Tabakraucher/e-Zigaretten-Dampfer während seines Aufenthaltes in Rauchverbotsarealen sichtlich unwohl. Der turnusmäßige Abfall des Nikotinspiegels im Körper eines Rauchers/Dampfers begünstigt dieses Unwohlsein, jedoch ist dies nicht der einzige oder wichtigste Faktor, der das Verlangen nach einer Tabak- oder e-Zigarette steuert. Vielmehr ist das durch Nutzungsverbote erzwungene Unterdrücken des gewohnten Rituals an einer Tabak- oder e-Zigarette zu ziehen, den Rauch/Dampf zu inhalieren und genüsslich wieder auszustoßen die Hauptursache für dieses Unwohlsein und dem stärker werdenden Verlangen nach dieser Ritualbefriedigung. Ein besonderer Teil hierbei ist der beim Inhalieren empfundene "Flash" oder auch "Kick" im Mund-Rachen und Lungenbereich. Dieses Empfinden, das durch die Reizung bestimmter Rezeptoren hervorgerufen wird, ist für den Raucher/Dampfer wichtig, um sein Verlangen zu stillen.

[0009] Bisher besteht die Möglichkeit, anstelle von nikotinhaltigen Liquids für e-Zigaretten nikotinfreie Liquids für e-Zigaretten zu nutzen, um diesem Verlangen nach "gesundem Rauchen" entgegenzukommen und dem Verlangen der Ritualbefriedigung entgegenzuwirken, da e-Zigaretten die Ausübung des beschriebenen Rituals durch ihre Handhabung begünstigen. Nachteilig ist hier jedoch, dass die Chemosensorik (hier insbesondere das als "Flash" bezeichnete Inhalationsgefühl wie vorher beschrieben) im Speziellen durch das Fehlen des Nikotins vollkommen ausbleibt. Auch das Hinzufügen von Aromastoffen zu dem Liquid kann diesen Flash nicht hervorrufen. Als Beispiel für das Hinzufügen von Aromastoffen und/oder Nikotin wird auf das chinesische Patent mit der Nummer CN 101926506 B und die Europäische Patentanmeldung EP 2 563 265 A2 verwiesen.

[0010] Insofern besteht der Nachteil bei Liquids, denen Nikotin beigesetzt ist, darin, dass zwar die Befriedigung der Sucht erreicht wird, aber dennoch Giftstoffe dem Körper zugeführt werden. Diesem Nachteil wurde begegnet, indem Liquide zur Verfügung gestellt wurden, die - meist durch zusätzliches Hinzufügen von Aromastoffen - versuchen, ein "echtes Raucherlebnis" herbeizuführen, das dem des Rauchens von herkömmlichen Zigaretten oder des Dampfens mit nikotinhaltigem Liquid entspricht, die aber wesentlich weniger oder gar kein Nikotin enthalten. Allerdings haben diese Liquids den Nachteil, dass die durch das Nikotin angesprochene Chemosensorik, d.h. der durch das Nikotin hervorgerufene "Flash", völlig ausbleibt.

[0011] Deshalb ist es die Aufgabe der vorliegenden Erfindung, eine flüssige Zusammensetzung für eine elektronische Zigarette, also ein Liquid, bereitzustellen, das diese Nachteile überwindet. Es wird erfindungsgemäß ein Liquid bereitgestellt, das keinerlei Giftstoffe wie beispielsweise Nikotin enthält, das aber dennoch den oben beschriebenen "Flash" beim Nutzer erzeugt, d.h. die chemosensorischen Rezeptoren in der Art anspricht, wie es das vom Raucher gewohnte Nikotin tut.

[0012] Zur Lösung der vorstehenden Aufgabe stellt die vorliegende Erfindung eine flüssige Zusammensetzung für eine elektronische Zigarette bereit umfassend:

• Glycerin als einen TRP-Modulator, wobei der Gewichtsanteil des Glycerins ausgedrückt in Gewichtsprozent 30% bis 55% beträgt, und
• zumindest einen TRP-Agonisten/Aktivator ausgewählt aus 6-Paradol, 1'-Acetoxychavicolacetat, Isothiocyanaten, Kampfer, Paradieskörnern und Thymol, wobei
  durch das Zusammenwirken von Modulator und dem zumindest einen Agonisten/Aktivator eine chemosensorischen Nachahmung von inhaliertem Zigarettenrauch erfolgt, und
• wobei die flüssige Zusammensetzung kein Nikotin enthält.

[0013] In der flüssigen Zusammensetzung aktiviert der zumindest eine TRP-Agonist/Aktivator vorzugsweise zumindest einen aus den TRP-Rezeptoren TRPA1, TRPV1, TRPV3 und TRPM8.

[0014] In der erfindungsgemäßen flüssigen Zusammensetzung sind mehrere TRP-Agonisten/Aktivatoren so miteinander kombiniert, dass unterschiedliche TRP-Kanäle aktiviert werden.

[0015] In der erfindungsgemäßen flüssigen Zusammensetzung dienen bevorzugt Extrakte umfassend schwarzen Pfeffer, Meerrettich, Knoblauch, Paprika, Zimt, Minze und Essig- und Zitronensäure als TRP- Agonist/Aktivator.

[0016] In der erfindungsgemäßen flüssigen Zusammensetzung basiert der zumindest eine TRP-Agonist/Aktivator vorzugsweise auf den Bestandteilen von TRP-Kanal Subtypen.

[0017] In der erfindungsgemäßen flüssigen Zusammensetzung können, neben den 30% bis 55% Glycerin, Ethanol oder Glycol als Modulator dienen.

[0018] In einer bevorzugten Ausführungsform umfasst die erfindungsgemäße flüssige Zusammensetzung für eine elektronische Zigarette:

Propyleneglycol: 40% bis 50%

Glycerine: 36% bis 44%

Lebensmittelaromen: 9% bis 11%

Ethanol: 4,3% bis 5,3%,

Piper nigrum: 0,12% bis 0,13%

Melegueta Aframomum: 0,03% bis 0,04%

Benzoe: 0,012% bis 0,014%

Allicin: 0,0049% bis 0,0051%

Isothiocyanat: 0,006% bis 0,008%

Zingiberis rhizoma: 0,0038% bis 0,0047%

Capsaicin: 0,0037% bis 0,0046%

Zanthoxylum piperitum: 0,0056% bis 0,0069%

Kurkumin: 0,0031% bis 0,0039%.

[0019] In einer besonders bevorzugten Ausführungsform besteht die erfindungsgemäße flüssige Zusammensetzung für eine elektronische Zigarette aus:

Propyleneglycol: 45%

Glycerine: 40%

Lebensmittelaromen: 10%

Ethanol: 4,8%

Piper nigrum: 0,122%

Melegueta Aframomum: 0,035%

Benzoe: 0,013%

Allicin: 0,0050%

Isothiocyanat: 0,007%

Zingiberis rhizoma: 0,0042%

Capsaicin: 0,0041%

Zanthoxylum piperitum: 0,0062%

Kurkumin: 0,0035%.

[0020] Ferner betrifft die vorliegende Erfindung eine Verwendung einer erfindungsgemäßen flüssigen Zusammensetzung für elektronische Zigaretten, die kein Nikotin enthält, um Zigarettenrauch zu inhalieren.

[0021] Die der vorliegenden Erfindung zugrunde liegende Aufgabe wird zudem durch die flüssige Zusammensetzung gemäß der angefügten Ansprüche gelöst.

[0022] Allgemein umfasst die flüssige Zusammensetzung für eine elektronische Zigarette einen TRP-Modulator und zumindest einen TRP-Agonisten/Aktivator, wobei durch das Zusammenwirken von Modulator und dem zumindest einen Agonisten/Aktivator eine chemosensorische Nachahmung von inhaliertem Zigarettenrauch erfolgt, und wobei die flüssige Zusammensetzung kein Nikotin enthält.

[0023] Vorteilhafterweise aktiviert der zumindest eine TRP-Agonist/Aktivator zumindest einen aus den TRP-Rezeptoren TRPA1, TRPV1, TRPV3 und TRPM8. Des Weiteren ist es vorteilhaft, dass mehrere TRP-Agonisten/Aktivatoren so miteinander kombiniert werden, dass unterschiedliche TRP-Kanäle aktiviert werden. Als weitere vorteilhafte Ausgestaltung werden als TRP- Agonist/Aktivator Extrakte umfassend schwarzen Pfeffer, Meerrettich, Knoblauch, Paprika, Zimt, Minze und Essig- und Zitronensäure verwendet. Des Weiteren dienen als TRP-Agonist/Aktivator Wirkstoffe ausgewählt aus 6-Paradol, 1'-Acetoxychavicolacetat, Isothiocyanaten, Kampfer, Paradieskörnern und Thymol. Vorteilhafterweise basiert der zumindest eine TRP-Agonist/Aktivator auf den Bestandteilen von TRP-Kanal Subtypen.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform umfasst die flüssige Zusammensetzung Propyleneglycol: 40% bis 50%, Glycerine: 36% bis 44%, Lebensmittelaromen: 9% bis 11%, Ethanol: 4,3% bis 5,3%, wobei die Zusammensetzung ferner umfasst:

Piper nigrum: 0,12% bis 0,13%

Melegueta Aframomum: 0,03% bis 0,04%

Benzoe: 0,012% bis 0,014%

Allicin: 0,0049% bis 0,0051%

Isothiocyanat: 0,006% bis 0,008%

Zingiberis rhizoma: 0,0038% bis 0,0047%

Capsaicin: 0,0037% bis 0,0046%

Zanthoxylum piperitum: 0,0056% bis 0,0069%

Kurkumin: 0,0031% bis 0,0039%.

[0024] In einer weiteren bevorzugten spezifischen Ausführungsform enthält die flüssige Zusammensetzung:

Propyleneglycol: 45%

Glycerine: 40%

Lebensmittelaromen: 10%

Ethanol: 4,8%

wobei die Zusammensetzung ferner enthält:

Piper nigrum: 0,122%

Melegueta Aframomum: 0,035%

Benzoe: 0,013%

Allicin: 0,0050%

Isothiocyanat: 0,007%

Zingiberis rhizoma: 0,0042%

Capsaicin: 0,0041%

Zanthoxylum piperitum: 0,0062%

Kurkumin: 0,0035%.

Herstellung der Zusammensetzung:

[0025] Die chemischen Komponenten sind miteinander vermischt. Die Grundbestandteile des Liquids (Propylenglycol, Glycerin, Ethanol und Aromastoffe) werden direkt vom Chemikalienhersteller, bzw. vom Aromen-Lieferanten bezogen. Die Bestandteile der hier beschriebenen flüssigen Zusammensetzung (BioNic) hingegen können größtenteils nicht herkömmlich bezogen werden, zumindest nicht in der Form, wie sie in der vorliegenden Erfindung verwendet werden. Zum Beispiel kann man Paradieskörner (Aframomum melegueta) im Gewürzhandel erwerben. Allerdings können die so erworbenen Paradieskörner nicht in der herkömmlichen Form in das Liquid eingebracht werden, sondern es muss zunächst aus diesem Rohstoff der entsprechende Wirkstoff extrahiert werden. Dies geschieht zumeist, indem man den Wirkstoff mittels Ethanol per Soxhlet-Extraktion aus dem Rohstoff extrahiert. Damit wird der Wirkstoff direkt in das Ethanol gebunden, welches dann in das Liquid eingebracht wird. Dem Fachmann ist bekannt, wie die Wirkstoffe behandelt werden, um in der flüssigen Zusammensetzung verwendet werden zu können.

[0026] Nikotin ist nachgewiesenermaßen ein Nervengift, das zusammen mit anderen Wirkstoffen der herkömmlichen Zigarette auf sensorische und autonome afferente Nervenenden wirkt und sensorische Informationen aus dem Mund, Rachen und Atemwegen über den Vagus, Trigeminus und andere Hirnnerven an das Gehirn sendet. Das Gehirn handelt entsprechend und induziert vegetative Reflexe und Effekte in das zentrale Nervensystem, die auf die subjektive Erfahrung des Rauchens, darunter "Hals kratzen" und zur Entlastung des Verlangens gespeicherte Verhaltensrituale, zurückgreifen. Das Zigarettenrauchen verursacht EEG-Veränderungen und aktiviert damit verbundene, subjektive Verhaltensrituale über sensorische Reflexe, noch bevor das im Rauch befindliche Nikotin absorbiert wird und Nervenreaktionen diesen Wirkstoff an das Gehirn melden können.

[0027] Um ein Rauchgefühl wie bei einer herkömmlichen Zigarette zu simulieren, allerdings ohne Giftstoffe wie Nikotin zu verwenden, wurden pflanzliche Analogstoffe gesucht, die diese oder ähnliche chemosensorischen Wirkungen hervorrufen und den Einsatz von Nikotin als Nervengift nicht länger notwendig machen. Die sensorischen Sinne umfassen Geschmack, Geruchssinn und "chemikalische Sensibilität" (auch bekannt als den "üblichen chemischen Sinn", oder Trigeminus Chemosensorik). Die Chemosensorik bezieht sich auf Wirkungen, z. B. auf Nervenenden vermittelnde Empfindungen von Schmerz oder Temperatur. Inkludiert sind hier beispielsweise die Empfindung "scharf, heiß oder kühl", die durch die Einnahme spezifischer Substanzen, wie Peperoni (Capsaicin), schwarzer Pfeffer (Piperin), Menthol, Knoblauch (Allicin), Meerrettich und Wasabi (Allylisothiocyanate), Kampfer, Wintergrün, Zimt (Zimtaldehyd), Kohlensäure z.B. bei Getränken (Kohlendioxid) und einige Luftschadstoffe verursacht wird. Solche Empfindungen im Mundraum und in den Nasen-Hohlräumen werden über den Trigeminus-Nerv vermittelt und sind Elemente des somatosensorischen Systems. In den Hals- und Atemwegen, sowie der Lunge werden über den Vagus-Nerv chemische Signale an das Gehirn übertragen, die direkt die Hirnaktivität im somatosensorischen Kortex und anderen Regionen beeinflussen können. Dies sind u.a. auch appetitive Schaltungen in Form von Heißhunger auf bestimmte Nahrungsmittel, aber auch Verlangen nach Tabakrauch, ohne dabei die Absorption der Wirkstoffe in der Blutbahn oder das Gehirn zu berücksichtigen.

[0028] Bei der vorliegenden Erfindung wird der Umstand ausgenützt, dass die appetitive Schaltung durch chemosensorische Stimulation befriedigt wird, ohne dem Körper den eigentlichen Wirkstoff wie Nikotin zuzuführen. Durch die chemosensorische Stimulation geht das Gehirn davon aus, dass mit der gewohnten Inhalation auch das gewohnt stimulierende Nikotin zugeführt wurde. Zusätzlich und nicht minder stark ist die positive Beeinflussung durch die Nachahmung taktiler, kinästhetischer und organoleptischer Aspekte des Rauchens, indem beispielsweise eine optisch sichtbare Verdampfung des Liquids erfolgt und somit suggeriert wird, dass es sich um dasselbe gewohnte Ritual wie beim Rauchen einer Zigarette handelt, obwohl es sich lediglich um eine Verdampfung weitaus harmloserer Bestandteile ohne Giftstoffe handelt.

[0029] Die TRP (Transient Receptor Potential)-lonenkanäle stellen eine Klasse von Rezeptoren auf sensorischen Nerven dar, die die Fähigkeit besitzen, diese durch Auslösung zu aktivieren. TRP Kanäle übermitteln die Empfindungen von scharf, heiß oder kalt, sowie Bestandteile in der eingeatmeten Luft an das zentrale Nervensystem. Die durch die TRP-Kanäle vorgenommene Aktivierung der sensorischen Nervenenden induzieren neben der chemosensorischen Stimulation auch lokale Effekte, zum Beispiel Husten, Niesen, Regulierung der Körpertemperatur oder sonstige subjektive Empfindungen. Für die Aktivierung von TRP-Kanälen bedarf es zudem nur sehr geringer Bestandteile des entsprechenden TRP relevanten Wirkstoffs, so dass grundsätzlich eine selbst theoretisch schädigende Konzentration vermieden werden kann. Den TRP Kanal Aktivatoren reichen minimalste volatile Bestandteile in der eingeatmeten Luft, um eine Zigarettenrauch ähnelnde chemosensorische Stimulation hervorzurufen ohne eine bioaktive Wirkstoffkonzentration in den Körper aufnehmen zu müssen. Im Folgenden ist eine beispielhafte Liquidzusammensetzung bei einer Produkteinheit von 10000 mg angegeben: 4500 mg Propyleneglycol, 4000 mg Glycerine, 1000 mg Lebensmittelaromen, 487 mg Ethanol, ferner mit folgenden in der Gesamtheit für eine chemosensorische Reaktion zuständigen Bestandteilen: 1,25 mg Piper nigrum, 3,75 mg Melegueta Aframomum, 1,25 mg Benzoe, 0,5 mg Allicin, 0,7 mg Isothiocyanat, 0,425 mg Zingiberis rhizoma, 4,15 mg Capsaicin, 0,625 mg Zanthoxylum piperitum, 0,35 mg Kurkumin. Allgemeiner ist die Zusammensetzung folgende: Propyleneglycol: 40% bis 50%, Glycerine: 36% bis 44% , Lebensmittelaromen: 9% bis 11%, Ethanol: 4,3% bis 5,3%, ferner mit folgenden in der Gesamtheit für eine chemosensorische Reaktion zuständigen Bestandteilen: Piper nigrum: 0,12% bis 0,13%, Melegueta Aframomum: 0,03% bis 0,04%, Benzoe: 0,012% bis 0,014%, Allicin: 0,0049% bis 0,0051%, Isothiocyanat: 0,006% bis 0,008%, Zingiberis rhizoma: 0,0038% bis 0,0047%, Capsaicin: 0,0037% bis 0,0046%, Zanthoxylum piperitum: 0,0056% bis 0,0069%, Kurkumin: 0,0031% bis 0,0039%.

[0030] In einem für die elektrische Zigarette entwickelten Liquid können mehrere dieser TRP Kanalaktivatoren zum Einsatz kommen, die unter bestimmten Voraussetzungen in Kombination die sensorischen Eigenschaften noch verstärken können. Der TRP V1 beispielsweise ist ein temperatursensorischer Kanal, dessen Aktivierungschwelle beispielsweise durch den Einsatz von Ethanol als TRP-Modulator noch gesenkt werden kann. Dadurch lässt sich das sensorische Wärmeempfinden durch TRP V1-Agonisten, wie zum Beispiel Extrakte aus Chilli, Szechuan Pfeffer oder Senf durch den Einsatz noch geringerer Konzentrationen erreichen.

[0031] Durch das synergetische Zusammenwirken von TRP-Agonisten und Modulatoren bietet sich eine einzigartige Basis für die chemosensorische Nachahmung von inhaliertem Zigarettenrauch, ohne dass der Einsatz von durch Verbrennung entstandenen, oftmals kanzerogenen Stoffen notwendig ist. Durch den Einsatz von TRP Aktivatoren wird die Nachahmung von subjektiven und physiologischen chemosensorischen Erfahrungen, wie beispielsweise das Inhalieren von Zigarettenrauch, ermöglicht. Bekannte TRP-Aktivatoren sind beispielsweise Extrakte aus schwarzem Pfeffer, Meerrettich, Knoblauch, Paprika, Zimt, Minze und weiteren bekannten TRP-Kanäle aktivierenden Stoffen, sowie Essig- und Zitronensäure. Durch Nutzung eines komplexen Gemisches dieser Wirkstoffe kann die Aktivierungsfähigkeit sowohl breit gefächert als auch potenziert werden. Zudem unterstützt der Einsatz geringer Konzentrationen dieser Aktivatoren im Liquid die Fähigkeit der Rezeptoren für eine schnelle Desensibilisierung, so dass nach nur kurzer Zeit (im Rahmen eines Inhalationsintervalls einer elektrischen Zigarette) die chemosensorische Stimulation erneut und in voller Empfindungsgröße erfolgen kann.

[0032] Als zur Nachahmung der chemosensorischen Auswirkungen von Tabakrauch zu nutzende TRP-Aktivatoren bieten sich erfindungsgemäß die Wirkstoffe an: 6-Paradol, 1'-Acetoxychavicolacetat, Isothiocyanate, Kampfer, Paradieskörner und Thymol. Unter weiteren werden diese Aktivatoren in den Liquid-Mixturen verwendet. Die erfindungsgemäße flüssige Zusammensetzung ermöglicht es, jeden einzelnen TRP-Kanal (TRP A1, TRP V1, TRP V3 und TRP M8) zu aktivieren. Die Aktivierung eines jeden einzelnen TRP-Kanals mit den jeweiligen Aktivatoren ist hierbei maßgeblich, um ein entsprechendes tabakrauchähnliches Inhalationsempfinden zu erzielen. Die Aktivierung nur eines einzelnen Kanals ist somit typischer Weise nicht ausreichend. So beruht beispielsweise die gewünschte Einbeziehung auch des TRP M8 Rezeptors in die Funktionsbasis auf dessen Fähigkeit durch Stimulanz/Aktivierung den durch das Inhalationsempfinden hervorgerufenen Hustenreiz zu unterdrücken. Somit ist zur Erreichung des gewünschten Ergebnisses oft eine komplexe Zusammensetzung unterschiedlicher Aktivatoren zusammen mit einer geeigneten Auswahl an Modulatoren notwendig. Erfindungsgemäß wurde überraschend gefunden, dass bei kombiniertem Einsatz von 6-Paradol als Aktivator zusammen mit Glycerin als Modulator besonders gute Erfolge bei der Aktivierung eines jeden einzelnen TRP-Kanals erzielt werden. Dies gilt insbesondere und bevorzugt, wenn das Glycerin ein Viertel oder mehr, und vorzugsweise zwei Drittel oder weniger der flüssigen Zusammensetzung ausmacht (bezogen auf das Gewicht, hier ausgedrückt in "%", also in Gewichtsprozent). Gewichtsanteile des Glycerins sind dabei 30% oder mehr, weiter bevorzugt 33% oder mehr, noch weiter bevorzugt 36% oder mehr und insbesondere bevorzugt 39% oder mehr. Obergrenzen des Gewichtsanteils des Glycerins liegen bei 55% oder weniger, mehr bevorzugt 50% oder weniger, noch mehr bevorzugt 45% oder weniger und insbesondere bevorzugt 41% oder weniger. Die besten Ergebnisse werden mit einem bevorzugten Gewichtsanteil des Glycerins von 40% erzielt. In der erfindungsgemäßen flüssigen Zusammensetzung beträgt der Gewichtsanteil des Glycerins ausgedrückt in Gewichtsprozent demnach 30% bis 55%, mehr bevorzugt 33% bis 50%, noch mehr bevorzugt 36% bis 45%, und insbesondere bevorzugt 39% bis 41%.

[0033] Besonderer Wert wurde erfindungsgemäß gleichzeitig darauf gelegt, dass die Zusammensetzung ein sehr geringes allergenes Potential besitzt. Allenfalls das hier in einigen beispielhaften Ausführungsformen zu einem Gewichtsanteil von 0,0049% - 0,0051% verwendete, aus Senfkörnern gewonnene, Allicin steht im Verdacht allergene Reaktionen auszulösen. Die weiteren erfindungsgemäß eingesetzten Bestandteile, insbesondere Glycerin und 6-Paradol lösen demgegenüber regelmäßig keine allergene Reaktionen aus.

[0034] Grundsätzlich basieren TRP Aktivatoren auf den Bestandteilen der TRP-Kanal Subtypen. Durch die Verwendung von Wirkstoffmixturen entsteht die Möglichkeit, diverse TRP-Kanäle in variablen Intensitäten durch ebenfalls variabel lange Zeitbögen zu aktivieren oder deaktivieren. Diese Steuerung betrifft nicht nur die Intensität und Zeitbögen, sondern auch den lokalen Raum, indem das chemosensorische Empfinden stattfindet, wie zum Beispiel: Mundhöhle, Rachen, Lungenraum. Diesbezügliche Tests haben aufgezeigt, dass durch die Aktivierung eines Subkanals das eigentliche chemosensorische Empfinden verstärkt wird ohne den eigentlichen Wirkstoff dafür in der Konzentration anheben zu müssen.

[0035] Die nachfolgend dargestellten Wirkstoffe haben die Eigenschaft, sogenannte TRP Kanäle im menschlichen Körper chemosensorisch zu aktivieren, da beim Menschen TRP-Kanäle eine wichtige Rolle bei der Wahrnehmung von Geschmack (süß, sauer, umami), Pheromonen, Temperatur (warm, heiß, kalt), Schmerz u. a. spielen.

[0036] Als Basisbestandteil mit teilweise modulatorischen Fähigkeiten der Liquid-Mixturen kann neben Glycol und Glycerin auch Ethanol, gegebenenfalls zusätzlich einen oder auch mehrere flüchtige Agonisten der TRPA1, TRPV1, TRPV3 und/oder TRPM8 Kanäle, sowie erforderlichenfalls flüchtige, niedermolekulare Carbonsäure und Aromastoffe herangezogen werden.

[0037] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung ist ein Extrakt aus der Chilischote, welches durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRPV1 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.

[0038] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung ist ein Extrakt des schwarzen Pfeffers, welches durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRPV1 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.

[0039] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung ist ein Extrakt aus Zingiberaceae (Ingwergewächsen), welches durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRP-1 und TRP-2 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.

[0040] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung ist ein Extrakt aus Isothiocyanaten, welches durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRPA1 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.

[0041] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung ist ein Extrakt aus Nelken, welches durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRPA1 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.

[0042] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung ist ein Extrakt aus Kampfer, welches durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRPV1 + TRPV2 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.

[0043] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung ist ein Extrakt aus Aframomum Melegueta (Paradieskörner), welches durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRPA1 + TRPV1 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.

[0044] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung ist ein Extrakt aus Zanthoxylum piperitum (Szechuanpfeffer), welches durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRPA1 + TRPV1 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.

[0045] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung ist ein Extrakt aus Thymian, welches durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRPV3 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.

[0046] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung ist ein Extrakt aus der Pfefferminze, welches durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRPM8 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.

[0047] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung ist ein Extrakt aus der Vanille, welches durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRPV3 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.

[0048] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung ist ein Extrakt aus Eukalypten, welches durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRPM8 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.

[0049] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung sind Aromenauszüge, die durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRPM8 aktivieren und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.

[0050] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung ist Coffein, das durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRPA1 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.

[0051] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung sind niedermolekularische organische Säuren, die durch inhalative Aufnahme einen TRP Rezeptor aktivieren und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.

[0052] Ein Bestandteil unterschiedlich konzentrierter Liquid-Mixturen zur elektrischen Verdampfung ist Ethanol, das durch inhalative Aufnahme den TRP Rezeptor TRPV1 aktiviert und eine chemosensorische Reaktion hervorruft.

[0053] Diese unterschiedlich konzentrierten Bestandteile diverser Liquid-Mixturen können nahezu beliebig miteinander kombiniert werden, um in einer einzelnen Mixtur unterschiedliche TRP-Kanäle zu aktivieren und chemosensorisch zu stimulieren.

[0054] Die oben genannten unterschiedlichen Bestandteile für Liquid-Mixturen sowie die entsprechende Kombination daraus, welche so ausgewählt wird, dass der gewünschte TRP-Kanal bzw. eine mehrere verschiedene TRP-Kanäle aktiviert werden, löst die Aufgabe der vorliegenden Erfindung. Durch die erfindungsgemäßen Liquid-Mixturen wird ein "echtes" Rauchgefühl vermittelt, d.h. der bereits beschriebene "Flash" erfolgt, ohne dass dabei Giftstoffe wie Nikotin zum Einsatz kommen. Wie bereits erwähnt, reichen geringste Bestandteile der Extrakte in dem Liquid aus, um den erwünschten Effekt zu erzielen.

[0055] In einem Versuch wurden hundertfünfzig freiwillige Probanden gebeten, verschiedene flüssige Zusammensetzungen für eine elektronische Zigarette zur Raucherzeugung einzusetzen und das dabei erlebte Inhalationsempfinden auf einer Skala von 1 bis 6 zu bewerten. Dabei wurde mit "1" ein besonders gutes tabakrauchähnliches Empfinden benotet, und mit "6" ein besonders schlechtes tabakrauchähnliches Empfinden. Die Zusammensetzungen wurden ausgehend von folgender Zusammensetzung hergestellt:

Propylenglycol: 45%

Glycerin: 40%

Lebensmittelaromen: 10%

Ethanol: 4,8%

wobei die Zusammensetzung ferner enthält:

Piper nigrum: 0,122%

Melegueta Aframomum: 0,035%

Benzoe: 0,013%

Allicin: 0,0050%

Isothiocyanat: 0,007%

Zingiberis rhizoma: 0,0042%

Capsaicin: 0,0041%

Zanthoxylum piperitum: 0,0062%

Kurkumin: 0,0035%.

[0056] Zusammensetzungen mit anderen Gewichtsanteilen an Glycerin wurden durch entsprechendes Erniedrigen oder Erhöhen des Anteils hergestellt, wobei der Propylenglycolgehalt entsprechend angepasst wurde, um Zusammensetzungen mit gleichen Gesamtgewichten herzustellen. Die Benotungen der hergestellten elf Zusammensetzungen (Zusammensetzungen 1a bis 11a) durch die Probanden wurden gemittelt und sind in nachfolgender Tabelle 1 zusammengefasst:

Tabelle 1

Zusammensetzung Nr.	Glyceringehalt (Gew.%)	Durchschnittliche Benotung
1a	0	4,1
2a	10	3,8
3a	20	3,5
4a	30	2,5
5a	40	1,4
6a	50	2,4
7a	60	2,9
8a	70	3,7
9a	80	4,0
10a	90	4,3
11a	100	4,7

[0057] In einem weiteren Versuch wurden die Probanden gebeten, Zusammensetzungen wie in obiger Tabelle 1 zur Raucherzeugung einzusetzen und das Inhalationsempfinden wiederum gemäß obiger Notenskala zu beurteilen. Der Unterschied bestand jedoch darin, dass statt Melegueta Aframomum die gleiche Menge Borneol als TRP-Agonist/Aktivator in den Zusammensetzungen (Zusammensetzungen 1b bis 11b) enthalten war. Die entsprechenden Benotungen durch die Probanden wurden wiederum gemittelt und sind in nachfolgender Tabelle 2 zusammengefasst:

Tabelle 2

Zusammensetzung Nr.	Glyceringehalt (Gew.%)	Durchschnittliche Benotung
1b	0	5,3
2b	10	4,9
3b	20	4,5
4b	30	3,4
5b	40	2,6
6b	50	3,5
7b	60	4,9
8b	70	4,8
9b	80	5,1
10b	90	5,3
11b	100	5,7

[0058] Es zeigt sich, dass die erfindungsgemäße Kombination von TRP-Agonisten/Aktivator 6-Paradol (hier Melegueta Aframomum) und Glycerin als TRP-Modulator bei allen vergleichbaren Zusammensetzungen zu einer um in der Regel mindestens eine Note besseren Beurteilung des Inhalationsempfindens als tabakrauchähnlich führte. Ferner zeigt sich deutlich, dass die erfindungsgemäß bevorzugten Glyceringehalte zu einer weiteren Steigerung des positiven Inhalationsempfindens führten.

Ansprüche

1. Flüssige Zusammensetzung für eine elektronische Zigarette, umfassend:

- Glycerin als einen TRP-Modulator, wobei der Gewichtsanteil des Glycerins ausgedrückt in Gewichtsprozent 30% bis 55% beträgt, und

- zumindest einen TRP-Agonisten/Aktivator ausgewählt aus 6-Paradol, 1'-Acetoxychavicolacetat, Isothiocyanaten, Kampfer, Paradieskörnern und Thymol, wobei
durch das Zusammenwirken von Modulator und dem zumindest einen Agonisten/Aktivator eine chemosensorischen Nachahmung von inhaliertem Zigarettenrauch erfolgt, und

- wobei die flüssige Zusammensetzung kein Nikotin enthält.

2. Flüssige Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der zumindest eine TRP-Agonist/Aktivator zumindest einen aus den TRP-Rezeptoren TRPA1, TRPV1, TRPV3 und TRPM8 aktiviert.

3. Flüssige Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, wobei ein oder mehrere weitere TRP-Agonisten/Aktivatoren enthalten sind, die so miteinander kombiniert sind, dass unterschiedliche TRP-Kanäle aktiviert werden.

4. Flüssige Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei als weiterer TRP-Agonist/Aktivator ein oder mehrere Extrakte umfassend schwarzen Pfeffer, Meerrettich, Knoblauch, Paprika, Zimt, Minze und Essig- und Zitronensäure dienen.

5. Flüssige Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei Ethanol oder Glycol als weiterer Modulator dienen.

6. Flüssige Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei der Gewichtsanteil des Glycerins ausgedrückt in Gewichtsprozent 33% bis 50%, mehr bevorzugt 36% bis 45%, und insbesondere bevorzugt 39% bis 41% beträgt.

7. Flüssige Zusammensetzung für eine elektronische Zigarette nach einem der vorhergehenden Ansprüche, umfassend:

Propyleneglycol: 40% bis 50%

Glycerine: 36% bis 44%

Lebensmittelaromen: 9% bis 11%

Ethanol: 4,3% bis 5,3%,

Piper nigrum: 0,12% bis 0,13%

Melegueta Aframomum: 0,03% bis 0,04%

Benzoe: 0,012% bis 0,014%

Allicin: 0,0049% bis 0,0051%

Isothiocyanat: 0,006% bis 0,008%

Zingiberis rhizoma: 0,0038% bis 0,0047%

Capsaicin: 0,0037% bis 0,0046%

Zanthoxylum piperitum: 0,0056% bis 0,0069%

Kurkumin: 0,0031% bis 0,0039%.

8. Flüssige Zusammensetzung für eine elektronische Zigarette nach Anspruch 7, bestehend aus:

Propyleneglycol: 45%

Glycerine: 40%

Lebensmittelaromen: 10%

Ethanol: 4,8%

Piper nigrum: 0,122%

Melegueta Aframomum: 0,035%

Benzoe: 0,013%

Allicin: 0,0050%

Isothiocyanat: 0,007%

Zingiberis rhizoma: 0,0042%

Capsaicin: 0,0041%

Zanthoxylum piperitum: 0,0062%

Kurkumin: 0,0035%.

9. Verwendung einer flüssigen Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, um Zigarettenrauch zu inhalieren.

Claims

1. A liquid composition for an electronic cigarette, comprising:

- glycerol as a TRP modulator, wherein the weight fraction of the glycerol, expressed in weight percent, is 30% to 55%, and

- at least one TRP agonist / activator selected from 6-paradol, 1'-acetoxychavicol acetate, isothiocyanates, camphor, grains of paradise, and thymol, wherein
the interaction of the modulator and the at least one agonist / activator results in a chemosensory imitation of inhaled cigarette smoke, and

- wherein the liquid composition contains no nicotine.

2. The liquid composition according to claim 1, wherein the at least one TRP agonist / activator activates at least one of the TRP receptors TRPA1, TRPV1, TRPV3 and TRPM8.

3. The liquid composition according to claim 1 or 2, wherein one or more further TRP agonists / activators are contained, which are combined with one another in such a way that different TRP channels are activated.

4. The liquid composition according to any one of claims 1 to 3, wherein one or more extracts comprising black pepper, horseradish, garlic, paprika, cinnamon, mint and acetic acid and citric acid serve as further TRP agonist / activator.

5. The liquid composition according to one of the preceding claims, wherein ethanol or glycol serve as a further modulator.

6. The liquid composition according to one of the preceding claims, wherein the weight fraction of the glycerol, expressed in weight percent, is 33% to 50%, more preferably 36% to 45%, and particularly preferably 39% to 41%.

7. The liquid composition for an electronic cigarette according to one of the preceding claims, comprising:

propylene glycol: 40% to 50%

glycerols: 36% to 44%

food flavours: 9% to 11%

ethanol: 4.3% to 5.3%,

Piper nigrum: 0.12% to 0.13%

Melegueta Aframomum: 0.03% to 0.04%

benzoin: 0.012% to 0.014%

allicin: 0.0049% to 0.0051%

isothiocyanate: 0.006% to 0.008%

Zingiberis rhizoma: 0.0038% to 0.0047%

capsaicin: 0.0037% to 0.0046%

Zanthoxylum piperitum: 0.0056% to 0.0069%

curcumin: 0.0031% to 0.0039%.

8. The liquid composition for an electronic cigarette according to claim 7, consisting of:

propylene glycol: 45%

glycerol: 40%

food flavours: 10%

ethanol: 4.8%

Piper nigrum: 0.122%

Melegueta Aframomum: 0.035%

benzoin: 0.013%

allicin: 0.0050 %

isothiocyanate: 0.007%

Zingiberis rhizoma: 0.0042%

capsaicin: 0.0041%

Zanthoxylum piperitum: 0.0062%

curcumin: 0.0035%.

9. Use of a liquid composition according to one of the preceding claims to inhale cigarette smoke.

Revendications

1. Composition liquide pour une cigarette électronique, comprenant:

- du glycérol comme un modulateur TRP, dans lequel la fraction pondérale du glycérol, exprimée en pourcentage pondéral, est de 30% à 55%, et

- au moins un agoniste / activateur TRP choisi parmi 6-paradol, 1'-acétoxychavicol acétate, isothiocyanates, camphre, grains de paradis et thymol,
dans lequel l'interaction du modulateur et du au moins un agoniste / activateur se traduit par une imitation chimio-sensorielle de la fumée de cigarette inhalée, et

- dans laquelle la composition liquide ne contient pas de nicotine.

2. Composition liquide selon la revendication 1, dans laquelle le au moins un agoniste / activateur TRP active au moins l'un des récepteurs TRP TRPA1, TRPV1, TRPV3 et TRPM8.

3. Composition liquide selon la revendication 1 ou 2, dans laquelle un ou plusieurs autres agonistes / activateurs TRP sont contenus, qui sont combinés les uns avec les autres de telle manière que différents canaux TRP sont activés.

4. Composition liquide selon l'une des revendications 1 à 3, dans laquelle un ou plusieurs extraits comprenant du poivre noir, du raifort, de l'ail, du paprika, de la cannelle, de la menthe et de l'acide acétique et de l'acide citrique servent en outre d'agoniste / activateur TRP.

5. Composition liquide selon l'une des revendications précédentes, dans laquelle l'éthanol ou le glycol servent de modulateur supplémentaire.

6. Composition liquide selon l'une des revendications précédentes, dans laquelle la fraction pondérale du glycérol, exprimée en pourcentage pondéral, est de 33% à 50%, plus préférentiellement de 36% à 45%, et de manière particulièrement préférée de 39% à 41%.

7. Composition liquide pour une cigarette électronique selon l'une des revendications précédentes, comprenant:

propylène glycol: 40% à 50%

glycérines: 36% à 44%

arômes alimentaires: 9% à 11%

éthanol: 4,3% à 5,3%,

Piper nigrum: 0,12% à 0,13%

Melegueta Aframomum: 0,03% à 0,04%

benzoïne: 0,012% à 0,014%

allicine: 0,0049% à 0,0051%

isothiocyanate: 0,006% à 0,008%

Rhizome de Zingiberis: 0,0038% à 0,0047%

capsaïcine: 0,0037% à 0,0046%

Zanthoxylum piperitum: 0,0056% à 0,0069%

curcumine: 0,0031% à 0,0039%.

8. Composition liquide pour une cigarette électronique selon la revendication 7, constituée de:

propylène glycol: 45%

glycérol: 40%

arôme alimentaire: 10%

éthanol: 4,8%

Piper nigrum: 0,122%

Melegueta Aframomum: 0,035%

benzoïne: 0,013%

allicine: 0,0050 %

isothiocyanate: 0,007%

Rhizome de Zingiberis: 0,0042%

capsaïcine: 0,0041%

Zanthoxylum piperitum: 0,0062%

curcumine: 0,0035%.

9. Utilisation d'une composition liquide selon l'une des revendications précédentes pour inhaler de la fumée de cigarette.