(19)
(11) EP 0 544 166 A3

(12) EUROPÄISCHE PATENTANMELDUNG

(88) Veröffentlichungstag A3:
03.11.1993  Patentblatt  1993/44

(43) Veröffentlichungstag A2:
02.06.1993  Patentblatt  1993/22

(21) Anmeldenummer: 92119508.7

(22) Anmeldetag:  14.11.1992
(51) Internationale Patentklassifikation (IPC)5C07D 501/20, A61K 31/545
(84) Benannte Vertragsstaaten:
AT BE CH DE DK ES FR GB GR IE IT LI LU MC NL PT SE

(30) Priorität: 26.11.1991 CH 3463/91
26.11.1991 CH 3464/91
04.09.1992 CH 2787/92

(71) Anmelder: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
CH-4002 Basel (CH)

(72) Erfinder:
  • Angehrn, Peter
    CH-4461 Böckten (CH)
  • Furlenmeier, André
    CH-4058 Basle (CH)
  • Hebeisen, Paul
    CH-4052 Basel (CH)
  • Hofheinz, Werner
    CH-4103 Bottmingen (CH)
  • Link, Helmut
    CH-4056 Basle (CH)

(74) Vertreter: Mezger, Wolfgang, Dr. et al
F.Hoffmann-La Roche AG Patent Department (PLP), 124 Grenzacherstrasse
CH-4070 Basel
CH-4070 Basel (CH)


(56) Entgegenhaltungen: : 
   
       


    (54) Cephalosporinderivate


    (57) Cephalosporinderivate der allgemeinen Formel


    worin Z1 und Z2 je einzeln einen durch zwei vicinale Gruppen -OR1 substituierten, 6-gliedrigen aromatischen Ring bedeutet (worin R1 Wasserstoff oder niederes Alkanoyl darstellt), welcher zusätzlich noch 1 oder 2 O- oder N-Atome enthalten und/oder durch Halogen, Carboxy oder Carboxy-niederes Alkyl substituiert sein kann, oder -X-Z1 und -(Q)p-Z2 je einzeln eine Gruppe -X1-CONR2OH bzw. -(Q1)p-CONR2OH, worin R2 Wasserstoff, niederes Alkyl oder Phenyl darstellt, bedeutet; und worin ferner A einen Stickstoffatom oder eine Methingruppe (-CH=), X ggfs. durch Carboxy substituiertes und ggfs. mit einer der Gruppen -S-, -SO-, -S02-, -CO-, -OCO-, -NHCO-, -NHS02- und -CONHNHCO- verknüpftes niederes Alkylen, Phenylen oder niederes Alkylen- Phenylen, X1 niederes Alkylen, Phenylen oder niederes Alkylen- Phenylen, Y eine der Gruppen -O-, -OCO-, -OCH2-, -S-, -SCO-, -SO- und -S02-, P einen ggfs. durch niederes Alkyl, Phenyl, Hydroxy oder Oxo substituierten 5- oder 6- gliedrigen N-Monoheterocyclus oder einen ggfs. durch niederes Alkyl, Carboxy, niederes Alkoxycarbonyl, Carbamoyl, Hydroxymethyl oder niederes Alkanoyloxymethyl substituierten 8- bis 10-gliedrigen N-Biheterocyclus, Q ggfs. mit einer der Gruppen -CO-, -OCO-, -S02-, -NHCO- und -NHS02- verknüpftes niederes Alkylen, Phenylen oder niederes Alkylen- Phenylen oder eine der Gruppen -S-, -SO-, -S02-, -CO-, -OCO-, -NHCO-, -NHS02- und -CONHNHCO-, Q1 niederes Alkylen, Phenylen oder niederes Alkylen-Phenylen und m, n und p jeweils die Zahl 0 oder 1 darstellt;
    sowie leicht hydrolysierbare Ester und pharmazeutisch verträgliche Salze dieser Verbindungen und Hydrate von Verbindungen der Formel 1 bzw. von deren Estern und Salzen sowie ein Verfahren zu deren Herstellung und pharmazeutische Präparate, welche diese Verbindung enthalten, ferner auch Zwischenprodukte zur Herstellung dieser Verbindungen, weiter die Verwendung der Verbindungen bei der Bekämpfung von Krankheiten und bei der Herstellung der erwähnten Präparate.





    Recherchenbericht