(19)
(11) EP 0 000 500 A3

(12) EUROPEAN PATENT APPLICATION

(88) Date of publication A3:
27.06.1979 Bulletin 1979/13

(43) Date of publication A2:
07.02.1979 Bulletin 1979/03

(21) Application number: 78100367

(22) Date of filing: 11.07.1978
(84) Designated Contracting States:
BE CH DE FR GB LU NL SE

(30) Priority: 18.07.1977 LU 77788

(71) Applicant: CIBA-GEIGY AG
 ()

(72) Inventors:
  • Kocsis, Karoly, Dr.
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  • Schneider, Peter, Dr.
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  • Fechtig, Bruno, Dr.
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  • Scartazzini, Riccardo, Dr.
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(54) Cephalosprin derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them


(57) Acylmido-3-cephem-4-carboneäure-Verbindungen der Formel

worin der Index n eine ganze Zahl von 1 bis 4, der Index m 0 oder 1,X Sauerstoff, Schwefel oder die Gruppe-NH-, W eine Gruppe -CO-, -CO-NHSO2- oder -SO2NH-CO-, oder X-W zusammen eine Gruppe-CO-oder-CO-NHSO2- A gegebenenfalls substituiertes Phenylen, Thienylen oder Furylen, Y Wasserstoff, Hydroxyl, Formyloxy, Amino oder gegebenenfalls in Salzform vorliegendes Sulfo undZ Wasserstoff, oder Y und Z zusammen eine Oxogruppe oder eine Gruppe =N-O-R°, worin RO Wasserstoff oder gegebenenfalls substituiertes Niederalkyl darstellt, R, Wasserstoff, Niederalkyl, Niederalkoxy, Halogen oder eine Gruppe der Formel-CH2-R2, worin R2 eine freie, veresterte oder verätherte Hydroxyoder Mercaptogruppe oder eine quaternäre Ammoniumgruppe darstellt, und R3 Wasserstoff oder Methoxy bedeuten, worin die Carboxylgruppen gegebenenfalls in physiologisch spaltbarer Form verestert sind, und ihre Salze, werden erhalten, indem man in einer der Formel I entsprechenden Ausgangsverbindung, worin mindenstens eine der vorhandenen funk-' tionellen Gruppen geschützt ist, die funktionelle(n) Gruppe(n) freisetzt und Verfahren zu ihrer Herstellung. Die Verbindungen der Formel I sind in vitro und in vivo gegen gram-positive und gram-negative Bakterien un Kokken wirksam. Verbindungen der Formel:

und Verfahren zu ihrer Herstellung.





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