Monodoses à libération contrôlée de préparations liquides ou pâteuses en fonction des propriétés physico-chimiques du contenu

Abstract

 La présente invention concerne des monodoses à libération contrôlée de préparations liquides ou pâteu­ses en fonction des propriétés physico-chimiques du con­tenu.
Dispositif pour l'extrusion du contenu d'une enveloppe, caractérisé en ce que l'enveloppe (1) consti­tue un contenant (2) d'une monodose, de forme allongée et réalisé en matière plastique, dont l'une au moins des extrémités se termine en une ou deux pointes (3) présen­tant chacune au moins un repère de découpe (5), permet­tant, d'une part, d'extruder au moins 95 % du contenu de l'enveloppe (1) et, d'autre part, de déterminer le débit de l'écoulement du contenu en fonction du diamètre de l'orifice d'écoulement après découpage, de la viscosité du contenu et de la pression exercée par les doigts de l'utilisateur ou, le cas échéant, par une pince (6) en "V" actionnée par l'utilisateur et munie d'une zone (7) de moindre épaisseur formant l'articulation.

Description

[0001] La présente invention concerne un dispositif pour l'extrusion du contenu d'une enveloppe permettant l'utilisation la plus complète possible du contenu d'une présentation liquide ou pâteuse d'un médicament en fonc­tion de la viscosité de la préparation, ce dispositif étant particulièrement applicable aux présentations pharmaceutiques en dose unique, encore appelées unidose ou monodose. Mais, il est également applicable aux pro­duits cosmétiques, phytothérapeutiques, diététiques, ophtalmologiques et à toute préparation d'entretien.

[0002] Tout médicament conditionné, utilisé en théra­peutique, comprend deux parties : le contenu, c'est-à-­dire la partie à administrer et comprenant le ou les principes actifs, et l'emballage primaire destiné à per­mettre la bonne conservation du contenu.

[0003] Il existe actuellement en thérapeutique des am­poules en verre à deux pointes ou à une pointe. Or, l'utilisation de médicaments conditionnés dans ces am­poules en verre présente au moins deux inconvénients majeurs.

[0004] En effet, lors de l'ouverture de l'ampoule en verre, l'utilisateur risque d'introduire dans le médica­ment à absorber de petits morceaux de verre et ce, aussi bien pour les ampoules autocassables que pour les ampou­les dont les pointes doivent être préalablement sciées.

[0005] En outre, la découpe des pointes étant toujours quelconque, l'écoulement du contenu risque d'être incom­plet ou trop brutal.

[0006] Par ailleurs, il n'est pas possible d'utiliser des ampoules en verre pour le conditionnement de conte­nus présentant un coefficient de viscosité relativement élevé, en particulier lorsque la concentration en principe actif est élevée.

[0007] Les mêmes problèmes se posent avec des ampoules utilisées en diététique, en phytothérapie, en cosmétolo­gie ou en ophtalmologie, comme produits d'entretien.

[0008] Il existe également des tubes de pommades et de gels, utilisés en multidoses. Néanmoins, la vidange de ces tubes est incomplète et des résidus du contenu res­tent dans le tube en fin d'utilisation. Certaines pom­mades sont déjà présentées en unidoses, mais la forme du contenant utilisé ne permet pas une sortie régulière et complète du contenu.

[0009] Traditionnellement, les préparations pharmaceu­tiques liquides ou pâteuses telles que, par exemple, les sirops, les émulsions ou les suspensions, sont adminis­trées à l'aide d'une petite cuillère, ce qui n'autorise pas une détermination précise de la dose de principe actif à absorber. De plus, une dégradation du principe actif intervient lors de prélèvements journaliers d'une partie du contenu d'une préparation multidose, du fait de l'introduction d'oxygène de l'air dans le contenant qui se vide progressivement.

[0010] Afin de pallier une partie de ces inconvé­nients, certaines préparations phamaceutiques liquides ou pâteuses sont présentées en unités de prises, encore appelées unidoses ou monodoses. Cependant leur présenta­tion en sachets plastiques est quelconque et ne fait pas intervenir les caractéristiques physico-chimiques du contenu sur le contenant. De plus, la forme des sachets et/ou le conditionnement trop rigide ne permet pas de vider de manière régulière au moins 95 % du contenu. Or, la réglementation dans le domaine pharmaceutique demande que la dose administrée ne varie pas de plus de 5 %, se­lon l'avis aux fabricants de spécialités pharmaceutiques relatif à la constitution des dossiers présentés en vue de l'obtention de l'autorisation de mise sur le marché public (A.M.M.), publié au Journal Officiel de la Répu­blique Française du 3 novembre 1987, pages 12854 et suivantes. Le présent avis a été préparé en conformité avec la seconde version de l'avis aux demandeurs, établi par la Commission des Communautés Européennes pour la présentation des dossiers de demande d'autorisation de mise sur le marché des spécialités pharmaceutiques à usage humain.

[0011] Bien entendu, l'utilisateur souhaitera égale­ment une disponibilité du contenu d'au moins 95 % pour d'autres produits conditionnés sous forme de monodoses.

[0012] La présente invention a pour but de pallier tous les inconvénients précités.

[0013] A cet effet, elle a pour objet un dispositif pour l'extrusion du contenu d'une enveloppe, caractérisé en ce que l'enveloppe constitue un contenant d'une mono­dose, de forme allongée et réalisé en matière plastique, dont l'une au moins des extrémités se termine en une ou deux pointes présentant chacune au moins un repère de découpe, permettant, d'une part, d'extruder au moins 95 % du contenu de l'enveloppe et, d'autre part, de dé­terminer le débit de l'écoulement du contenu en fonction du diamètre de l'orifice d'écoulement après découpage, de la viscosité du contenu et de la pression exercée par les doigts de l'utilisateur ou, le cas échéant, par une pince en "V" actionnée par l'utilisateur.

[0014] L'invention sera mieux comprise grâce à la des­cription ci-après, qui se rapporte à un mode de réalisa­tion préféré, donné à titre d'exemple non limitatif, et expliqué avec référence aux dessins schématiques annexés, dans lesquels :

la figure 1 est une vue schématique en perspec­tive d'un contenant conforme à l'invention ;

la figure 2 est une vue analogue à celle de la figure 1 d'une première variante de réalisation du con­tenant conforme à l'invention ;

la figure 3 est une vue analogue à celles des figures 1 et 2 d'une seconde variante de réalisation du contenant conforme à l'invention ;

la figure 4 est une vue schématique en perspective de la pince faisant partie du dispositif conforme à l'invention, et

la figure 5 est une vue schématique en perspec­tive montrant la mise en oeuvre de la pince représentée à la figure 4.

[0015] Conformément à l'invention, et comme le mon­trent les figures 1 à 5, l'enveloppe 1 constitue un con­tenant 2 d'une monodose, de forme allongée et réalisé en matière plastique, dont l'une au moins des extrémités se termine en une ou deux pointes 3, 4 présentant chacune au moins un repère 5 de découpe, permettant, d'une part, d'extruder au moins 95 % du contenu de l'enveloppe 1 et, d'autre part, de déterminer le débit de l'écoulement du contenu en fonction du diamètre de l'orifice d'écoule­ment après découpage, de la viscosité du contenu et de la pression exercée par les doigts de l'utilisateur ou, le cas échéant, par une pince 6 en "V" actionnée par l'utilisateur.

[0016] Les contenants 2 peuvent se présenter soit sous la forme d'unités indépendantes et isolées (figures 2 et 3), soit en série sous la forme de chapelets (figure 1) dont chaque unité peut être aisément détachée, suivant des lignes prédécoupées, par exemple.

[0017] De même, les enveloppes 1 peuvent constituer soit des contenants 2 simples (figures 1 et 2) à une ou à deux extrémités en pointes 3 ou 4, soit des contenants 2 jumelés (figure 3) disposés dans une même enveloppe 1. Cette dernière variante de réalisation des contenants 2 est avantageusement utilisée lorsque la préparation à obtenir est constituée de principes actifs incompati­bles, ou encore d'un principe actif et d'un excipient incompatibles. Ainsi, les deux composants incompatibles peuvent être conservés de manière séparée dans deux contenants 2 distincts et ne seront mélangés, afin d'obtenir une préparation ayant l'activité et l'usage recherchés, que lors du découpage des deux pointes 4 jumelées et de l'extrusion consécutive des contenus des deux contenants 2. L'enveloppe 1 peut, le cas échéant, être également compartimentée en plus de deux contenants 2.

[0018] Selon une caractéristique de l'invention, re­présentée aux figures 1 à 3 et 5 des dessins annexés, l'enveloppe 1 comporte une ou deux lignes de prédécoupa­ge ou un ou deux repères 5 de découpe, dont les posi­tionnements au niveau des extrémités en forme de pointes 3 ou 4 des contenants 2 sont fonction de la viscosité de l'enveloppe 1 et déterminent les diamètres des orifices d'écoulement. Le repère 5 de découpage, disposé trans­versalement par rapport à l'axe longitudinal des conte­nants 2 sur les figures 2 et 5, peut, selon une variante de réalisation, être avantageusement disposé de manière inclinée par rapport à l'axe longitudinal des contenants 2 afin de permettre un écoulement facilité de la prépa­ration dans la bouche de l'utilisateur, dans un réci­pient ou encore sur la surface à traiter.

[0019] La structure de l'enveloppe 1, connue par l'homme de l'art, est une de celle utilisée actuellement pour la réalisation des contenants de monodoses, telles que, par exemple, les structures en couches successives, dont les plus courantes sont, d'une part, la structure : couche de polychlorure vinyle + couche de polychlorure de vinylidène, et, d'autre part, la structure : complexe papier + couche de polyéthylène + couche d'aluminium + couche de polyéthylène. Lors de la fabrication, l'intro­duction du contenu dans l'enveloppe 1 est réalisée selon l'un des procédés connus dans l'état de la technique, la fermeture et le scellage pouvant être obtenus, par exem­ple, par thermosoudage.

[0020] Les exemples pratiques suivants de composi­tions, dont les caractéristiques physico-chimiques sont particulièrement bien adaptées au conditionnement dans des monodoses conformes à l'invention, sont donnés uni­quement à titre indicatif et ne sont en aucune manière limitatifs.

Composition pondérale d'une unidose de sirop antitussif de dextrométhorphane, présentée dans une enveloppe 1 de 10 cm de long et munie de deux pointes 4 :
- bromhydrate de dextrométhorphane	0,0375 g
- sorbate de potassium	0,0170 g
- glycérol	0,4000 g
- arôme framboise	0,2000 g
- saccharose	6,0000 g
- eau purifiée q.s.p.	10,0000 g

Composition pondérale d'une monodose de piracétam, présentée dans une enveloppe 1 de 5 cm de long avec une pointe 3 :
- piracétam	2,00 g
- caragénate	0,05 g
- arôme de fraise	0,15 g
- sorbate de potassium	0,005 g
- gesweet	0,0331 g
- vanilline	0,05 g
- eau purifiée q.s.p.	5,00 g

Composition pondérale d'une monodose de préparation phytothérapeutique, présentée dans une enveloppe 1 de 8 cm de long munie d'une pointe 3 :
- extrait hydro-glycéro-alcoolique de valériane à 25 %	4,0 g
- caragénate	0,1 g
- eau q.s.p. avec sorbate de potassium 0.1 %	10,0 g

Dans le cas présent il faut remarquer que la concentra­tion en principe actif est de 40 pour cent.

Composition pondérale d'une monodose de shampooing anti-poux utilisé en cosmétologie comportant dans un premier contenant 2 de 10 ml :
- extrait à 25 % de pyréthrine	0,06 g
- butoxyde de pipéronyle	0,60 g
- acide acétique	0,20 g
- eau...q.s.p.	10,00 g

et dans un deuxième contenant 2 de 10 ml jumelé, comme indiqué sur la figure 3, un mélange de tensio-actifs dont :
- du laurylsulfate de triéthanolamine
- des alcanolamides d'acides gras
- de l'oxyde de cocamidopropylamines.

La présence simultanée de pyréthrines et d'amines et d'amides entraîne une dégradation progressive des pyré­thrines.

[0021] Afin d'empêcher cette dégradation, on dispose dans un premier contenant 2 les extraits de pyréthrine et dans un deuxième contenant 2 les tensio-actifs.

[0022] Au moment de la découpe des pointes 4, les py­réthrines et le butoxyde de pipéronyle se mélangent aux tensio-actifs entraînant l'obtention d'un shampooing préparé extemporanément.

[0023] Tout contenu peut éventuellement être dilué dans un solvant approprié tel que, par exemple, de l'eau.

[0024] L'extrusion des contenus des enveloppes 1 peut, de manière simple, être réalisée par l'utilisateur en écrasant le contenant 2 à l'aide de ses doigts.

[0025] Néanmoins, l'utilisateur pourra utiliser, de manière préférentielle, une pince 6 en forme de "V" constituée, d'une part, par deux pattes 8 dimensionnées de telle manière que l'enveloppe 1 puisse être disposée entièrement, à l'exeption de l'orifice d'écoulement, en­tre lesdites pattes 8, et, d'autre part, par une zone 7 de moindre épaisseur formant l'articulation de ladite pince 6. Ainsi, les pattes 8 de la pince 6, comprimées par les doigts de l'utilisateur se rejoignent progressi­vement, en poussant le contenu de l'enveloppe 1 vers l'orifice d'écoulement, et permettent de vider ladite enveloppe 1 d'au moins 95 % de son contenu.

[0026] Conformément à une caractéristique de l'inven­tion, représentée à la figure 5 des dessins annexés, la pince 6 présente, à chaque extrémité libre de chacune de ses pattes 8, une partie coupante 9 permettant le décou­page des enveloppes 1 au niveau de leurs repères 5 de découpe.

[0027] Selon une autre caractéristique de l'invention, et comme le montre également la figure 5 des dessins annexés, les pattes 8 de la pince 6 présentent sur leurs faces internes des excavations 8′ autorisant le range­ment de l'enveloppe 1 aplatie, vidée de son contenu, à la fin de l'opération d'extrusion.

[0028] La pince 6 est avantageusement constituée par une matière plastique rigide telle que, par exemple, une matière plastique du type connu sous la dénomination "Rigiplast".

[0029] Ladite pince 6 peut être réalisée en une seule opération de moulage par injection, suivie d'un pliage au niveau de la zone 7.

[0030] Grâce à l'invention, il est donc possible de concevoir un dispositif permettant d'extruder au maximum le contenu, à absorber par voie orale ou à appliquer sur une surface par dose unique, d'une enveloppe 1, ledit contenu se présentant sous la forme d'une préparation, contenant un ou plusieurs principes actifs, liquide ou pâteux, pourvue d'une certaine viscosité, en vue d'une action médicamenteuse, diététique ou cosmétologique et, notamment en vue d'une action traitante sur un organisme vivant quelconque.

[0031] Bien entendu, l'invention n'est pas limitée au mode de réalisation décrit et représenté aux dessins annexés. Des modifications restent possibles, notamment du point de vue de la constitution des divers éléments ou par substitution d'équivalents techniques, sans sortir pour autant du domaine de protection de l'invention.

Revendications

1. Dispositif pour l'extrusion du contenu d'une enveloppe, caractérisé en ce que l'enveloppe (1) consti­tue un contenant (2) d'une monodose, de forme allongée et réalisé en matière plastique, dont l'une au moins des extrémités se termine en une ou deux pointes (3, 4) pré­sentant chacune au moins un repère (5) de découpe, per­mettant, d'une part, d'extruder au moins 95 % du contenu de l'enveloppe (1) et, d'autre part, de déterminer le débit de l'écoulement du contenu en fonction du diamètre de l'orifice d'écoulement après découpage, de la visco­sité du contenu et de la pression exercée par les doigts de l'utilisateur ou, le cas échéant, par une pince (6) en "V" actionnée par l'utilisateur.

2. Dispositif selon la revendication 1, carac­terisé en ce que les contenants (2) se présentent soit sous la forme d'unités indépendantes, soit en série sous la forme de chapelets.

3. Dispositif selon l'une quelconque des reven­dications 1 et 2, caractérisé en ce que les enveloppes (1) constituent soit des contenants (2) simples à une ou à deux extrémités en pointes (3, 4), soit des contenants (2) jumelés disposés dans une même enveloppe (1).

4. Dispositif selon la revendication 3, carac­térisé en ce que deux contenants (2) jumelés, disposés dans une même enveloppe (1), contiennent soit des prin­cipes actifs incompatibles, soit un principe actif et un excipient incompatibles, mélangés uniquement lors de l'extrusion des contenus des contenants (2).

5. Dispositif selon l'une quelconque des reven­dications 1 à 4, caractérisé en ce que l'enveloppe (1) est avantageusement pourvue d'une ou de deux lignes de prédécoupage ou d'un ou de deux repères (5) de découpe, dont les positionnements au niveau des extrémités en forme de pointes (3 ou 4) des contenants (2) sont fonc­ tion de la viscosité du ou des contenus de l'enveloppe (1) et déterminent les diamètres des orifices d'écoule­ment.

6. Dispositif selon la revendication 1, carac­térisé en ce que la pince (6) en forme de "V" est cons­tituée, d'une part, par deux pattes (8) dimensionnées de telle manière que l'enveloppe (1) puisse être disposée entièrement, à l'exception de l'orifice d'écoulement, entre lesdites pattes (8), et, d'autre part, par une zo­ne (7) de moindre épaisseur formant l'articulation de ladite pince (6).

7. Dispositif selon l'une quelconque des reven­dications 1 et 6, caractérisé en ce que les pattes (8) de la pince (6), comprimées par les doigts de l'utilisa­teur, se rejoignent progressivement en poussant le con­tenu de l'enveloppe (1) vers l'orifice d'écoulement, permettant de vider ladite enveloppe (1) d'au moins 95 % de son contenu.

8. Dispositif selon l'une quelconque des revendications 1, 6 et 7, caractérisé en ce que la pince (6) présente à chaque extrémité libre de chacune de ses pattes (8), une partie coupante (9) permettant le décou­page des enveloppes (1) au niveau de leurs repères (5).

9. Dispositif selon l'une quelconque des reven­dications 1 et 6 à 8, caractérisé en ce que les pattes (8) de la pince (6) présentent, sur leurs faces inter­nes, des excavations (8′) autorisant le rangement de l'enveloppe (1) aplatie vidée de son contenu.

10. Dispositif selon l'une quelconque des re­vendications 1 à 9, caractérisé en ce qu'il est destiné à des préparations médicamenteuses formées d'un mélange de principes actifs et d'excipients, présentés dans une enveloppe (1) en matière plastique.

11. Dispositif selon l'une quelconque des re­vendications 1 à 9, caractérisé en ce qu'il est destiné à des préparations phytothérapeutiques formées d'un mé­lange d'extraits végétaux naturels et d'excipients, présenté dans une enveloppe (1) en plastique.

12. Dispositif selon l'une quelconque des re­vendications 1 à 9, caractérisé en ce qu'il est destiné à des préparations diététiques formées d'un mélange de composants utiles en diététique et d'excipients, pré­senté dans une enveloppe (1) en plastique.

13. Dispositif selon l'une quelconque des re­vendications 1 à 9, caractérisé en ce qu'il est destiné à des préparations cosmétologiques formées d'un mélange de principes actifs cosmétologiques et d'excipients, présenté dans une enveloppe (1) en plastique.

14. Dispositif selon l'une quelconque des re­vendications 1 à 13, caractérisé en ce qu'il est destiné à des préparations à diluer dans un solvant approprié.

Dessins